L-Малат изотонический и Папаверина гидрохлорид

Замещение потерь внеклеточной жидкости при изотонической дегидратации у пациентов с ацидозом или угрозой его развития.

Спазмы гладких мышц органов брюшной полости, бронхов, периферических сосудов, сосудов головного мозга, почек; стенокардия (в составе комбинированной терапии).

Как вспомогательное средство для премедикации.

Вводят капельно в периферические и центральные вены. Доза зависит от возраста, массы тела, клинического и биологического состояния пациента и сопутствующей терапии.

Пациентам пожилого возраста, взрослым и детям с 11 лет - от 500 мл до 3 л/сут, что соответствует 1-6 ммоль натрия/кг/сут и 0.03-0.17 ммоль калия/кг массы тела/сутки; детям до 11 лет - от 20 мл до 100 мл/кг/сут, что соответствует 3-14 ммоль натрия/кг/сут и 0.08-0.04 калия/кг/сут.

Максимальная скорость введения определяется потребностями больного в жидкости и электролитах, массой тела, клиническим состоянием и биологическим статусом пациента.

Данное средство можно вводить настолько долго, насколько это требуется для восстановления водно-электролитного баланса.

Внутрь - по 40-60 мг 3-5 раз/сут. Ректально - по 20-40 мг 2-3 раза/сут.

При в/м, п/к или в/в введении разовая доза для взрослых составляет 10-20 мг; интервал между введениями - не менее 4 ч. Для пациентов пожилого возраста начальная разовая доза - не более 10 мг. Для детей в возрасте от 1 года до 12 лет максимальная разовая доза составляет 200-300 мкг/кг.

Гиперволемия, хроническая сердечная недостаточность III-IV ФК,
почечная недостаточность с олигурией или анурией, тяжелый общий отек, гиперкалиемия, гиперкальциемия, метаболический алкалоз.

С осторожностью

Растворы, содержащие натрия хлорид, следует применять с осторожностью у пациентов с: сердечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, периферическими отеками или отеком легких, или внеклеточной гипергидратацией, гипернатриемией, гиперхлоремией, гипертонической дегидратацией, артериальной гипертензией, нарушением функции почек, эклампсией или угрозой ее возникновения, альдостеронизмом и другими состояниями и методами лечения (например, кортикостероидами), связанными с задержкой натрия.

Растворы, содержащие соли калия, следует применять с осторожностью у пациентов с пороком сердца или предрасположенностью к гиперкалиемии, при почечной недостаточности или недостаточностью функции коры надпочечников, острой дегидратацией или обширной деструкцией тканей, которая наблюдается при тяжелых ожогах.

Раствор содержащий соли кальция следует вводить с осторожностью пациентам с нарушением функции почек или заболеваниями, сопровождающимися повышением концентрации витамина D, таких как саркоидоз.

Растворы, содержащие метаболизируемые анионы, следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением дыхания.

С осторожностью применять при токсикозах беременных.

Аллергические реакции: возможна крапивница после в/в введения солей магния.

Со стороны пищеварительной системы: имеются сообщения о единичных случаях паралитической кишечной непроходимости после в/в введения магния сульфата.

Местные реакции: фебрильные реакции, инфицирование, боль и другие реакции в месте пункции, раздражение, тромбоз или флебит в месте пункции или внесосудистого проникновения раствора.

Возможно: тошнота, запоры, сонливость, повышенная потливость, артериальная гипотензия, повышение активности печеночных трансаминаз.

При быстром в/в введении, а также при применении в высоких дозах: развитие AV-блокады, нарушений сердечного ритма.

Изотонический раствор электролитов с концентрацией электролитов, адаптированной к концентрации электролитов плазмы крови. Применяется для коррекции потери внеклеточной жидкости (т.е. потери воды и электролитов в соразмерных количествах). Введение раствора направлено на восстановление и поддержание осмотического статуса во внеклеточном и внутриклеточном пространстве. Анионный состав представлен сбалансированной комбинацией хлоридов, ацетатов и малатов, приближенной по молярной концентрации к составу плазмы крови, что способствует коррекции метаболического ацидоза.

Миотропный спазмолитик. Ингибирует ФДЭ, вызывает накопление в клетке цАМФ и уменьшает содержание внутриклеточного кальция. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (ЖКТ, дыхательной, мочевыделительной, половой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. Оказывает гипотензивное действие.

В высоких дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

При применении в средних терапевтических дозах действие на ЦНС выражено слабо.

Вводят в/в , биодоступность всех его компонентов составляет 100%.

Натрий и хлориды в основном распределяются во внеклеточном пространстве, тогда как калий, магний и кальций находятся внутри клеток. Натрий, калий, магний и хлориды выводятся в основном почками, а также в небольших количествах через кожу и ЖКТ. Кальций экскретируется в примерно равных количествах с мочой и эндогенной кишечной секрецией.

Во время инфузии ацетатов и малатов их концентрация в плазме крови возрастает до постоянного значения. Затем, после прекращения инфузии, их концентрация резко падает. Экскреция ацетатов и малатов с мочой во время инфузии возрастает. Однако метаболизм этих веществ в тканях организма протекает настолько быстро, что в мочу попадает лишь небольшое их количество. Ацетаты метаболизируются в печени, сердце и других тканях под воздействием ацетил-KoA-синтетазы. Образовавшийся ацетил-KoA метаболизируются в цикле Кребса под воздействием малатдегидрогеназы, которая катализирует преобразование малата в оксалоацеат.

Биодоступность составляет 54%. Связывание с белками плазмы - 90%. Хорошо распределяется в организме, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени.

T_1/2 - 0.5-2 ч. Возможно увеличение до 24 ч.

Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при диализе.

Данные о применении при беременности и в период грудного вскармливания ограничены. При постоянном мониторинге объема инфузии, концентрации электролитов и кисло-щелочного баланса осложнений при применении препарата по показаниям не возникает.

Применяется у детей по показаниям.

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов

В ходе инфузии требуется постоянный мониторинг водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.

Инфузии большого объема пациентам с сердечной или легочной недостаточностью следует проводить при постоянном контроле.

При введении растворов, содержащих соли кальция необходимо исключить возможность экстравазального проникновения раствора во время в/в инфузии.

После переливания крови раствор не следует вводить с использованием той же инфузионной системы.

C осторожностью применять при состояниях после черепно-мозговой травмы, при хронической почечной недостаточности, при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, наджелудочковой тахикардии, шоковых состояниях.

В/в следует вводить медленно и под контролем врача.

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Во избежание образования осадка данный раствор не следует смешивать с препаратами, содержащими карбонаты, фосфаты, сульфаты или тартраты.

Взаимодействие с натрием: кортикостероиды и карбеноксолон обладают способностью удерживать натрий и воду (с возникновением отека и артериальной гипертензии).

Взаимодействие с калием: суксаметоний, калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен), такролимус, циклоспорин могут повышать концентрацию калия в плазме крови, что приводит к потенциально опасной гиперкалиемии, особенно при почечной недостаточности.

Взаимодействие с кальцием: при гиперкальциемии может усиливаться эффект сердечных гликозидов, что может привезти к тяжелой сердечной аритмии с возможным летальным исходом. Витамин D может вызвать гиперкальциемию.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.

Полагают, что при одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы при ее одновременном применении.

Уменьшает гипотензивный эффект метилдопы.