Атериксен и Дипросалик

• лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) легкого течения у взрослых.

Мазь Дипросалик показана для уменьшения воспалительных проявлений сухих и гиперкератических дерматозов, чувствительных к терапии ГКС, в т.ч.:

• псориаза;
• хронического атопического дерматита;
• нейродермита (хронического простого лишая);
• плоского лишая;
• экземы (в т.ч. монетовидной экземы, экземы кистей рук, экзематозного дерматита);
• дисгидроза;
• себорейного дерматита волосистой части головы;
• ихтиоза и других ихтиозоподобных состояний.

Внутрь. Натощак, не разжевывая, запивая водой.

По 100 мг 2 раза/сут. Курс лечения составляет 14 дней.

Прием препарата начинают с момента появления первых симптомов заболевания, предпочтительно не позднее 36 ч от начала болезни.

Мазь Дипросалик следует наносить тонким слоем 2 раза в день - утром и на ночь, полностью покрывая пораженные участки кожи. У некоторых больных поддерживающего эффекта можно достичь менее частыми аппликациями.

• повышенная чувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• нарушение функции печени и/или почек (клинические исследования у данной категории пациентов не проводились).
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлена).

С осторожностью: пожилой возраст.

• указание на реакции повышенной чувствительность к какому-либо из компонентов мази в анамнезе.

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны ЖКТ: часто - жидкий стул.

Со стороны крови и лимфатической системы: часто - базофилия, эозинофилия, повышение уровня КФК, снижение количества нейтрофилов.

Со стороны сосудов: часто - эпистаксис.

Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, он должен сообщить об этом врачу.

Нежелательные явления, которые встречались при использовании местных ГКС, включали жжение, зуд, раздражение, сухость кожи, фолликулит, гипертрихоз, акне-подобные высыпания, гипопигментацию, периоральный дерматит, аллергический контактный дерматит. Следующие явления чаще возникали при применении окклюзионных повязок: мацерация кожи, вторичная инфекция, атрофия кожи, стрии и потница.

Препараты салициловой кислоты могут вызывать дерматит.

При появлении побочных реакций, не описанных в настоящей инструкции, следует обратиться к врачу.

Противовоспалительный препарат.

В исследованиях in vitro показано, что Атериксен снижал выработку провоспалительных цитокинов IL-6, IL-8, а в доклинических исследованиях на животных - хемокинов IP-10 (CXCL10), МЮ (CXCL9), являющихся одними из основных медиаторов острой фазы воспаления, лихорадки и "цитокинового шторма", ассоциирующегося с развитием выраженного вирусного воспаления дыхательных путей и связанных с ним осложнений.

В доклинических исследованиях на животных показано, что в условиях индуцированной интерфероном γ (ИФНγ) продукции хемокина IP-10 (CXCL10) в респираторном тракте препарат Атериксен снижал концентрацию этого хемокина, при этом повышенный уровень IP-10 (CXCL10) связывают с развитием интерстициального поражения легких при вирусной инфекции и с риском тяжелого течения COVID-19.

В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен уменьшал воспаление в легочной ткани и обеспечивал протективный иммунный ответ при инфицировании различными респираторными вирусами.

В доклиническом исследовании на животных по оценке эффективности препарата Атериксен в отношении высокопатогенного штамма коронавируса СоД (SARS coronavirus SoD), вызывающего тяжелый острый респираторный синдром (ТОРС), показано, что его применение приводило к ускорению процесса элиминации вируса из легких.

Проведенные доклинические токсикологические исследования на животных свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата. По параметрам острой токсичности препарат Атериксен относится к 4 классу токсичности - "Малотоксичные вещества".

В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен не обладал иммунотоксическими, аллергизирующими, мутагенными и канцерогенными свойствами, не оказывал местнораздражающего действия, не оказывал эмбриотоксического и тератогенного действия, не влиял на репродуктивную функцию.

