5-НОК и Броксил

Заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты и с затруднением отхождения мокроты.

Для взрослых доза составляет 600-800 мг/сут. Кратность приема - 3-4 раза/сут с интервалом 6-8 ч. Курс лечения - 10-14 дней.

Максимальная суточная доза составляет 1-1.2 г.

Для детей доза составляет 10-30 мг/кг/сут в 3-4 приема.

При хронических рецидивирующих процессах курс лечения составляет несколько месяцев.

Для приема внутрь доза устанавливается индивидуально и зависит от возраста пациента.

Для ингаляции разовая доза составляет 15-45 мг 1-2 раза/сут.

Повышенная чувствительность к амброксолу; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; судорожный синдром различной этиологии; I триместр беременности; период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью: II и III триместры беременности; почечная и/или печеночная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита; в единичных случаях - нарушения функции печени.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях - атаксия, головная боль, парестезии, полиневропатия; при длительном применении описан случай развития неврита глазного нерва.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: часто (1-10%) – тошнота, снижение чувствительности в полости рта или глотке; нечасто (0.1-1%) - диспепсия, рвота, диарея, абдоминальные боли, сухость во рту; редко (0.01-0.1%) – сухость в горле.

Со стороны иммунной системы: редко (0.01-0.1%) – кожная сыпь, крапивница; анафилактические реакции (включая анафилактический шок), ангионевротический отек, зуд, гиперчувствительность.

Расстройства со стороны нервной системы: часто (1-10%) - дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений).

Противомикробное средство, производное 8-оксихинолина. Механизм действия связан с селективным ингибированием синтеза бактериальной ДНК.

Нитроксолин активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (в т.ч. β-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus subtilis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp.

Нитроксолин активен также в отношении Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas vaginalis, некоторых видов грибов (Candida spp., дерматофиты, плесени, некоторые возбудители глубоких микозов).

Муколитическое и отхаркивающее средство.

Амброксол представляет собой бензиламин - метаболит бромгексина. Отличается от бромгексина отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в пара-транс положении циклогексильного кольца. Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием.

После приема внутрь действие наступает через 30 мин и продолжается в течение 6-12 ч (в зависимости от принятой дозы).

Доклинические исследования показали, что амброксол стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов. Активируя клетки реснитчатого эпителия и снижая вязкость мокроты, улучшает мукоцилиарный транспорт.

Амброксол активирует образование сурфактанта, оказывая прямое воздействие на альвеолярные пневмоциты 2 типа и клетки Клара мелких дыхательных путей.

Исследования на клеточных культурах и исследования in vivo на животных показали, что амброксол стимулирует образование и секрецию вещества (сурфактанта), активного на поверхности альвеол и бронхов эмбриона и взрослого.

Также при доклинических исследованиях был доказан антиоксидантный эффект амброксола.

После приема внутрь в высокой степени абсорбируется из ЖКТ.

Выводится почками в неизмененном виде. В моче определяются высокие концентрации нитроксолина.

Для всех лекарственных форм немедленного высвобождения амброксола характерна быстрая и почти полная абсорбция с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. C_max при приеме внутрь достигается через 1-2.5 ч. V_d составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90%. Переход амброксола из крови в ткани при пероральном применении происходит быстро. Самые высокие концентрации амброксола наблюдаются в легких. При помощи метода введения радиоактивной метки было подсчитано, что после приема разовой дозы препарата в течение последующих 5 дней с мочой выделяется около 83% принятой дозы.

Амброксол противопоказан в I триместре беременности. При необходимости применения во II и III триместрах следует оценить потенциальную пользу терапии для матери и возможный риск для плода.

Амброксол проникает через плацентарный барьер. Доклинические исследования не выявили прямого или косвенного неблагоприятного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное, постнатальное развитие и на родовую деятельность. Обширный клинический опыт применения амброксола после 28-й недели беременности не обнаружил свидетельств отрицательного влияния препарата на плод.

Возможно выделение амброксола с грудным молоком. Несмотря на то, что нежелательные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдались, в период лактации не рекомендуется использовать амброксол в форме раствора для приема внутрь и ингаляций.

Доклинические исследования амброксола не выявили отрицательного воздействия на фертильность.

Ингаляции следует проводить с использованием специальных препаратов, содержащих амброксол, предназначенных для этой процедуры.

Противокашлевые средства - возможен застой бронхиального секрета (комбинация не рекомендуется).

Амброксол при совместном применении с антибиотиками (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин и доксициклин) увеличивает их концентрацию в мокроте и бронхиальном секрете.