Атериксен и Стемокин

• лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) легкого течения у взрослых.

Лечение и профилактика хронического рецидивирующего фурункулеза у взрослых.

Внутрь. Натощак, не разжевывая, запивая водой.

По 100 мг 2 раза/сут. Курс лечения составляет 14 дней.

Прием препарата начинают с момента появления первых симптомов заболевания, предпочтительно не позднее 36 ч от начала болезни.

Интраназально применяют в разовой дозе 1-2 раза/сут в течение 7-10 дней.

При необходимости дозы и длительность применения препарата могут быть увеличены

В/м вводят в разовой дозе ежедневно в течение 10 дней.

В фазе ремиссии применяют в/м ежедневно в разовой дозе в течение 5-7 дней.

• повышенная чувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• нарушение функции печени и/или почек (клинические исследования у данной категории пациентов не проводились).
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлена).

С осторожностью: пожилой возраст.

Беременность, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к активному веществу.

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны ЖКТ: часто - жидкий стул.

Со стороны крови и лимфатической системы: часто - базофилия, эозинофилия, повышение уровня КФК, снижение количества нейтрофилов.

Со стороны сосудов: часто - эпистаксис.

Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, он должен сообщить об этом врачу.

Противовоспалительный препарат.

В исследованиях in vitro показано, что Атериксен снижал выработку провоспалительных цитокинов IL-6, IL-8, а в доклинических исследованиях на животных - хемокинов IP-10 (CXCL10), МЮ (CXCL9), являющихся одними из основных медиаторов острой фазы воспаления, лихорадки и "цитокинового шторма", ассоциирующегося с развитием выраженного вирусного воспаления дыхательных путей и связанных с ним осложнений.

В доклинических исследованиях на животных показано, что в условиях индуцированной интерфероном γ (ИФНγ) продукции хемокина IP-10 (CXCL10) в респираторном тракте препарат Атериксен снижал концентрацию этого хемокина, при этом повышенный уровень IP-10 (CXCL10) связывают с развитием интерстициального поражения легких при вирусной инфекции и с риском тяжелого течения COVID-19.

В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен уменьшал воспаление в легочной ткани и обеспечивал протективный иммунный ответ при инфицировании различными респираторными вирусами.

В доклиническом исследовании на животных по оценке эффективности препарата Атериксен в отношении высокопатогенного штамма коронавируса СоД (SARS coronavirus SoD), вызывающего тяжелый острый респираторный синдром (ТОРС), показано, что его применение приводило к ускорению процесса элиминации вируса из легких.

Проведенные доклинические токсикологические исследования на животных свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата. По параметрам острой токсичности препарат Атериксен относится к 4 классу токсичности - "Малотоксичные вещества".

В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен не обладал иммунотоксическими, аллергизирующими, мутагенными и канцерогенными свойствами, не оказывал местнораздражающего действия, не оказывал эмбриотоксического и тератогенного действия, не влиял на репродуктивную функцию.

Иммуномодулирующее средство, натриевая соль синтетического пептида, состоящего из L-аминокислотных остатков изолейцина, глутаминовой кислоты и триптофана.

Обладает иммуномодулирующим действием, увеличивает резистентность организма в отношении локальных и генерализованных инфекций, вызывает нормализацию измененных иммунологических показателей (относительного и абсолютного количества лимфоцитов, CD3⁺, CD8⁺ CD19⁺, CD16⁺ лимфоцитов, поглотительной способности моноцитов по отношению к St. aureus) и увеличение показателей спонтанной хемилюминесценции и аффинности к общей антигенной детерминанте антител, количества HLA-DR⁺лимфоцитов. Максимальная тропность выявлена к костному мозгу.

В основе механизма действия лежит прямое воздействие на процесс пролиферации и дифференцировки ранних клеток - предшественников гемопоэза, регуляторное воздействие на реакции клеточного и гуморального иммунитета и неспецифическую резистентность организма.

Влияет на процессы дифференцировки лимфоидных клеток, индуцируя экспрессию дифференцировочных антигенов на лейкоцитах. После воздействия облучения, приема цитостатических препаратов ускоряет восстановление популяции коммитированных и полипотентных клеток - предшественников гемопоэза. Наряду с иммуномодулирующим действием, обладает выраженной детоксикационной активностью, которая определяется структурой и молекулярной природой препарата.

Всасывание

Действующее вещество быстро поступает в кровь из ЖКТ. В исследовании у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозе 200 мг C_max составила 671 ± 509 нг/мл; время ее достижения (T_max ) - 0.25-1.5 ч (медиана 0.5 ч.).

Распределение

Практически не связывается с белками плазмы крови. При многократном введении в режиме 1 раз/сут практически не накапливается в плазме крови.

Метаболизм

В организме подвергается незначительному гидролизу. Не метаболизируется в печени. Не влияет на систему цитохромов печени человека.

Выведение

В исследовании у здоровых добровольцев T_1/2 как при однократном, так и многократном (в течение 5 дней) приеме препарата в дозе 200 мг составил 1.2±0.2 ч. В доклинических исследованиях было установлено, что основной процесс выведения осуществляется почками (через 48 ч с мочой выводится около 31% от введенной дозы, с калом - 0.1%).

При интраназальном введении быстро всасывается, С_max в крови достигается через 10-15 мин. В костном мозге, печени, почках, лимфатических узлах С_max наблюдается через 30-40 мин после введения.

При парентеральном введении препарата С_max в крови достигается через 5 мин; в костном мозге, печени, почках, лимфатических узлах С_max наблюдается через 30-40 мин после введения.

T_1/2 активного вещества составляет 24 ч, полностью выводится из организма в течение 72 ч с момента введения. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой - до 60%, до 20% - с калом.

Применение препарата во время беременности не изучалось, поэтому применение препарата при беременности противопоказано.

Применение препарата во время лактации не изучалось, поэтому при необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказано применение при беременности.

В период грудного вскармливания применение возможно только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Применение препарата Атериксен возможно только под наблюдением врача.

При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору.

Пациент должен всегда применять препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не изучалось.

Не рекомендуется в/м введение пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не влияет на координацию движений, однако в период применения следует соблюдать осторожность при потенциально опасных видах деятельности, требующих особого внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора).

Клинические исследования лекарственных взаимодействий препарата Атериксен не проводились.

О случаях передозировки препарата Атериксен до настоящего времени не сообщалось.