Адвантан и Антарейт

Мазь, крем, жирная мазь

Воспалительные заболевания кожи, чувствительные к терапии топическими ГКС:

• атопический дерматит, нейродермит, детская экзема;
• истинная экзема;
• микробная экзема;
• профессиональная экзема;
• дисгидротическая экзема;
• простой контактный дерматит;
• аллергический (контактный) дерматит.

Эмульсия

Воспалительные заболевания кожи, чувствительные к терапии топическими ГКС:

• атопический дерматит, нейродермит, детская экзема;
• простой контактный дерматит;
• аллергический (контактный) дерматит;
• истинная экзема;
• себорейный дерматит/экзема;
• микробная экзема;
• фотодерматит, солнечный ожог.

Симптомы, связанные с повышенной кислотностью желудочного сока и рефлюкс-эзофагитом:

• изжога;
• отрыжка "кислым вкусом";
• боли в области желудка (появляются нерегулярно);
• чувство переполнения или тяжести в эпигастралыюй области;
• метеоризм;
• диспепсия (в том числе, вызванные погрешностью в диете, приемом лекарственных средств, злоупотреблением алкоголем, кофе, никотином).

Наружно.

Взрослым и детям с 4 месяцев препарат наносят 1 раз/сут тонким слоем на пораженные участки кожи.

Непрерывное ежедневное применение Адвантана в форме крема, мази или жирной мази не должно превышать для взрослых 12 недель, для детей – 4 недель. Курс лечения Адвантаном в форме эмульсии обычно не должен превышать 2 недель.

Крем представляет собой лекарственную форму с небольшим содержанием жира и высоким содержанием воды, поэтому рекомендуется при подостром и остром воспалении без выраженного мокнутия. Крем обеспечивает устранение воспалительного процесса как на гладкой коже, так и на волосистой части головы, в т.ч. на коже, склонной к жирности.

Мазь представляет собой лекарственную форму с уравновешенным соотношением жира и воды, поэтому рекомендуется при подостром или хроническом течении воспалительных заболеваний кожи, не сопровождающихся мокнутием. Мазь оказывает лечебное действие, способствуя также устранению сухости кожи и восстановлению ее нормальной жирности.

Жирная мазь представляет собой безводную лекарственную форму, поэтому рекомендуется для лечения длительных хронических воспалительных кожных процессов при очень сухой коже. Окклюзионный эффект жирной мази обеспечивает выраженное лечебное воздействие даже при значительной лихенификации и инфильтрации.

Эмульсию наносят тонким слоем на пораженные участки кожи, слегка втирая. При солнечных ожогах эмульсию применяют 1-2 раза/сут. Если кожные покровы чрезмерно сохнут при применении эмульсии, необходимо перейти к лекарственной форме препарата Адвантан с более высоким содержанием жира (мазь или жирная мазь).

Внутрь. Таблетки следует тщательно разжевать или держать во рту до полного рассасывания.

Взрослые и подростки старше 12 лет: если врачом не рекомендовано иначе, 1-2 таблетки принимают через короткое время после еды. При необходимости можно повторить прием препарата через 2 часа.

Максимальная суточная доза для таблеток 400/20 мг - 16 таблеток; для таблеток 800/40 мг - 8 таблеток.

• туберкулезный или сифилитический процессы в области нанесения препарата;
• вирусные заболевания в области нанесения препарата (например, при ветряной оспе, опоясывающем лишае);
• розацеа, периоральный дерматит в области нанесения препарата;
• участки кожи с прявлениями реакции на вакцинацию;
• детский возраст до 4 месяцев;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• тяжелая почечная недостаточность;
• гипофосфатемия;
• непереносимость фруктозы (из-за наличия в составе препарата сорбитола);
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: при почечной недостаточности (при длительном приеме возможно повышение содержания в плазме крови магния и алюминия); при болезни Альцгеймера; при низком содержании фосфатов в пище (риск развития фосфатной недостаточности).

Обычно препарат хорошо переносится.

Очень редко (менее чем в 0.01% случаев) могут наблюдаться местные реакции, такие как зуд, жжение, эритема, образование везикулезной сыпи. Если препарат применяют более 4 недель и/или на площади 10% и более поверхности тела, могут возникнуть следующие реакции: атрофия кожи, телеангиэктазии, стрии, акнеформные изменения кожи, системные эффекты, обусловленные абсорбцией кортикостероида. В ходе клинических исследований ни один из вышеперечисленных побочных эффектов не был отмечен при применении препарата Адвантан до 12 недель у взрослых и до 4 недель у детей.

