Атифин и Транзипег

Микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория); грибковые заболевания кожи и ногтей (онихомикозы), вызванные Trichophyton spp. (T. rubrum, T. mentagrophytes, Т. verrucosum, T. violaceum), Microsporum spp. (M. canis, M. gypseum) и Epidermophyton floccosum; тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения; кандидозы кожи и слизистых оболочек.

• симптоматическое лечение запоров.

Принимают внутрь.

Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливаются в индивидуальном порядке и зависят от локализации процесса и тяжести заболевания.

Взрослым - в дозе 250 мг 1 раз/сут.

Детям - в дозе 125 мг 1 раз/сут.

Препарат назначают взрослым по 1-2 саше/сут за 1 прием (предпочтительно утром). Максимальная суточная доза – 11.8 г (2 саше по 5.9 г). Содержимое саше предварительно следует растворить в 100 мл воды (1/2 стакана).

Детям в возрасте от 1 до 6 лет назначают 1-2 саше/сут (предпочтительно утром). Максимальная суточная доза – 5.9 г (2 саше по 2.95 г). Содержимое саше предварительно следует растворить в 50 мл воды.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают 1-2 саше/сут (предпочтительно утром). Максимальная суточная доза – 8.85 г (3 саше по 2.95 г). Содержимое саше предварительно следует растворить в 50 мл воды.

Острые или хронические заболевания печени; детский возраст до 2 лет; период лактации; повышенная чувствительность к тербинафину.

С осторожностью

Беременность; почечная недостаточность; алкоголизм; угнетение костномозгового кроветворения; опухоли; болезни обмена веществ; окклюзионные заболевания сосудов конечностей.

• тяжелые заболевания тонкой кишки и толстой кишки (непроходимость, прободение стенки кишечника, выраженное растяжение толстой кишки, тяжелые воспалительные заболевания кишечника);
• боли в животе неясного генеза;
• дегидратация;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки толстой кишки (язвенный колит, болезнь Крона);
• фенилкетонурия (т.к. препарат содержит аспартам);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны пищеварительной системы: часто - чувство переполнения желудка, тошнота, боли в животе, диарея, снижение аппетита; в единичных случаях (0.1-1%) - нарушение вкусовых ощущений, включая их утрату (восстановление происходит в течение нескольких недель после прекращения лечения); редко (0.01-0.1%) - гепатотоксическое действие (повышение активности печеночных ферментов, печеночная недостаточность).

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение.

Со стороны системы кроветворения: очень редко (<0.01%) - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактоидные реакции, включая ангионевротический отек, обострение системной красной волчанки.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - сыпь, крапивница; очень редко - псориазоподобные высыпания на коже, обострение псориаза, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, выпадение волос, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия, миалгия.

Общие реакции: очень редко - утомляемость.

При соблюдении рекомендованных доз препарат хорошо переносится.

Со стороны пищеварительной системы: редко - боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Аллергические реакции: редко - сыпь, кожный зуд, отек кожи и/или подкожной клетчатки.

Противогрибковое средство, относится к группе аллиламинов, обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trichophyton spp. (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы (например, Scopulariopsis brevicaulis), дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans. На грибы Candida spp. и их мицелярные формы оказывает в зависимости от вида гриба фунгицидное или фунгистатическое действие.

Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба эргостерола путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы.

При пероральном применении не эффективен при лечении разноцветного лишая, вызванного Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare, Malassezia furfur.

Слабительный препарат. Не всасывается из ЖКТ. Обладает способностью удерживать воду, которая разжижает каловые массы и облегчает их эвакуацию, оказывая косвенное воздействие на перистальтику, при этом не вызывая раздражающего эффекта.

Действие препарата развивается через 24-48 ч после приема.

При пероральном приеме хорошо абсорбируется, абсорбция составляет более 70%; абсолютная биодоступность тербинафина вследствие эффекта "первого прохождения" составляет примерно 50%. После однократного приема внутрь в дозе 250 мг его C_max в плазме достигается через 1.5 ч и составляет 1.3 мкг/мл. AUC составляет 4.56 мкг×ч/мл, при одновременном приеме с пищей AUC увеличивается на 20%. При длительном приеме C_max увеличивается на 25%, AUC - в 2.3 раза. Связывание с белками плазмы - 99%. Быстро распределяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи и ногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных желез и накапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и подкожной клетчатке. Подвергается значительному метаболизму, образующиеся метаболиты не обладают противогрибковой активностью. Выведение почками составляет 70%. Эффективный T_1/2 составляет 30 ч, терминальный - 200-400 ч (указывает на длительное выведение из кожи и жировой ткани). Не кумулирует в организме.

