Тизанил и Хондрамин

• болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника, а также после хирургических вмешательств;
• спастичность скелетной мускулатуры при неврологических заболеваниях (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, детский цребральный паралич (у больных старше 18 лет).

В качестве биологически активной добавки к пище - источника полипептидов и нуклеиновых кислот при:

• дегенеративно-дистрофических заболеваниях суставов конечностей и позвоночника;
• последствиях травм суставов и конечностей;
• артропатиях различной этиологии;
• системных заболеваниях соединительной ткани;
• состояниях после экстремальных физических нагрузок;
• в пред- и послеоперационном периоде при операциях на суставах;
• для системной профилактики костно-суставных нарушений в спорте высших достижений.

Внутрь.

При болезненном мышечном спазме: по 2-4 мг три раза/сут. В тяжелых случаях перед сном дополнительно принимают 2-4 мг.

При спастичности скелетной мускулатуры: начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно на 2-4 мг с интервалом 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при суточной дозе 12-24 мг разделенных на 3-4 приема через равные промежутки времени. Максимальная суточная доза 36 мг.

У больных с почечной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с дозы с 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы следует проводить постепенно, ориентируясь на переносимость и эффективность. В случае необходимости увеличения дозы, сначала увеличивают дозировку, назначаемую 1 раз в день, после чего увеличивают кратность приема.

Хондрамин рекомендуется принимать внутрь за 10-15 мин до еды, запивая водой, не разжевывая.

Взрослым назначают по 1-3 таб. 2-3 раза/сут.

Продолжительность применения - 30-45 дней. Оптимальным является проведение повторного курса через 3-6 месяцев.

• выраженное нарушение функции печени;
• одновременное применение с флувоксамином;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период лактации;
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью: почечная недостаточность, пожилой возраст, одновременное применение с ингибиторами CYP1A2 (антиаритмические препараты (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, фторхинолоны, рофекоксиб, пероральные контрацептивы, тиклопедин).

• индивидуальная непереносимость компонентов продукта;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

Сонливость, слабость, головокружение, незначительное снижение артериального давления, сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз.

При приеме препарата в более высоких дозах дополнительно, могут возникать: снижение артериального давления, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, расстройства сна. галлюцинации, острый гепатит (очень редко), тревога.

Стимулируя пресинаптические α₂-рецепторы, подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинапической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. Также оказывает центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Компоненты для Хондрамина, получаемые из хрящей крупного рогатого скота, представляют собой комплекс белков и нуклеопротеидов, обладающих избирательным действием на клетки хрящевой ткани, что способствует нормализации обменных процессов в хондроцитах и снижает возможность возникновения различных поражений суставов.

Клинические испытания Хондрамина проводились у 120 пациентов с остеоартрозом коленных суставов, остеохондрозом позвоночника и системным остеопорозом.

Оценка эффективности применения Хондрамина проводилась на основании динамики субъективных жалоб и объективных показателей лабораторных и инструментальных исследований, а также контроля функционального состояния опорно-двигательного аппарата.

В ходе проведения клинических испытаний установлено, что курсовой прием Хондрамина в составе комплексной терапии способствовал снижению болевого синдрома и тугоподвижности суставов у пациентов. Наиболее характерным действием Хондрамина являлось снижение болевого синдрома и увеличение объема движения в пораженных суставах. На фоне приема Хондрамина у всех пациентов отмечалось существенное сглаживание патологической симптоматики, обычно характеризующейся значительной устойчивостью к терапии. Степень клинического эффекта зависела от стадии протекания заболевания: у лиц старшего и пожилого возраста динамика была менее выражена, однако такие субъективные ощущения оценивались как очень благоприятные для старшей возрастной категории пациентов.

Хондрамин рекомендуется применять для ускорения процессов восстановления хрящевой ткани при воспалительных и обменно-дистрофических поражениях суставов конечностей и позвоночника, неполноценном питании, воздействии на организм различных экстремальных факторов, а также при тяжелых физических нагрузках и в спорте высших достижений. Хондрамин рекомендуется лицам старшего и пожилого возраста для поддержания нормального функционирования опорно-двигательного аппарата.

Хондрамин является натуральным продуктом, не содержит консервантов, красителей и ароматизаторов.

Всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема. По причине выраженного метаболизма при «первом прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Связывание с белками плазмы 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Межиндивидуальная вариабельность фармакокинетических параметров низкая. Пол не влияет на фармакокинетику тизанидина.

Метаболизируется в печени, в основном изоферменом 1А2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны. Период полувыведения составляет 2-4 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, незначительная часть - в неизменном виде.

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а период полувыведения удлинялся до 14 ч. Одновременный прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику тизанидина.

Сообщалось о нарушениях функции печени, связанных с приемом тизанидина. Однако, при применении суточной дозы до 12 мг, эти случаи отмечались редко. Рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения и, если уровни АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить.

Больным, у которых отмечается сонливость, следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (например, вождение автотранспорта или работа с машинами и механизмами).

Не является лекарственным средством.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Одновременное применение с флувоксамином приводит к 33-кратному увеличению площади под кривой «концентрация-время» тизанидина. В результате этого развивается продолжительное снижение артериального давления, сонливость, слабость и заторможенность.

При одновременном применении тизанидина с антигипертензивными препаратами (в т.ч. диуретиками) возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии. Седативные препараты и этанол могут усиливать седативное действие тизанидина. Одновременный прием пероральных контрацептивов приводит к значительному снижению клиренса тизанидина.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение артериального давления, головокружение сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию.