Тимололлонг и Эсслиал форте

• хронические гепатиты;
• цирроз печени;
• жировая дистрофия печени различной этиологии;
• токсические поражения печени;
• алкогольный гепатит;
• нарушения функции печени при других соматических заболеваниях;
• токсикоз беременности;
• профилактика рецидивов образования желчных камней;
• псориаз (в качестве средства вспомогательной терапии);
• радиационный синдром.

Инстилляции в конъюнктивальный мешок. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации, эффективности терапии, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Внутрь. Капсулы следует принимать целиком, запивая достаточным количеством воды (примерно, 1 стакан).

Для подростков старше 12 лет и массой тела более 43 кг, а также для взрослых препарат Эсслиал форте рекомендуется принимать по 2 капсулы - 3 раза/сут во время еды.

Как правило, продолжительность применения не ограничена.

Повышенная чувствительность к тимолола малеату; дистрофические заболевания роговицы, ринит, бронхиальная астма, хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, синусовая брадикардия (50 уд./мин и менее), AV-блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, СССУ, синоатриальная блокада.

С осторожностью: у пациентов с легочной недостаточностью, тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью в стадии компенсации, артериальной гипотензией, сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, миастенией, синдромом Рейно, при одновременном назначении других бета-адреноблокаторов.

• индивидуальная непереносимость фосфатидилхолина или вспомогательных компонентов препарата;
• непереносимость сои;
• детский возраст до 12 лет (отсутствие достаточной доказательной базы).

Местные реакции: возможны раздражение конъюнктивы, гиперемия конъюнктивы, слезотечение, жжение и зуд в глазах, покраснение кожи век, светобоязнь, отек эпителия роговицы, диплопия, конъюнктивит, блефарит, кератит, синдром "сухого глаза", снижение чувствительности роговицы, затуманивание зрения, эрозия роговицы, нарушения зрения, в т.ч. изменение рефракции после отмены терапии миотиками, диплопия, птоз и отслойка сосудистой оболочки (в послеоперационном периоде фистулизирующих противоглаукомных хирургических вмешательств).

Системные реакции: возможны тошнота, рвота, диарея, диспепсия, сухость во рту, извращение вкуса, боль в животе, головокружение, головная боль, шум в ушах, бессонница, депрессия, нарушение половых функций, обморок, нарушение мозгового кровообращения, ишемия головного мозга, головокружение, увеличение признаков и симптомов myasthenia gravis, парестезии, коллапс, брадикардия, боль в груди, аритмия, блокада проводящей системы сердца, хроническая сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, сердечная недостаточность, отеки, AV-блокада, остановка сердца, перемежающаяся хромота, артериальная гипотензия, феномен Рейно, похолодание кистей и стоп, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с бронхообструктивными заболеваниями в анамнезе), дыхательная недостаточность, одышка, кашель, боль в конечностях, мышечная слабость, снижение толерантности к физической нагрузке, аллергические реакции, алопеция, кожная сыпь, обострение псориаза или псориазоподобная сыпь, гипогликемия, гипергликемия, миалгия, артралгия, нетромбоцитопеническая пурпура.

Препарат Эсслиал форте обычно хорошо переносится пациентами. В целях оценки частоты побочных эффектов используются следующие определения: очень часто (> 1/10), часто (>1/100-<1/10), нечасто (>1/1000 - <1/100), редко (>1/10 000-<1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестная частота (по имеющимся данным невозможно установить частоту возникновения).

Со стороны ЖКТ: редко - дискомфорт в эпигастральной области, послабление стула, тошнота, гастралгия.

Аллергические реакции: очень редко - сыпь, экзантема, крапивница; неизвестная частота - зуд.

Антиглаукомное средство. Относится к группе бета-адреноблокаторов. Предупреждает стимулирующее влияние катехоламинов на β-адренорецепторы. При местном применении в виде глазных капель понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект - через 1-2 ч; продолжительность действия 24 ч.

Эссенциальные фосфолипиды являются основными элементами структуры оболочки клеток и клеточных органелл печени. При болезнях печени всегда имеется повреждение оболочек печеночных клеток и их органелл, которое приводит к нарушениям активности связанных с ними ферментов и систем рецепторов, ухудшению функциональной активности печеночных клеток и снижению способности к регенерации.

Фосфолипиды, входящие в состав препарата Эсслиал форте, соответствуют по своей химической структуре эндогенным фосфолипидам, но превосходят эндогенные фосфолипиды по активности за счет более высокого содержания в них полиненасыщенных (эссенциальных) жирных кислот. Встраивание этих высокоэнергетических молекул в поврежденные участки клеточных мембран гепатоцитов восстанавливает целостность печеночных клеток, способствует их регенерации. Цис-двойные связи их полиненасыщенных жирных кислот предотвращают параллельное расположение углеводородных цепей в фосфолипидах клеточных оболочек, плотность фосфолипидной структуры клеточных оболочек гепатоцитов уменьшается, что обусловливает повышение их текучести и эластичности, улучшает обмен веществ. Образующиеся функциональные блоки повышают активность фиксированных на мембранах ферментов и способствуют нормальному физиологическому пути протекания важнейших метаболических процессов.

