Атозибан и Глирикум + Витамин D3

При угрозе преждевременных родов у беременных: регулярные сокращения матки продолжительностью не менее 30 сек и частотой 4 и более раз в течение 30 мин; раскрытие шейки матки от 1 до 3 см (0-3 см для нерожавших женщин) и сглаживание шейки матки более чем на 50%; срок беременности от 24 до 33 полных недель; нормальная ЧСС у плода.

В качестве биологически активной добавки к пище - дополнительного источника флавонолгликозидов, витаминов B₁ и B₃/PP, содержащей глицин:

• в целях повышения умственной работоспособности;
• поддержки познавательных функций;
• для улучшения концентрации внимания и памяти;
• уменьшения утомляемости;
• снижения метеочувствительности;
• активизации мозгового кровообращения;
• укрепления мелких кровеносных сосудов головного мозга;
• обеспечения снабжения клеток мозга питательными веществами;
• при необходимости запоминания больших объемов новой информации;
• студентам и аспирантам в период интенсивной умственной нагрузки;
• лицам, деятельность которых связана с интеллектуальным трудом.

Вводят в/в сразу же после того как поставлен диагноз "преждевременные роды” в три этапа: 1) вначале в течение 1 мин вводят в начальной дозе 6.75 мг; 2) сразу после этого в течение 3 ч проводится инфузия в дозе 300 мкг/мин (скорость введения 24 мл/ч, доза атозибана 18 мг/ч); 3) после этого проводится продолжительная (до 45 ч) инфузия атозибана в дозе 100 мкг/мин (скорость введения 8 мл/ч, доза атозибана 6 мг/ч).

Общая продолжительность лечения не должна превышать 48 ч. Максимальная доза атозибана на весь курс составляет 330 мг.

Если возникает необходимость в повторном применении атозибана, также следует начинать с 1 этапа, за которым будет следовать инфузионное введение (этапы 2 и 3). Повторное применение можно начинать в любое время после первого применения препарата, повторять его можно до 3 циклов. Если после 3-х циклов терапии атозибаном сократительная активность матки персистирует, следует рассмотреть вопрос о применении другого препарата.

Для приема внутрь взрослым - по 1 таблетке/сут во время еды.

Таблетку следует рассосать во рту, не разжевывая.

Продолжительность приема - 1 месяц.

Срок беременности менее 24 или более 33 полных недель; преждевременный разрыв околоплодного пузыря при беременности сроком более 30 недель; аномальная ЧСС у плода; маточное кровотечение, требующее немедленного родоразрешения; эклампсия и тяжелая преэклампсия, требующая немедленного родоразрешения; внутриутробная смерть плода; подозрение на внутриматочную инфекцию; предлежание плаценты; отслойка плаценты; любые состояния матери и плода, при которых пролонгирование беременности представляет опасность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к атозибану.

• индивидуальная непереносимость компонентов;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• в рабочее время лицам, чья деятельность требует повышенного внимания (водителям, диспетчерам и представителям подобных профессий).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто (>1/10) - тошнота, реже - рвота.

Со стороны обмена веществ: часто (>1/100, <1/100) - гипергликемия.

Со стороны нервной системы: часто (>1/100, <1/100) - головная боль, головокружение; редко (>1/1000, <1/100) - бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (>1/100, <1/100) - тахикардия, артериальная гипотензия, приливы.

Со стороны кожи: редко (>1/1000, <1/100) - зуд, кожная сыпь.

Со стороны половой системы: очень редко (>1/10 000, <1/1000) - маточное кровотечение, атония матки.

Прочие: очень редко (>1/10 000, <1/1000) - аллергические реакции.

Средство, угнетающее родовую деятельность, блокатор окситоциновых рецепторов. Атозибан - синтетический пептид, являющийся конкурентным антагонистом человеческого окситоцина на уровне рецепторов. Атозибан, связываясь с рецепторами окситоцина, снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия, приводя к подавлению сократимости матки. Также атозибан связывается с рецепторами вазопрессина, угнетая эффект вазопрессина, но при этом не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему.

В случае развития преждевременных родов у женщины атозибан в рекомендованных дозах подавляет сокращения матки и обеспечивает матке функциональный покой. Расслабление матки начинается сразу после введения атозибана, в течение 10 минут сократительная активность миометрия значительно снижается, поддерживая стабильный функциональный покой матки (≤ 4 сокращений в час) в течение 12 ч.

