Тимоген и Фурамаг

В комплексной терапии острых и хронических вирусных и бактериальных заболеваний, сопровождающихся снижением иммунитета:

• вирусные гепатиты;
• острые и хронические неспецифические заболевания легких (ХНЗЛ) - хронический бронхит, острая и хроническая пневмония;
• заболевания кожи и подкожной клетчатки (пиодермия, фурункулез, рожистое воспаление);
• в комплексной терапии тяжелых диффузных форм атопического дерматита;
• в комплексной терапии тяжелых механических, химических, радиационных и термических травм (ожоговой болезни);
• комплексное лечение раневой и хирургической инфекции, в т.ч. гнойно-септических осложнений в послеоперационном периоде;
• в период предоперационной подготовки при плановых хирургических операциях с целью профилактики инфекционных осложнений и стимулирования процессов регенерации;
• после лучевой терапии, химиотерапии, а также длительной антибактериальной терапии в больших дозах.

Инфекции, вызванные чувствительными к фуразидину микроорганизмами:

• урогенитальные инфекции (острые циститы, уретриты, пиелонефриты);
• гинекологические инфекции;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• тяжелые инфицированные ожоги;
• с профилактической целью при урологических операциях (в т.ч. цистоскопии, катетеризации).

Местно.

Держать флакон большим пальцем за основание, а форсунку дозирующего устройства между средним и указательным пальцами. Вставить форсунку дозирующего устройства в носовой ход в положении вертикально вверх. Однократно нажать на форсунку. Препарат вводят интраназально (в нос) в дозах:

Взрослым - по 1 дозе (одно впрыскивание) в каждый носовой ход 2 раза/сут в течение 10 дней с лечебной целью или в течение 3-5 дней с профилактической целью.

Детям в возрасте от 1 года до 6 лет - 1 доза в один носовой ход 1 раз/сут, от 7 до 14 лет - по 1 дозе в каждый носовой ход 1 раз/сут. Препарат применяют в течение 10 дней с лечебной целью или в течение 3-5 дней с профилактической целью.

Повторный курс препарата Тимоген проводится не ранее чем через 1 месяц.

Препарат следует принимать только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. В случае необходимости пациенту следует проконсультироваться с врачом перед приемом препарата.

Препарат следует принимать внутрь после еды, запивая большим количеством жидкости.

Взрослым назначают по 50-100 мг 3 раза/сут.

Детям назначают по 25-50 мг 3 раза/сут (но не более 5 мг/кг массы тела в сут).

Курс лечения 7-10 дней. При необходимости повторения курса лечения следует сделать перерыв в течение 10-15 дней.

Для профилактики инфекции при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации и т.д. препарат назначают взрослым по 50 мг, детям - по 25 мг однократно за 30 мин до процедуры.

В случае пропуска приема препарата, очередную дозу следует принять в обычное время. Не принимать удвоенную дозу для компенсации пропущенной дозы.

Для парентерального применения: повышенная чувствительность к альфа-глутамил-триптофану; детский возраст до 6 месяцев.

Для приема внутрь: повышенная чувствительность к альфа-глутамил-триптофану; острые воспалительные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, онкологические заболевания, беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.

• хроническая почечная недостаточность тяжелой степени;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
• повышенная чувствительность к препаратам нитрофурановой группы.

С осторожностью применяют препарат при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, почечной недостаточности.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические реакции, реакции гиперчувствительности к действующему веществу.

Со стороны пищеварительной системы (при приеме внутрь): частота неизвестна - послабление стула.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, потеря аппетита, нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головная боль, головокружение, полиневрит.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь (в т.ч. папулезные высыпания).

Фурамаг малотоксичен.

Иммуномодулирующее средство. Оказывает регулирующее влияние на реакции клеточного, гуморального иммунитета и неспецифическую резистентность организма. Стимулирует процессы регенерации в случае их угнетения. Улучшает течение процессов клеточного метаболизма. Усиливает экспрессию дифференцировочных рецепторов на лимфоцитах, нормализует количество Т-хелперов, цитотоксических Т-лимфоцитов и их соотношение у больных с различными иммунодефицитными состояниями.

При приеме внутрь оказывает репаративное, противовоспалительное и обволакивающее действие при воспалительно-дистрофических заболеваниях слизистой оболочки желудка. Стимулирует процессы регенерации при наличии очагов атрофии слизистой оболочки желудка, препятствуя сокращению количества желудочных желез. Способствует нормализации pH желудка (за счет увеличения количества желез желудочной секреции в сохранных зонах слизистой оболочки желудка), снижению уровня гастрина-17 в крови, увеличению соотношения пепсиноген I/пепсиноген II, что является показателем восстановления кислотообразующей и пепсинобразующей функций и ослабления проонкогенных процессов, связанных с данными нарушениями. Оказывает противовоспалительное действие, снижая уровень лейкоцитарной инфильтрации слизистой оболочки желудка преимущественно за счет эозинофильных гранулоцитов и макрофагов. После эрадикационной терапии (у лиц с инфекцией Helicobacter pylori) лечение альфа-глутамил-триптофаном способствует более выраженному снижению титра антихеликобактерных антител, уменьшая активность аутоиммунного компонента воспаления слизистой оболочки желудка.

Противомикробное средство широкого спектра действия, относящееся к группе нитрофуранов.

Резистентность к Фурамагу развивается медленно и не достигает высокой степени.

Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus spp., Staphylococcus spp.; грамотрицательных палочек: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp.

К препарату устойчивы: Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus spp., Acinetobacter spp., большинство штаммов Proteus spp., Serratia spp.

