Анастрозол
Инструкция по применению препарата Анастрозол содержит сведения о показаниях, противопоказаниях, возможных побочных действиях, а также рекомендуемых дозировках и схемах дозирования. При приеме лекарства следует учитывать особенности лекарственного взаимодействия, возможные последствия передозировки, а также рекомендации по применению у детей, пожилых пациентов, при беременности и в период грудного вскармливания. Для безопасного и эффективного лечения необходимо соблюдать предписания инструкции и консультироваться с врачом.
- анастрозол
- Анастрозол
- Анастрозол Каби
- Анастрозол Сан
- Анастрозол-Тева
- Анастрозол-ТЛ
- Веро-Анастрозол
- Таблетки
- Таблетки, покрытые оболочкой, 1 мг
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг
- Капсулы
- Нет
- Уколы
- Нет
- Свечи
- Нет
- Спреи, аэрозоли
- Нет
- Капли
- Нет
- Мазь, крем, гель
- Нет
- Другие формы
- Нет
- адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в т.ч. после 2-3-х летней адъювантной терапии тамоксифеном.
- первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.
- вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном.
Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время.
Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз/сут длительно.
Нарушения функции почек: коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции почек не требуется.
Нарушения функции печени: коррекция дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.
Дпительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания (при ад]ювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
- пременопаузный период;
- выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлены);
- сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена);
- повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при остеопорозе, гиперхолестеринемии, ИБС, нарушении функции печени, почечной недостаточности тяжелой степени (КК <20 мл/мин), недостаточности лактазы, непереносимости лактозы, мальабсорбции глюкозы/галактозы (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (≥ 1/10), часто (> 1/100, < 1/10); иногда (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10 000, < 1/1000); очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - приливы крови к лицу.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - артралгия; редко - триггерный палец.
Со стороны половой системы: часто - сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или замены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).
Дерматологические реакции: очень часто - кожная сыпь; часто - истончение волос, алопеция; очень редко - полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - диарея, рвота, анорексия.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ; редко - повышение активности ГГТ и концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - повышенная сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска по данному заболеванию).
Со стороны обмена веществ: часто - гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.
Аллергические реакции: часто - аллергические реакции; очень редко - анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.
Прочие: очень часто - астения.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на изломе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.
1 таб. | |
анастрозол | 1 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 72 мг, целлюлоза микрокристаллическая 15.6 мг, повидон 3 мг, магния стеарат 0.9 мг, кремния диоксид коллоидный 0.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 2 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 1.65 мг, макрогол-4000 0.45 мг, титана диоксид 0.9 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (7) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (7) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (9) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
120 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Противоопухолевый препарат, ингибитор синтеза эстрогенов.
Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у пациенток с раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.
Анастрозол не обладает гестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.
Всасывание и распределение
После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови обычно достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на Css препарата в плазме крови при однократном приеме суточной дозы анастрозола.
После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% Css анастрозола в плазме крови. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Связывание с белками плазмы крови - 40%.
Метаболизм и выведение
Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% выводится почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. T1/2 анастрозола из плазмы крови составляет 40-50 ч. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронидацией. Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола - триазол, определяемый в плазме крови, не обладает фармакологической активностью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.
Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
По действующему веществу | По АТХ группе |
---|---|
|
|
Применение препарата при беременности и в период лактации противопоказано.
Коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени не требуется.
Противопоказано назначение препарата при выраженной печеночной недостаточности (безопасность и эффективность не установлены)
Нарушения функции почек: коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции почек не требуется.
Нет данных о применении анастрозола у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки, менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови. В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Нет данных о применении анастрозола у пациенток с тяжелой степенью нарушений функции печени.
У пациенток с остеопорозом или с повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии, например, DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия), в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки. Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. На настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной анастрозолом или их пользы при применении с целью профилактики.
Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ГнРГ.
У женщин с рецептор-отрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.
Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.
Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.
Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Некоторые побочные реакции анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.
Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами с низкой вероятностью приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.
На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола. в связи с чем. они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.
Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.
Лечение: специфического антидота не существует, в случае передозировки проводят симптоматическую терапию. Можно индуцировать рвоту, если пациент находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за пациентом и контроль функций жизненно важных органов и систем.
Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Препарат отпускается по рецепту. Срок годности - 2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Автор множества медицинских проектов, созданных для помощи врачам и их пациентам, врач-терапевт Шкутко Павел Михайлович. Закончил Белорусский Государственный Медицинский Университет в 2005 году. Стаж работы в государственной и частной медицине более 19 лет. Биография и достижения доктора по ссылке.
Безопасность вашего лечения является приоритетом нашего сервиса проверки совместимости лекарств Апамед, поэтому мы регулярно обновляем базу данных актуальной информацией, чтобы в ней отражались последние медицинские рекомендации. Наши рецензенты используют разнообразные источники в своей повседневной работе, включая сайты профессиональной информации: Pubmed и Cochrane, а также российские справочники лекарств: Vidal, Справочник РЛС, Лекарственный справочник ГЭОТАР.