Данных о безопасности применения тербинафина при беременности нет. Поэтому тербинафин следует применять во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Тербинафин выделяется с грудным молоком. Применение его во время грудного вскармливания противопоказано.

Возможно применение препарата Транзипег при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.

В экспериментальных исследованиях установлено, что препарат не оказывает тератогенного действия.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 2 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Детям в возрасте от 1 до 6 лет назначают 1-2 саше/сут (предпочтительно утром). Максимальная суточная доза – 5.9 г (2 саше по 2.95 г). Содержимое саше предварительно следует растворить в 50 мл воды.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают 1-2 саше/сут (предпочтительно утром). Максимальная суточная доза – 8.85 г (3 саше по 2.95 г). Содержимое саше предварительно следует растворить в 50 мл воды.

Нерегулярное применение тербинафина или преждевременное прекращение лечения могут приводить к рецидиву заболевания.

На длительность терапии могут влиять и такие факторы, как наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей при онихомикозах в начале курса лечения.

Если через 2 недели лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.

Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии.

При лечении онихомикоза клинический ответ, подтвержденный лабораторно, обычно наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель не требуется.

При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть снижен.

Во время лечения необходимо проводить контроль показателей активности печеночных ферментов в сыворотке крови.

В редких случаях, через 3 месяца лечения, может возникать холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, потеря аппетита, чрезмерная боль в животе, желтуха, потемнение мочи или обесцвеченный стул) препарат следует отменить.

При тяжелом нарушении функции почек (КК <50 мл/мин или креатинин крови >300 мкмоль/л) и нарушении функции печени, дозу тербинафина следует уменьшить в 2 раза.

С осторожностью применять у пациентов с псориазом требует осторожности, т.к. в очень редких случаях препарат может спровоцировать обострение псориаза.

При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (через 2 недели) и в конце его необходимо проводить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.

Препарат не содержит калорий, сахара и может назначаться пациентами с сахарным диабетом. Препарат не подвергается ферментативной обработке.

Пациент должен быть информирован, что при возникновении запора, который не может быть объяснен малоподвижным образом жизни, или который сопровождается болями, лихорадкой или другими желудочно-кишечными симптомами, следует обратиться за консультацией к врачу.

В случае соблюдения бессолевой диеты с ограниченным потреблением соли, следует учитывать что препарат содержит натрий (в саше 3.45 г содержится 145 мг натрия; в саше 6.9 г содержится 290 мг натрия).

Препарат содержит калий, который следует учитывать при определении суточного потребления (в саше 3.45 г содержится 20 мг калия; в саше 6.9 г содержится 40 мг калия).

Препарат содержит аспартам, который является источником фенилаланина. Поэтому препарат противопоказан к применению при фенилкетонурии.

Ингибирует изофермент CYP2D6 и нарушает метаболизм таких препаратов, как трициклические антидепрессанты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), антиаритмические средства (флекаинид, пропафенон), ингибиторы МАО типа В (например, селегилин) и антипсихотические (например, хлорпромазин, галоперидол) средства.

Лекарственные препараты - индукторы изоферментов цитохрома Р450 (например, рифампицин) могут ускорять метаболизм и выведение тербинафина из организма. Лекарственные препараты - ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 (например, циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препаратов может потребоваться коррекция дозы тербинафина.

Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов.

Тербинафин снижает клиренс кофеина на 19% и продлевает его T_1/2 на 31%.

Не влияет на клиренс феназона, дигоксина, варфарина.

При совместном применении с этанолом или препаратами, обладающими гепатоксическим действием, возникает риск развития лекарственного поражения печени.

Симптомы: диарея (проходит в течение 24-48 ч после прекращения приема препарата).

Лечение: временная отмена препарата или уменьшение дозы.