В редких случаях (0.01-0.1%) может наблюдаться фолликулит, гипертрихоз, периоральный дерматит, депигментация кожи, аллергические реакции на один из компонентов препарата.

Аллергические реакции, тошнота, рвота, нарушение вкусовых ощущений, запор, диарея. При длительном приеме в высоких дозах - гипофосфатемия, гипокальциемия, гиперкальциурия, остеомаляция, остеопороз, гипермагниемия, гипералюминиемия, энцефалопатия, нефрокальциноз, нарушение функции почек. У пациентов с сопутствующей почечной недостаточностью - чувство жажды, снижение артериального давления, гипорефлексия.

При наружном применении Адвантан подавляет воспалительные и аллергические кожные реакции, также как и реакции, связанные с усиленной пролиферацией, что приводит к уменьшению объективных симптомов воспаления (в т.ч. эритема, отек, мокнутие и т. д.) и субъективных ощущений (в т.ч. зуд, раздражение, боль и т. д.).

При применении метилпреднизолона ацепоната наружно в рекомендуемой дозе системное действие выражено минимально как у человека, так и у животных. После многократного нанесения Адвантана на большие поверхности (40-60% поверхности кожи), а также при применении под окклюзионную повязку не отмечается нарушений функций надпочечников: уровень кортизола в плазме крови и его циркадный ритм остаются в пределах нормы, снижения уровня кортизола в суточной моче не происходит.

В ходе клинических исследований при применении Адвантана до 12 недель у взрослых и до 4 недель у детей (в т.ч. раннего возраста) не было выявлено развития атрофии кожи, телеангиэктазий, стрий и угреподобных высыпаний.

Метилпреднизолона ацепонат (особенно его основной метаболит – 6α-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами. Стероид-рецепторный комплекс связывается с определенными участками ДНК клеток иммунного ответа, таким образом, вызывая серию биологических эффектов.

В частности, связывание стероид-рецепторного комплекса с ДНК клеток иммунного ответа приводит к индукции синтеза макрокортина. Макрокортин ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты и, тем самым, образование медиаторов воспаления типа простагландинов и лейкотриенов.

Ингибирование ГКС синтеза вазодилатирующих простагландинов и потенцирование сосудосуживающего действия адреналина приводит к вазоконстрикторному эффекту.

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами, входящих в его состав компонентов. Оказывает антацидное, адсорбирующее, обволакивающее, ветрогонное действие.

Магалдрат

Магалдрат (алюминия магния гидроксид сульфат) нейтрализует свободную соляную кислоту в желудке, не вызывая вторичной гиперсекреции желудочного сока. В связи с повышением рН при его приеме снижается пентическая активность желудочного сока. Оказывает адсорбирующее и обволакивающее действие, благодаря которым уменьшается воздействие повреждающих факторов на слизистую оболочку желудка, связывает желчные кислоты.

Симетикон

Симетикон изменяет поверхностное натяжение пузырьков газа, образующихся в содержимом желудка и слизи кишечника, и вызывает их разрушение. Высвобождаемые при этом газы могут поглощаться клетками стенок кишечника, или выводиться благодаря перистальтике. Симетикон удаляет пену чисто физическим путем, не вступает в химические реакции, фармакологически инертен.

Всасывание

Степень чрескожной абсорбции зависит от состояния кожи, лекарственной формы и способа применения (с использованием или без окклюзионной повязки). При применении мази, крема или жирной мази чрескожная абсорбция у детей и взрослых с атопическим дерматитом (нейродермитом) и псориазом была не более 2.5%, что лишь незначительно выше по сравнению со здоровыми добровольцами (0.5-1.5%).

При применении препарата в форме эмульсии интенсивность абсорбции через кожу с искусственным воспалением была очень низкой (0.27%), что лишь незначительно выше, чем через здоровую кожу (0.17%). В случае обработки всего тела (например, при солнечном ожоге) системная доза составляет около 4 мкг/кг массы тела/сут, что исключает системные эффекты.

Метаболизм и выведение

Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Главным и наиболее активными метаболитом является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат, обладающий значительно более высоким сродством к глюкокортикоидным рецепторам кожи, что указывает на наличие его биоактивации в коже.

После попадания в системный кровоток 6α-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгирует с глюкуроновой кислотой и, таким образом, в форме 6α-метилпреднизолон-17-пропионат глюкуронида инактивируется.

