Технефор 99mTc и Тиоцетам

Выявление очагов патологических изменений в скелете различного происхождения и распространенности, в т.ч.:

• первичные и метастатические злокачественные опухоли;
• остеомиелит;
• костно-суставной туберкулез;
• артриты различного происхождения.

• хроническая ишемия головного мозга;
• восстановительный период ишемического инсульта (в том числе у пациентов, имеющих недементное когнитивное нарушение);
• диабетическая энцефалопатия.

Приготовление препарата:

• 5 мл элюата из генератора технеция-99м с объемной активностью 185-740 МБк/мл вводят с помощью шприца во флакон с лиофилизатом, прокалывая резиновую пробку иглой;
• перемешивают содержимое флакона встряхиванием до полного растворения реагента.

Препарат готов к употреблению после полного растворения лиофилизата.

Вводят внутривенно.

Вводимая доза: 5 МБк на 1 кг массы тела. Один флакон рекомендуется использовать для обследования не более 3 больных.

Исследование проводят с помощью гамма-камер или сканнера через 3 часа после инъекции препарата, после опорожнения мочевого пузыря. Сцинтиграммы или скеннограммы оценивают по характеру распределения препарата в скелете. Зоны патологических изменений костной ткани характеризуются гиперфиксацией Технефора,^99mТс. При лизисе костной ткани накопление препарата понижено.

Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата Технефор, ^99mТс

Препарат вводится в/в, в/м только при невозможности его приема внутрь.

При хронических нарушениях мозгового кровообращения и в восстановительный период после ишемического инсульта назначают по 20-30 мл препарата, предварительно разведенного в 100-150 мл 0.9% раствора натрия хлорида, и вводят в/в капельно 1 раз/сут. Курс лечения составляет 2 недели, в дальнейшем переходят на таблетированную форму.

При диабетической энцефалопатии назначают по 5 мл в/м 1 раз/сут на протяжении 10 дней с дальнейшим назначением таблетированной формы.

• беременность.

• гиперчувствительность к пирацетаму или тиотриазолину, а также к другим компонентам препарата;
• хорея Гентингтона;
• острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
• тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
• психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
• детский возраст;
• беременность и период лактации;
• наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочных действий при применении препарата в диагностических целях не выявлено.

Со стороны нервной системы: двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, головокружение, шум в ушах, бессонница, психическое возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в области живота (в том числе гастралгия) и вздутие, сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления, боль в области сердца, аритмии, у лиц пожилого возраста возможно обострение коронарной недостаточности.

Аллергические реакции: гиперчувствительность, анафилактические реакции, включая дерматит, зуд, крапивницу и ангионевротический отек, лихорадка.

Со стороны органов дыхания: одышка, приступы удушья.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.

Со стороны органов слуха: вертиго.

Местные реакции: боль в месте введения.

Технефор, ^99mТс - радиофармацевтический препарат готовится из лиофилизата и раствора натрия пертехнетата, ^99mТс из генератора технеция-99м.

Изотоп ^99mТс имеет период полураспада 6.04 ч. При распаде ^99mТс испускает гамма-кванты с энергией 140 КэВ и выходом 90%.

Технефор, ^99mТс обладает высокой тропностью к костной ткани, накапливаясь, в основном, в органической компоненте кости, связываясь с кристаллами гидроксиапатита кальция. В очагах повышенного метаболизма костной ткани отмечается гиперфиксация препарата.

Тиоцетам относится к группе цереброактивных средств, проявляет ноотропные противоишемические и антиоксидантные свойства. Фармакологический эффект препарата обусловлен взаимопотенциирующим действием тиотриазолина и пирацетама.

Пирацетам - циклическое, производное ГАМК, ноотропное средство; воздействует непосредственно на головной мозг, улучшая такие функции как обучение, память, внимание и сознание, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия. На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов. Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.

Тиотриазолин реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет выраженных восстановительных свойств тиоловой группы и предупреждает возникновение активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов: супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы.

Тиоцетам улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, способствует процессу обучения, устраняет амнезию, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти.

После внутривенного введения препарата Технефор, ^99m Тс в организм человека фармакокинетнка характеризуется высокой скоростью перераспределения, в основном, между двумя системами: костной тканью и системой мочевыделения. Максимальное накопление Технефора,^99mТс в скелете наблюдается через 3 часа после инъекции и составляет около 30% от введенного количества. На эти же сроки содержание препарата в крови не превышает 6 %.

Выведение препарата происходит через мочевыделительную систему и отличается высокой скоростью. За 3 часа после введения экскретируется 60% от введенного количества.

Фармакокинетические параметры позволяют осуществлять качественную визуализацию скелета.

В период лактации следует воздержаться от кормления ребенка грудью в течение 24 ч после введения препарата.

Опыт применения препарата в период беременности или кормления грудью отсутствует, поэтому препарат не следует назначать этой категории женщин.

Опыта применения препарата для лечения детей нет, поэтому препарат противопоказан для лечения детей до 18 лет.

С осторожностью следует применять препарат лицам пожилого возраста с сердечно-сосудистой патологией в связи с тем, что у данной группы больных отмечаются чаще побочные реакции.

При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина.

Работа с препаратом должна проводится в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99), НРБ -99 и МУ 2.6.1.1892 -04.

С осторожностью препарат назначают больным c хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20-80 мл/мин). Тиоцетам влияет на агрегацию тромбоцитов, поэтому его необходимо применять с осторожностью больным с нарушением гемостаза, при хирургических вмешательствах, тяжелых кровотечениях.

С осторожностью следует применять препарат лицам пожилого возраста с сердечно-сосудистой патологией в связи с тем, что у данной группы больных отмечаются чаще побочные реакции.

Опыта применения препарата для лечения детей нет, поэтому препарат противопоказан для лечения детей до 18 лет.

При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина.

Влияние на способность вождения транспортных средств и на управление машинами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение автомобиля и др.).

При проведении диагностических исследований взаимодействие с другими лекарственными средствами не обнаружено.

Тиоцетам нельзя одновременно назначать с препаратами, имеющими кислое значение рН. За счет наличия пирацетама усиливается эффект антидепрессантов и антиангинальных препаратов. При одновременном назначении с гормонами щитовидной железы возможна спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна. Пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450. Метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

Данные о фармацевтической несовместимости препарата Тиоцетам с другими растворами для парентерального введения отсутствуют.

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1.6 г пирацетама.

При однократном введении передозировка маловероятна, в связи с отсутствием у препарата фармакодинамических свойств.

Симптомы: возникновение или усиление выраженности - дозозависимых побочных эффектов препарата.

Лечение: отмена препарата, индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия.