Атериксен и Катеджель с лидокаином

• лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) легкого течения у взрослых.

• профилактика инфекции, анестезия при оперативных и диагностических эндоскопических вмешательствах у детей и взрослых в урологии, гинекологии, проктологии, все формы эндоскопии, замена фистульных катетеров, интубация;
• применяется в комплексной терапии при купировании симптомов воспаления (сопровождающихся болевым синдромом) слизистой оболочки мочеиспускательного канала, влагалища, цервикального канала и прямой кишки.

Внутрь. Натощак, не разжевывая, запивая водой.

По 100 мг 2 раза/сут. Курс лечения составляет 14 дней.

Прием препарата начинают с момента появления первых симптомов заболевания, предпочтительно не позднее 36 ч от начала болезни.

Для медленной инстилляции перед введением инструментов (врачом или специально обученным персоналом) необходимо:

• раскрыть блистер, удаляя бумагу с прозрачного корпуса (по возможности только до перетяжки);
• отломать кончик без значительного усилия (по возможности еще в упаковке). При этом необходимо проследить, чтобы кончик был полностью удален, во избежание повреждения слизистой. Для облегчения введения рекомендуется
  предварительно выдавить каплю геля;
• инстилляция посредством легкого давления на гофрированный шприц. После опорожнения шприца необходимо держать его в сжатом состоянии до изъятия;
• введение инструментов рекомендуется проводить через 5-10 мин после инстилляции геля.

• повышенная чувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• нарушение функции печени и/или почек (клинические исследования у данной категории пациентов не проводились).
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлена).

С осторожностью: пожилой возраст.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: I триместр беременности.

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны ЖКТ: часто - жидкий стул.

Со стороны крови и лимфатической системы: часто - базофилия, эозинофилия, повышение уровня КФК, снижение количества нейтрофилов.

Со стороны сосудов: часто - эпистаксис.

Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, он должен сообщить об этом врачу.

Аллергические реакции: при повышенной чувствительности возможны аллергический дерматит, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Местные реакции: жжение в месте аппликации.

Противовоспалительный препарат.

В исследованиях in vitro показано, что Атериксен снижал выработку провоспалительных цитокинов IL-6, IL-8, а в доклинических исследованиях на животных - хемокинов IP-10 (CXCL10), МЮ (CXCL9), являющихся одними из основных медиаторов острой фазы воспаления, лихорадки и "цитокинового шторма", ассоциирующегося с развитием выраженного вирусного воспаления дыхательных путей и связанных с ним осложнений.

В доклинических исследованиях на животных показано, что в условиях индуцированной интерфероном γ (ИФНγ) продукции хемокина IP-10 (CXCL10) в респираторном тракте препарат Атериксен снижал концентрацию этого хемокина, при этом повышенный уровень IP-10 (CXCL10) связывают с развитием интерстициального поражения легких при вирусной инфекции и с риском тяжелого течения COVID-19.

В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен уменьшал воспаление в легочной ткани и обеспечивал протективный иммунный ответ при инфицировании различными респираторными вирусами.

В доклиническом исследовании на животных по оценке эффективности препарата Атериксен в отношении высокопатогенного штамма коронавируса СоД (SARS coronavirus SoD), вызывающего тяжелый острый респираторный синдром (ТОРС), показано, что его применение приводило к ускорению процесса элиминации вируса из легких.

Проведенные доклинические токсикологические исследования на животных свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата. По параметрам острой токсичности препарат Атериксен относится к 4 классу токсичности - "Малотоксичные вещества".

В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен не обладал иммунотоксическими, аллергизирующими, мутагенными и канцерогенными свойствами, не оказывал местнораздражающего действия, не оказывал эмбриотоксического и тератогенного действия, не влиял на репродуктивную функцию.

Комбинированный препарат, оказывающий антисептическое и местноанестезирующее действие.

Хлоргексидин - противомикробное средство, действующее на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, дрожжи, дерматофиты. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий - Treponema spp., Neisseria gonorrhoeae, Trichomonas spp., Chlamydia spp., Ureaplasma spp. Сохраняет активность (хотя несколько сниженную) в присутствии крови, гноя, различных секретов и органических веществ.

Лидокаин - местный анестетик.

Противомикробное действие и адекватная анестезия развиваются через 5-10 мин после применения препарата.

Водорастворимый прозрачный гель обеспечивает четкий оптический обзор и обладает смазывающим эффектом при различных эндоскопических процедурах.

Всасывание

Действующее вещество быстро поступает в кровь из ЖКТ. В исследовании у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозе 200 мг C_max составила 671 ± 509 нг/мл; время ее достижения (T_max ) - 0.25-1.5 ч (медиана 0.5 ч.).

Распределение

Практически не связывается с белками плазмы крови. При многократном введении в режиме 1 раз/сут практически не накапливается в плазме крови.

Метаболизм

В организме подвергается незначительному гидролизу. Не метаболизируется в печени. Не влияет на систему цитохромов печени человека.

Выведение

В исследовании у здоровых добровольцев T_1/2 как при однократном, так и многократном (в течение 5 дней) приеме препарата в дозе 200 мг составил 1.2±0.2 ч. В доклинических исследованиях было установлено, что основной процесс выведения осуществляется почками (через 48 ч с мочой выводится около 31% от введенной дозы, с калом - 0.1%).

Применение препарата во время беременности не изучалось, поэтому применение препарата при беременности противопоказано.

Применение препарата во время лактации не изучалось, поэтому при необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.

С осторожностью следует применять препарат в I триместре беременности.

В случае применения в период лактации следует воздерживаться от кормления ребенка грудью в течение 12 ч после использования препарата.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Применение препарата Атериксен возможно только под наблюдением врача.

При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору.

Пациент должен всегда применять препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не изучалось.

Препарат стерилен и предназначен для одноразового введения.

Региональная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующим образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и других осложнений.

Клинические исследования лекарственных взаимодействий препарата Атериксен не проводились.

Избегать совместного применения с препаратами йода.

Ингибиторы МАО усиливают местноанестезирующее действие лидокаина.

Фармацевтическое взаимодействие

Несовместим с мылом, а также детергентами, содержащими анионную группу (сапонины, натрия лаурилсульфат, натрия карбоксиметилцеллюлоза).

Совместим с лекарственными средствами, содержащими катионную группу (бензалкония хлорид).

О случаях передозировки препарата Атериксен до настоящего времени не сообщалось.

Симптомы (при системном действии лидокаина в случаях тяжелых повреждений мочеиспускательного канала): брадикардия, судороги, коллапс.

Лечение: при брадикардии - бета-адреностимуляторы, при судорогах - барбитураты или миорелаксанты короткого действия, при коллапсе - эпинефрин или допамин вводится в/в.