Метаболиты метилпреднизолона ацепоната элиминируются, главным образом, почками, T_1/2 - около 16 ч.

Метилпреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируют в организме.

Магалдрат

Абсорбция ионов алюминия и магния в крови низкая. При нормальной функции почек концентрация алюминия и магния в крови не изменяется. У пациентов с хронической почечной недостаточностью содержание алюминия и магния в крови может повыситься до токсических значений в результате нарушения их выведения.

Симетикон

Симетикон вследствие фармакологической и химической инертности после приема внутрь не всасывается в органы и ткани. После прохождения через ЖКТ выводится в неизменном виде кишечником.

При необходимости применения препарата Адвантан при беременности и в период лактации следует тщательно взвесить потенциальный риск для плода и ожидаемую пользу терапии для матери. В эти периоды не рекомендуется длительное применение препарата на обширных поверхностях кожи.

Кормящим матерям не следует наносить препарат на молочные железы.

Контролируемых клинических исследований с изучением применения препарата Антарейт у беременных не проводилось, однако в доклинических исследованиях тератогенного эффекта или действия не было выявлено. В связи с недостаточностью клинического опыта, применение препарата во время беременности возможно, только, если польза от его применения для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует избегать назначения препарата во время беременности в больших дозах и в течение длительного времени.

Во время приема препарата Антарейт прекращения кормления грудью не требуется.

Непрерывное ежедневное применение Адвантана в форме крема, мази или жирной мази составляет для взрослых не более 12 недель, для детей – не более 4 недель.

Противопоказан в детском возрасте до 4 месяцев.

При наличии бактериальных осложнений и/или дерматомикозов в дополнение к терапии препаратом Адвантан необходимо проводить специфическое антибактериальное или противогрибковое лечение.

Следует избегать попадания препарата в глаза.

Как и в случае применения системных кортикостероидов, после наружного применения ГКС может развиться глаукома (например, при применении больших доз или очень длительном применении окклюзионных повязок или нанесения на кожу вокруг глаз).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не выявлено.

При одновременном применении препарата Антарейт и других лекарственных средств, следует придерживаться интервала не менее 1-2 часа. При длительном приеме следует обеспечить достаточное поступление фосфора с пищей. При легком и умеренном нарушении функции почек необходимо проводить регулярный контроль содержания алюминия, кальция, фосфатов в плазме крови. Препарат содержит сорбитол, который противопоказан при врожденной непереносимости фруктозы.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортными средствами или при работе с потенциально опасными механизмами

Не оказывает отрицательного воздействия на способность управления автотранспортом и работы с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Антарейт снижает и замедляет абсорбцию дигоксипа, индомсгацина, салицилатов, хлорпромазина, фенитоина, Н₂-гистаминоблокаторов, бета-адреноблокаторов, дифлунизала, изониазида, антибиотиков тетрациклинового ряда, хинолонов (ципрофлоксацина, норфлоксацина, офлоксацина. эноксацина, грепофлоксацина и др.), азитромицина, цефподоксима, пивампициллина, рифампицина, непрямых антикоагулянтов, барбитуратов, фексофенадина, дипиридамола, залцитабина, желчных кислот - хенодеоксихолевой и урсодсоксихолевой, пеницилламина, препаратов железа и лития, хинидина, лансопразола, мексилегина, кетоконазола.

М-холиноблокаторы, замедляя опорожнение желудка, усиливают и удлиняют действие препарата.

При изучении острой токсичности метилпреднизолона ацепоната не было выявлено какого-либо риска острой интоксикации при чрезмерном однократном наружном применении (нанесение препарата на большую площадь при условиях, благоприятных для абсорбции) или непреднамеренном приеме внутрь.

Симптомы: при чрезмерно долгом и/или интенсивном местном применении ГКС может развиться атрофия кожи (истончение кожи, телеангиэктазии, стрии).

При проявлении атрофии препарат необходимо отменить.

Симптомы: при продолжительном приеме высоких доз возможны образование камней в почках, запор, сонливость, гипермагниемия.

Могут наблюдаться также признаки метаболического алкалоза: лабильность настроения, чувство онемения или боль в мышцах, нервозность и быстрая утомляемость, неприятные вкусовые ощущения.

Лечение: необходимо предпринять меры по быстрому выведению препарата: промыть желудок, вызвать рвоту, принять активированный уголь.