Механизм действия связан с ингибированием синтеза нуклеиновых кислот.

В зависимости от концентрации оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие.

В отношении Staphylococcus spp., Escherichia coli, Aerobacter aerogenes, Bacterium citrovorum, Proteus mirabilis, Proteus morganii Фурамаг , по сравнению с другими нитрофуранами, более активен.

Фурамаг проявляет более высокую активность к Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. по сравнению с другими группами антибактериальных препаратов.

Против большей части бактерий бактериостатическая концентрация составляет от 1:100 000 до 1:200 000. Бактерицидная концентрация примерно в 2 раза больше.

Под влиянием нитрофуранов в микроорганизмах происходит подавление дыхательной цепочки и цикла трикарбоновых кислот (цикла Кребса), а также угнетение других биохимических процессов микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны.

В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния пациента возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры. Нитрофураны, в отличие от многих других противомикробных средств, не только не угнетают иммунную систему организма, а наоборот активизируют ее: повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы. Нитрофураны в терапевтических дозах стимулируют лейкопоэз.

После парентерального введения быстро поступает в системный кровоток. Альфа-глутамил-триптофан натрия под воздействием пептидаз расщепляется на L-глутаминовую кислоту и L-триптофан, которые используются организмом в пептидном синтезе.

При приеме внутрь оказывает местное действие на слизистую оболочку желудка, лишь незначительная часть введенной дозы достигает системного кровотока.

Всасывание

После приема препарата внутрь фуразидин абсорбируется в тонком отделе кишечника путем пассивной диффузии. Всасывание нитрофуранов из дистального сегмента тонкого кишечника превышает всасывание из проксимального и медиального сегментов соответственно в 2 и 4 раза (следует учитывать при одновременном лечении урогенитальных инфекций и заболеваний ЖКТ, в частности хронических энтеритов). Нитрофураны плохо всасываются из толстой кишки.

C_max в плазме крови сохраняется от 3 до 7 или 8 ч, в моче фуразидин обнаруживается через 3-4 ч.

Являясь смесью калиевой соли фуразидина и магния карбоната основного в соотношении 1:1, Фурамаг при пероральном введении имеет более высокую биодоступность, чем простой фуразидин (после приема капсулы Фурамага в кислой среде желудка не происходит превращение фуразидина калия в плохо растворимый фуразидин).

Распределение

В организме фуразидин распределяется равномерно. Клинически важно высокое содержание действующего вещества в лимфе (задерживает распространение инфекции по лимфатическим путям). В желчи концентрация его в несколько раз выше, чем в сыворотке крови, а в ликворе - в несколько раз ниже, чем в сыворотке. В слюне содержание фуразидина составляет 30% от его концентрации в сыворотке крови. Концентрация фуразидина в крови и тканях сравнительно небольшая, что связано с быстрым его выделением, при этом концентрация в моче значительно выше, чем в крови.

Метаболизм

Незначительно биотрансформируется (<10%).

Выведение

В отличие от нитрофурантоина (фурадонина), после приема препарата Фурамаг рН мочи не меняется. Через 4 ч после приема препарата концентрация фуразидина в моче значительно превышает ту концентрацию, которая образуется после приема той же дозы фурагина.

Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (85%), частично подвергается обратной реабсорбции в канальцах. При низких концентрациях фуразидина в моче преобладает процесс фильтрации и секреции, при высоких концентрациях уменьшается секреция и увеличивается реабсорбция. Фуразидин, являясь слабой кислотой, в кислой моче не диссоциирует, подвергается интенсивной реабсорбции, что может усилить развитие системных побочных эффектов. При щелочной реакции мочи выведение фуразидина усиливается.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При снижении выделительной функции почек интенсивность метаболизма возрастает.

При беременности и в период грудного вскармливания противопоказано назначение лекарственных форм для приема внутрь.

Парентеральное применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно только, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Парентеральное введение противопоказано в детском возрасте до 6 месяцев.

Лекарственные формы для приема внутрь противопоказаны в возрасте до 18 лет.

Противопоказан в детском возрасте до 3 лет.

Меры предосторожности при применении не требуются.

Препарат не имеет особенностей действия при первом применении и при его отмене.

Особенностей применения препарата Тимоген у детей и взрослых, имеющих хронические заболевания, нет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов Фурамаг запивают большим количеством жидкости.

При появлении побочных эффектов применение препарата следует прекратить (токсические явления чаще проявляются у пациентов со сниженной выделительной функцией почек).

Пациент должен информировать врача о любых побочных эффектах, возникающих во время лечения препаратом.

В период лечения пациенту рекомендуется воздержаться от употребления алкогольных напитков, поскольку возможно усиление побочных эффектов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не отмечено.

Повышает эффективность химиотерапевтических лекарственных препаратов (цитостатических, антибактериальных лекарственных препаратов) и лучевой терапии.

Не рекомендуется применять одновременно с ГКС в высоких дозах в связи с тем, что иммунодепрессивный эффект указанных препаратов в высоких дозах нивелирует иммуностимулирующее действие альфа-глутамил-триптофана.

Не следует применять Фурамаг одновременно с ристомицином, хлорамфениколом, сульфаниламидами (повышается риск угнетения кроветворения).

Не рекомендуется одновременно с нитрофуранами назначать препараты, способные подкислять мочу (в т.ч. аскорбиновую кислоту, кальция хлорид).

Симптомы: проявления нейротоксического характера, атаксия, тремор.

Лечение: следует выпить большое количество жидкости. Для купирования острых симптомов применяют антигистаминные препараты. Для профилактики невритов возможно назначение витаминов (тиамина бромид).