Мазь Дипросалик представляет собой комбинированный препарат на основе двух активных веществ - бетаметазона дипропионата и салициловой кислоты.

Бетаметазона дипропионат - синтетический фторированный ГКС - оказывает противовоспалительное, противозудное и сосудосуживающее действие.

При местном применении салициловая кислота обладает кератолитическим, а также бактериостатическим и некоторым фунгицидным действием.

Всасывание

Действующее вещество быстро поступает в кровь из ЖКТ. В исследовании у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозе 200 мг C_max составила 671 ± 509 нг/мл; время ее достижения (T_max ) - 0.25-1.5 ч (медиана 0.5 ч.).

Распределение

Практически не связывается с белками плазмы крови. При многократном введении в режиме 1 раз/сут практически не накапливается в плазме крови.

Метаболизм

В организме подвергается незначительному гидролизу. Не метаболизируется в печени. Не влияет на систему цитохромов печени человека.

Выведение

В исследовании у здоровых добровольцев T_1/2 как при однократном, так и многократном (в течение 5 дней) приеме препарата в дозе 200 мг составил 1.2±0.2 ч. В доклинических исследованиях было установлено, что основной процесс выведения осуществляется почками (через 48 ч с мочой выводится около 31% от введенной дозы, с калом - 0.1%).

Применение препарата во время беременности не изучалось, поэтому применение препарата при беременности противопоказано.

Применение препарата во время лактации не изучалось, поэтому при необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.

В связи с тем, что безопасность применения местных ГКС у беременных не установлена, назначение этого класса лекарственных средств во время беременности оправдано только в том случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Препараты этого класса не следует использовать во время беременности в больших дозах или продолжительное время.

Так как до настоящего времени не выявлено достаточен ли уровень системной абсорбции местных ГКС для появления их определяемых концентраций в молоке матери, следует либо прекратить кормление грудью, либо применение препарата, учитывая насколько это необходимо для матери.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Применение препарата Атериксен возможно только под наблюдением врача.

При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору.

Пациент должен всегда применять препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не изучалось.

Если на фоне применения мази Дипросалик развилось раздражение или гиперсенсибилизация, лечение следует прекратить.

В случае присоединения инфекции следует назначить соответствующую терапию.

При местном применении ГКС, особенно у детей, могут отмечаться побочные эффекты, характерные для системных ГКС, включая угнетение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Системная абсорбция ГКС и салициловой кислоты при местном применении будет выше при использовании окклюзионных повязок, а также в случае применения на обширных поверхностях тела.

При длительном лечении препаратом его отмену рекомендуется проводить постепенно.

Мазь Дипросалик не предназначена для применения в офтальмологии. Следует избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки.

Использование в педиатрии.

Препарат может быть использован с осторожностью у детей в возрасте от 2 лет.

Дети более подвержены риску угнетения функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы вследствие применения местных ГКС, чем взрослые, из-за большего соотношения у них площади поверхности тела и веса и, соответственно, повышенной абсорбции препарата.

Имелись сообщения о снижении функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, синдроме Кушинга, задержке роста, недостаточном приросте массы тела и повышении внутричерепного давления у детей, получавших ГКС для местного применения. Угнетение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у детей определяется низким уровнем кортизола в плазме и отсутствием ответа на стимуляцию адренокортикотропного гормона. Повышение внутричерепного давления проявляется выпячиванием родничка, головными болями, двухсторонним отеком диска зрительного нерва.

Клинические исследования лекарственных взаимодействий препарата Атериксен не проводились.

О случаях передозировки препарата Атериксен до настоящего времени не сообщалось.

Чрезмерное и продолжительное использование ГКС для местного применения может вызвать угнетение функции гипофизо-надпочечниковой системы, ведущее к вторичной недостаточности функции надпочечников и явлениям гиперкортицизма, включая синдром Кушинга.

Показано соответствующее симптоматическое лечение. Острые симптомы гиперкортицизма обычно обратимы.