Фосфолипиды, входящие в состав препарата Эсслиал форте, регулируют метаболизм липопротеинов, перенося нейтральные жиры и холестерин к местам окисления, главным образом это происходит за счет повышения способности ЛПВП связываться с холестерином.

Таким образом, оказывается нормализующее действие на метаболизм липидов и белков; на дезинтоксикационную функцию печени и фосфолипидозависимых ферментных систем; что в конечном итоге препятствует формированию соединительной ткани в печени и способствует естественному восстановлению клеток печени.

При экскреции фосфолипидов в желчь происходит снижение литогенного индекса и стабилизация желчи.

При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель C_max тимолола в водянистой влаге глаза достигается через 1-2 ч.

80% тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезных протоков. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками.

Более 90% принятых внутрь фосфолипидов всасывается в тонком кишечнике. Большая часть их расщепляется фосфолипазой А до 1-ацил-лизофосфатидилхолина, 50% которого немедленно подвергается обратному ацетилированию в полиненасыщенный фосфатидилхолин еще в ходе процесса всасывания в слизистой оболочке кишечника. Этот полиненасыщенный фосфатидилхолин с током лимфы попадает в кровь, и оттуда, главным образом, в связанном с ЛПВП виде поступает в печень.

Исследования фармакокинетики у людей проводились с помощью дилинолеил-фосфатидилхолина с радиоактивной меткой (³Н и ¹⁴С). Холиновая часть была мечена ³Н, а остаток линолевой кислоты имел в качестве метки ¹⁴С. C_max ³Н достигается через 6-24 ч после введения и составляет 19.9% от назначенной дозы. T_1/2 холинового компонента составляет 66 ч. C_max ¹⁴С достигается через 4-12 ч после введения и составляет до 27.9% от назначенной дозы. T_1/2 этого компонента составляет 32 ч.

Оба изотопа более чем на 90% всасываются в кишечнике.

Тимолола малеат проникает через плацентарный барьер. Применение при беременности возможно в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Тимолола малеат выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В связи с ограниченностью данных тимолол рекомендуется применять только для снижения внутриглазного давления при инфантильной и ювенильной врожденной глаукоме в предоперационном периоде или в случае неэффективности проведенного хирургического лечения в период ожидания принятия других терапевтических мер.

У детей рекомендуется использовать тимолол в минимальной доступной концентрации.

Необходим строгий контроль нежелательных реакций в течение 1-2 ч после первой инстилляции, а также в течение всего предоперационного периода, особенно у новорожденных.

Возможно применение у пожилых пациентов по показаниям. Коррекции режима дозирования не требуется.

Контроль эффективности терапии рекомендуется проводить примерно через 3-4 недели после ее начала.

В период лечения тимолола малеатом следует не реже 1 раза в 6 мес контролировать функцию слезоотделения, целостность роговой оболочки, поле зрения.

Как и другие офтальмологические средства для местного применения, тимолол проникает в системный кровоток. Поскольку тимолол является бета-адреноблокатором, при его местном применении в офтальмологии возможно развитие системных нежелательных явлений, характерных при применении бета-адреноблокаторов для перорального применения.

В период применения тимолола малеата необходимо осуществлять мониторинг состояния пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями для своевременного выявления симптомов ухудшения течения указанных заболеваний и развития нежелательных реакций.

Течение сердечной недостаточности должно быть скомпенсировано до начала терапии тимололом. Пациенты с тяжелыми сердечными заболеваниями должны находиться под тщательным наблюдением для своевременного выявления сердечной недостаточности с контролем ЧСС.

Следует с осторожностью назначать бета-адреноблокаторы пациентам со склонностью к спонтанной гипогликемии или лабильным течением сахарного диабета в связи со способностью бета-адреноблокаторов маскировать симптомы острой гипогликемии.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Отмену терапии бета-адреноблокаторами следует осуществлять постепенно.

Основным патогенетическим аспектом лечения закрытоугольной глаукомы является открытие угла передней камеры. Этот эффект осуществляется при сужении зрачка с применением миотика. Тимолол не оказывает влияния на размер зрачка.

В гипотензивной терапии закрытоугольной глаукомы применение тимолола возможно только в составе комбинированной терапии с миотиками.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения тимолола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не влияет.

Возможно снижение АД и/или появление клинически выраженной брадикардии в случае одновременного применения офтальмологических препаратов, содержащих бета-адреноблокаторы, и системного применения блокаторов "медленных" кальциевых каналов, других бета-адреноблокаторов, антиаритмических препаратов (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков, гуанетидина.

Прием бета-адреноблокаторов внутрь может приводить к усилению "рикошетной" артериальной гипертензии, наблюдающейся при отмене клонидина.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидина, флуоксетина, пароксетина) и тимолола сообщалось об усилении системного действия бета-адреноблокатора (снижение ЧСС, депрессия).

При одновременном применении офтальмологических препаратов, содержащих бета-адреноблокатор и адреналин (эпинефрин), в отдельных случаях отмечалось расширение зрачка.

Нет сведений.

Нет сведений.