Глирикум + Витамины B - сбалансированный комплекс, дополнительный источник аминокислоты глицина, которая непосредственно участвует в работе мозга, а также витаминов группы B, С и магния, воздействующих на функциональное состояние нервной системы, способствующих сохранению и оптимизации работы нервных клеток, снабжению их энергией.

Глицин:

• способствует улучшению концентрации внимания и памяти, повышению скорости реакции;
• улучшает умственную работоспособность;
• уменьшает раздражительность;
• способствует нормализации засыпания и сна;
• помогает противостоять стрессам;
• не вызывает сонливости и привыкания.

Витамин В₁:

• необходим для защиты оболочек нервных клеток;
• требуется для передачи импульса в нейронах;
• поддерживает питание головного мозга;
• повышает жизненную активность, участвуя в процессах образования энергии из питательных веществ.

Витамин В₆:

• необходим для усвоения нервными клетками глюкозы;
• влияет на улучшение настроения и памяти, включаясь в синтез серотонина;
• улучшает всасывание магния, обеспечивающего передачу нервных импульсов.

Витамин В₁₂:

• влияет на формирование оболочки нервных волокон (миелина);
• защищает от разрушения отростки нейронов;
• позволяет сохранять бодрость, укрепляет общий тонус организма;
• стабилизирует нервную систему.

Витамин С:

• является фактором защиты организма от последствий стресса;
• поддерживает работу нейротрансмиттеров в головном мозге;
• участвует в преобразовании триптофана в серотонин;
• играет важную роль в обмене тирозина, из которого синтезируется адреналин.

Магний:

• принимает участие в передаче нервных импульсов;
• оказывает успокаивающее действие на нервную систему;
• уменьшает нервно-мышечную возбудимость;
• включается в процессы распределения энергии в нервных клетках.

Фармакокинетические показатели (V_d, клиренс и T_1/2) не зависят от дозы. После в/в инфузии (300 мкг/ми в течение 6-12 ч) С_max атозибана в плазме достигается в течение 1 ч после начала инфузии (в среднем 442 ± 73 нг/мл, в интервале от 298 до 533 нг/мл). Связывание с белками плазмы составляет 46-48 %. Атозибан проникает через плацентарный барьер. После введения атозибана со скоростью 300 мкг/мин соотношение концентрации атозибана в организме плода и концентрации атозибана в организме матери составляет 0.12. Среднее значение V_d составляет 18.3 ± 6.8 л.

В плазме крови и в моче идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентрации основного метаболита M1 и концентрации атозибана в плазме крови составило 1.4 и 2.8 на втором часу инфузии и после ее прекращения соответственно. Метаболит M1 обладает фармакологической активностью наравне с атозибаном и выделяется с грудным молоком.

Ингибирование атозибаном изоферментов системы цитохрома P450 маловероятно.

После прекращения инфузии концентрация препарата в плазме быстро снижается со значениями T_{1/2α-фаза} и T_{1/2β-фаза} 0.21 ± 0.01 и 1.7 ± 0.3 ч соответственно. Среднее значение клиренса составляет 41.8 ± 8.2 л/ч.

Атозибан определяется в моче в очень малых количествах, его концентрация в моче в 50 раз ниже концентрации M1. Количество атозибана, выведенного с калом, не определялось

Атозибан следует применять только в случае диагностированных преждевременных родов сроком от 24 до 33 полных недель беременности.

Атозибан противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

В случае подозрения на преждевременный разрыв оболочек пользу от применения атозибана для пролонгирования родов следует сопоставить с потенциальным риском развития хориоамнионита.

С осторожностью применять атозибан при многоплодной беременности, а также при сроке беременности 24-27 недель (из-за отсутствия достаточного клинического опыта).

В случае персистирующих сокращений матки во время введения атозибан следует проводить мониторинг сокращений матки, а также следить за ЧСС плода. Также следует рассмотреть возможность использования других препаратов.

Опыт применения атозибана у пациенток с нарушением функции печени и почек отсутствует.

Атозибан не применяется в случаях аномального прикрепления плаценты.

В случае внутриутробной ретардации плода, решение о продолжении введения или о повторном введении атозибана зависит от оценки зрелости плода.

Как антагонист окситоцина, атозибан теоретически может способствовать релаксации матки и спровоцировать послеродовое маточное кровотечение, поэтому следует постоянно проводить оценку степени кровопотери после родов.

Не является лекарственным препаратом.

Содержит подсластитель сорбит, который при чрезмерном употреблении может оказывать слабительное действие.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Совместное применение атозибана с алкалоидами спорыньи нецелесообразно в связи с противоположным фармакологическим действием и показаниями к применению.