Атериксен и Боярышник

• лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) легкого течения у взрослых.

Тахикардия, артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность (I-IIa стадии), атеросклероз, стенокардия (в т.ч. вазоспастическая стенокардия), нейроциркуляторная дистония, астеноневротические состояния, постинфарктный кардиосклероз, мерцательная тахиаритмия, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия, дигиталисная интоксикация; бессонница, тиреотоксикоз; пневмония, ОРВИ, кардиалгия, климактерический синдром (в составе комбинированной терапии).

Внутрь. Натощак, не разжевывая, запивая водой.

По 100 мг 2 раза/сут. Курс лечения составляет 14 дней.

Прием препарата начинают с момента появления первых симптомов заболевания, предпочтительно не позднее 36 ч от начала болезни.

Около 15 г (1 столовая ложка) плодов помешают в эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан) горячей кипяченой воды, закрывают крышкой и настаивают на кипящей водяной бане 30 мин, охлаждают при комнатной температуре в течение 10 мин, процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного отвара доводят кипяченой водой до 200 мл.

Принимают внутрь по 1/2 стакана 2-3 раза/сут за 30 мин до еды. Курс лечения 20-30 дней.

Перед применением отвар рекомендуется взбалтывать.

• повышенная чувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• нарушение функции печени и/или почек (клинические исследования у данной категории пациентов не проводились).
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлена).

С осторожностью: пожилой возраст.

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны ЖКТ: часто - жидкий стул.

Со стороны крови и лимфатической системы: часто - базофилия, эозинофилия, повышение уровня КФК, снижение количества нейтрофилов.

Со стороны сосудов: часто - эпистаксис.

Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, он должен сообщить об этом врачу.

В отдельных случаях: реакции повышенной чувствительности (крапивница, зуд).

При применении в высоких дозах возможны сонливость, артериальная гипотензия, аритмия, редко - головокружение. Данные явления проходят при снижении дозы или при отмене продукта.

Противовоспалительный препарат.

В исследованиях in vitro показано, что Атериксен снижал выработку провоспалительных цитокинов IL-6, IL-8, а в доклинических исследованиях на животных - хемокинов IP-10 (CXCL10), МЮ (CXCL9), являющихся одними из основных медиаторов острой фазы воспаления, лихорадки и "цитокинового шторма", ассоциирующегося с развитием выраженного вирусного воспаления дыхательных путей и связанных с ним осложнений.

В доклинических исследованиях на животных показано, что в условиях индуцированной интерфероном γ (ИФНγ) продукции хемокина IP-10 (CXCL10) в респираторном тракте препарат Атериксен снижал концентрацию этого хемокина, при этом повышенный уровень IP-10 (CXCL10) связывают с развитием интерстициального поражения легких при вирусной инфекции и с риском тяжелого течения COVID-19.

В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен уменьшал воспаление в легочной ткани и обеспечивал протективный иммунный ответ при инфицировании различными респираторными вирусами.

В доклиническом исследовании на животных по оценке эффективности препарата Атериксен в отношении высокопатогенного штамма коронавируса СоД (SARS coronavirus SoD), вызывающего тяжелый острый респираторный синдром (ТОРС), показано, что его применение приводило к ускорению процесса элиминации вируса из легких.

Проведенные доклинические токсикологические исследования на животных свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата. По параметрам острой токсичности препарат Атериксен относится к 4 классу токсичности - "Малотоксичные вещества".

В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен не обладал иммунотоксическими, аллергизирующими, мутагенными и канцерогенными свойствами, не оказывал местнораздражающего действия, не оказывал эмбриотоксического и тератогенного действия, не влиял на репродуктивную функцию.

Средство растительного происхождения. Плоды боярышника содержат флавоноиды (кверцетин, гиперин, гиперозид, витексин), органические кислоты (лимонная, олеановая, урсоловая, кратегусовая, кофейная, хлорогеновая), каротиноиды, дубильные вещества, жирные масла, пектины, тритерпеновые и флавоновые гликозиды, бета-ситостерин, холин, сахара, витамины.

Действующие вещества боярышника понижают возбудимость ЦНС и сердечной мышцы, способствуют повышению сократимости последней, улучшению коронарного и мозгового кровообращения, устраняют головокружение. Боярышник способствует нормализации сердечного ритма, что обусловлено, как предполагается, механизмом действия характерным для антиаритмиков III класса.

Благодаря наличию тритерпеновых соединений и флавоноидов оказывает спазмолитическое действие, избирательно расширяя сосуды сердца и головного мозга; гипотензивное действие; способствует нормализации венозного давления, улучшает функции сосудистых стенок.

В экспериментальных исследованиях показано, что галеновые препараты боярышника и тритерпеновые гликозиды оказывают выраженное антиатеросклеротическое действие.

Всасывание

Действующее вещество быстро поступает в кровь из ЖКТ. В исследовании у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозе 200 мг C_max составила 671 ± 509 нг/мл; время ее достижения (T_max ) - 0.25-1.5 ч (медиана 0.5 ч.).

Распределение

Практически не связывается с белками плазмы крови. При многократном введении в режиме 1 раз/сут практически не накапливается в плазме крови.

Метаболизм

В организме подвергается незначительному гидролизу. Не метаболизируется в печени. Не влияет на систему цитохромов печени человека.

Выведение

В исследовании у здоровых добровольцев T_1/2 как при однократном, так и многократном (в течение 5 дней) приеме препарата в дозе 200 мг составил 1.2±0.2 ч. В доклинических исследованиях было установлено, что основной процесс выведения осуществляется почками (через 48 ч с мочой выводится около 31% от введенной дозы, с калом - 0.1%).

Применение препарата во время беременности не изучалось, поэтому применение препарата при беременности противопоказано.

Применение препарата во время лактации не изучалось, поэтому при необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при беременности во II и III триместре и в период грудного вскармливания.

Применение возможно с учетом ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода и ребенка. Необходимо проконсультироваться с врачом.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Применение препарата Атериксен возможно только под наблюдением врача.

При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору.

Пациент должен всегда применять препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не изучалось.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Применение лекарственного препарата не влияет на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами).

Клинические исследования лекарственных взаимодействий препарата Атериксен не проводились.

При комбинированном применении с сердечными гликозидами происходит усиление карднотонического эффекта; с бета-адреноблокаторами - усиление гипотензивного эффекта.

О случаях передозировки препарата Атериксен до настоящего времени не сообщалось.