Тимадрен и Цикломед

• открытоугольная глаукома;
• закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками);
• вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая);
• острое повышение офтальмотонуса.

• с целью диагностики при офтальмоскопии и определении рефракции;
• в офтальмохирургии - в предоперационной подготовке с целью расширения зрачка при экстракции катаракты;
• в комплексной терапии воспалительных заболеваний переднего отдела глаза (эписклериты, склериты, кератиты, иридоциклиты, увеиты).

Взрослым и детям старше 1 года закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0.25 % раствора 2 раза/сут, при недостаточной эффективности - по 1 капле 0.5 % раствора 2 раза/сут. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза - 1 капля 0.25 % 1 раз/сут.

Применяют местно, закапывая в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли.

Для обследования глазного дна, как правило, достаточно 1-3-кратной инстилляции по 1 капле с интервалом 10 минут.

При исследовании рефракции у детей и подростков назначают по 1-2 капли через 15-20 мин 2-3 раза/сут.

При воспалительных заболеваниях глаза назначают по 1 капле 3 раза/сут, в тяжелых случаях допускается применение препарата по 1 капле каждые 3-4 ч.

При инстилляции раствора в конъюнктивальный мешок во избежание попадания раствора в носоглотку целесообразно прижимать нижнюю слезную точку.

• бронхиальная астма;
• синусовая брадикардия;
• AV-блокада II и III степени;
• острая и хроническая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• дистрофические заболевания роговицы;
• ринит;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют у новорожденных и недоношенных детей; при эмфиземе легких, легочной недостаточности, цереброваскулярной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, миастении, одновременном назначении других бета-адреноблокаторов.

• глаукома или подозрение на ее наличие;
• посттравматический парез musculus sphincter pupillae радужки;
• повышенная чувствительность к циклопентолату и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при кишечной непроходимости, гиперплазии предстательной железы, детям в возрасте до 3 лет, а также пациентам пожилого возраста.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, галлюцинации, депрессия, парестезии, мышечная слабость, нарушение половых функций, снижение потенции, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс, ринит, заложенность носа, носовое кровотечение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, AV-блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца.

Со стороны органа зрения: гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит, при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствительности роговицы, возможен птоз; редко - диплопия.

Аллергические реакции: в т.ч. крапивница.

Со стороны органа зрения: возможны покраснение конъюнктивы и ощущение дискомфорта после закапывания, временное снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления у больных первичной глаукомой.

Системные реакции: слабость, тошнота, головокружение, тахикардия. У детей, чувствительных к циклопентолату, возможны общая слабость, тошнота, головокружение, сонливость, сухость во рту, головная боль; редко - тахикардия.

Неселективный бета-адреноблокатор без симпатомиметической активности. При местном применении понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект - через 1-2 ч, продолжительность действия - 24 ч.

М-холиноблокатор. Блокируя м-холинорецепторы, препятствует действию медиатора холинергических синапсов - ацетилхолина.

В результате блокирования холинергических синапсов, расположенных в сфинктере зрачка и цилиарной мышце, происходит расширение зрачка за счет преобладания тонуса мышцы, расширяющей зрачок и расслабления мышцы, суживающей зрачок. Одновременно за счет расслабления цилиарной (аккомодационной) мышцы возникает парез аккомодации (циклоплегия).

Расширение зрачка наступает в течение 15-30 мин после однократного закапывания. Мидриаз сохраняется в течение 6-12 ч, у особо чувствительных пациентов легкий мидриаз может сохраняться значительно дольше. Остаточные явления циклоплегии сохраняются в течение 12-24 ч.

Препарат обладает слабым спазмолитическим действием, повышает внутриглазное давление, уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС при незначительном повышении АД, также возможно снижение секреции слюнных, желудочных, бронхиальных желез и поджелудочной железы. Проникая через ГЭБ, в средних терапевтических дозах оказывает умеренное стимулирующее влияние на ЦНС, стимулирует дыхательный центр.

Всасывание

Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза.

Распределение

В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые оболочки носа и слезного тракта.

Выведение

Метаболиты выводятся почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и детей младшего возраста концентрация активного вещества существенно превышает его C_max в плазме крови взрослых.

Хорошо всасывается через конъюнктиву. Определяемая концентрация в ЦНС достигается через 0.5-1 ч.

Связывание с белками плазмы умеренное.

T_1/2 составляет 2 ч.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Данных по безопасности применения Цикломеда у беременных женщин и кормящих матерей в настоящее время недостаточно, поэтому применение препарата возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает риск развития возможных побочных эффектов у плода или грудного ребенка.

Контроль эффективности следует проводить примерно через 3-4 недели после начала терапии. В период лечения не реже 1 раза в 6 месяцев следует контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы, поля зрения.

При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта.

Не следует закапывать в глаза два бета-адреноблокатора одновременно.

При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции.

Контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 мин после него.

Следует прекратить прием Тимадрена за 48 ч до предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время.

Цикломед менее эффективен у лиц с темным пигментом радужки. У этих лиц при применении препарата остаточная аккомодация может достигать 2.0-4.0 D.

У пожилых пациентов применение Цикломеда требует контроля внутриглазного давления.

Пациенты с повышенной чувствительностью к атропина сульфату, не дают перекрестной аллергии к Цикломеду, что позволяет применять его у этой категории больных.

Использование в педиатрии

У детей при наличии полустойкого или стойкого спазма аккомодации для циклоплегии более эффективно применять курс инстилляций атропина сульфата.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

На фоне применения препарата необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают действие Тимадрена.

При применении Тимадрена с резерпином возможно развитие выраженной брадикардии или артериальной гипотензии (необходим тщательный врачебный контроль).

При применении Тимадрена с блокаторами кальциевых каналов, сердечными гликозидами - возможно нарушение AV-проводимости, острая левожелудочковая недостаточность или артериальная гипотензия.

Тимолол усиливает действие миорелаксантов (Тимадрен следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов).

Эффект Цикломеда могут усиливать симпатомиметики (мезатон), ослаблять - м-холиномиметики (пилокарпин).

Препараты с м-холиноблокирующими свойствами при одновременном применении могут усиливать побочные эффекты Цикломеда.

При местном применении в рекомендуемой дозе симптомы передозировки не отмечались.

Симптомы при случайно приеме внутрь: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, снижение АД, бронхоспазм, брадикардия.

Лечение: симптоматическое. Для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма применяют изопреналин в/в, для лечения артериальной гипотензии - добутамин.

Симптомы: при превышении рекомендованных доз, а также при приеме препарата внутрь могут наблюдаться сухость кожи и слизистых оболочек, тахикардия, возбуждение и нарушение психических реакций (бессвязная речь, утомляемость, нарушение распознавания близко расположенных предметов и дезориентация в пространстве, изменение эмоционального состояния); при применении препарата в очень высоких дозах - паралич дыхания и кома.

Лечение: в/в введение специфического антидота - физостигмина: взрослым - в дозе 2 мг (при отсутствии эффекта в течение 20 мин повторяют введение в дозе 1-2 мг), детям - в дозе 500 мкг (при отсутствии эффекта в течение 5 мин повторяют введение, учитывая, что максимальная доза не должна превышать 2 мг).