Топогин и ФениВейт

Профилактика развития язвы желудка, связанной с применением НПВС, у пациентов с повышенным риском язвообразования, лечение обострения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, язвенная болезнь желудка.

В комбинации с мифепристоном: прерывание беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи).

Для ингаляционного применения: базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы, ХОБЛ (в т.ч. хронический бронхит и эмфизема).

Для интраназального применения: профилактика и лечение аллергического ринита.

Для наружного применения: экзема (в т.ч. атопическая, детская, дискоидная), узловатая почесуха, псориаз (за исключением распространенного бляшечного), нейродерматозы, красный плоский лишай, контактный дерматит, дискоидная красная волчанка, генерализованная эритродермия (как дополнительное средство), укусы насекомых, красная потница, себорейный дерматит.

Применяют ингаляционно, интраназально, наружно. Дозу, способ схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Повышенная чувствительность к флутиказону; детский возраст - в зависимости от применяемой лекарственной формы.

Для ингаляционного применения: острый бронхоспазм, астматический статус (в качестве первоочередного средства).

Для интраназального применения: недавно перенесенная травма носа или оперативное вмешательство в полости носа.

Для наружного применения: повышенная чувствительность к флутиказону; розовые угри, обыкновенные угри, периоральный дерматит, первичные вирусные инфекции кожи (простой герпес, ветряная оспа), перианальный и генитальный зуд, первичные поражения кожи бактериальной и грибковой этиологии.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны половой системы: боли внизу живота, связанные с сокращениями миометрия, дисменорея, полименорея, меноррагия, метроррагия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.

Прочие: изменение массы тела, астения, повышенная утомляемость; крайне редко - судороги (у женщин в пред- или постклимактерическом периоде).

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, в т.ч. кожные реакции, бронхоспазм, ангионевротический отек (преимущественно отек лица и ротоглотки), дыхательные нарушения (одышка и/или бронхоспазм); анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: очень редко - увеличение массы тела или ожирение, медленная прибавка веса или задержка роста у детей, синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции коры надпочечников, замедление роста, снижение минерализации костной ткани, гипергликемия или глюкозурия; снижение концентрации эндогенного кортизола.

Со стороны органа зрения: очень редко - катаракта, глаукома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - артериальная гипертензия.

Местные реакции: при ингаляционном применении возможно развитие кандидоза полости рта и глотки, охриплость голоса, парадоксальный бронхоспазм; при интраназальном применении очень редко - сухость и раздражение носоглотки, неприятный привкус и запах, перфорация носовой перегородки, особенно при хирургических вмешательствах в полости носа в анамнезе; при наружном применении возможны жжение, зуд, отек в месте нанесения; при длительном применении возможны атрофические изменения кожи - истончение, стрии, расширение поверхностных кровеносных сосудов, гипертрихоз, гипопигментация; аллергический контактный дерматит и вторичная инфекция, особенно при использовании окклюзионных повязок и при нанесении на область складок кожи.

Синтетический аналог простагландина E₁. Оказывает цитопротекторное действие, связанное с увеличением образования слизи в желудке и повышением секреции бикарбоната слизистой оболочкой желудка. Оказывая непосредственное влияние на париетальные клетки желудка, мизопростол подавляет базальную, ночную и стимулированную (пищей, гистамином, пентагастрином) секрецию. Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина.

Индуцирует сокращение гладких мышц миометрия и расширяет шейку матки. Повышает частоту и силу сокращений миометрия, оказывая слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ.

Действие начинается через 30 мин и продолжается не менее 3-6 ч. При дозе 50 мкг эффект умеренный и короткий, 200 мкг - выраженный.

ГКС, синтетическое трифторированное соединение с высокой аффинностью к глюкокортикоидным рецепторам. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противозудное действие при интраназальном, ингаляционном, наружном применении. В терапевтических дозах практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

При ингаляционном применении системная абсорбция флутиказона происходит преимущественно в легких, при этом всасывание первоначально быстрое с последующим замедлением. Часть дозы после ингаляции может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие плохой растворимости флутиказона в воде и интенсивного пресистемного метаболизма.

При интраназальном введении в дозах до 1 мг концентрации флутиказона в плазме очень низкие и приближаются к порогу чувствительности метода (0.05 нг/мл).

При наружном применении практически не подвергается системной абсорбции.

После приема внутрь 87-100% выводится через кишечник, при этом до 75% - в виде невсосавшегося неизмененного вещества; при дозе 6 мг 64% выводится в неизмененном виде.

После в/в введения элиминация характеризуется высоким плазменным клиренсом.

Связывание с белками плазмы - 91%.

Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием неактивного карбоксильного метаболита

T_1/2 составляет 3 ч.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Необходимо учитывать, что мизопростол повышает тонус матки и может спровоцировать выкидыш при применении его в качестве гастропротекторного средства.

При необходимости применения у женщин детородного возраста следует предварительно проводить сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 недель до начала терапии мизопростолом. Лечение можно начинать только на 2-3-й день нормальной менструации. В течение всего курса лечения следует применять надежные методы контрацепции.

При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов флутиказона по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм флутиказона.

Необходимо регулярно контролировать динамику роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени.

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

С осторожностью применяют у пациентов с артериальной гипотензией, ИБС, нарушением мозгового кровообращения, коронарокардиосклерозом, эпилепсией, энтероколитом, диареей, повышенной чувствительностью к простагландинам или их аналогам.

Применение для прерывания беременности проводится только в комбинации с мифепристоном и только в специализированных лечебных учреждениях, имеющих соответствующим образом подготовленные врачебные кадры, и располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гинекологической и гемотрансфузионной помощи.

В течение 1 недели после приема мизопростола не следует назначать ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС.

Независимо от способа введения при длительном применении возможно проявление системного действия флутиказона. Метаболизм и выведение флутиказона замедляются у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени, что повышает риск системной токсичности.

Ингаляционное применение. Флутиказон не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля над течением бронхиальной астмы представляет собой потенциальную опасность для жизни пациента и требует повышения дозы ГКС. Пациентам, относящимся к группе риска, может быть назначено ежедневное проведение пикфлоуметрии. С осторожностью применяют при сопутствующем туберкулезе легких, а также одновременно с ингибиторами изофермента CYP3A4. Перевод пациента с пероральных ГКС на ингаляционное применение флутиказона следует проводить с осторожностью, под контролем функции коры надпочечников. Лечение флутиказоном следует прекращать постепенно. Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких.

Интраназальное применение. Перевод пациента с пероральных ГКС на интраназальное применение флутиказона следует проводить с осторожностью. Флутиказон эффективен при лечении сезонного аллергического ринита, однако при повышенной концентрации аллергенов в летнее время может потребоваться дополнительное лечение. При решении вопроса о назначении данного средства пациентам с туберкулезом, инфекционным процессом, герпетическим кератитом, а также недавно перенесшим оперативное вмешательство на полости рта и носа, следует тщательно оценить соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска.

Наружное применение. Следует наносить средство в минимальном количестве на максимально короткий период времени, достаточные для проявления клинического эффекта. Следует избегать попадания средства в глаза. Следует проявлять осторожность при назначении ГКС для наружного применения при лечении псориаза, так как имеются сообщения о ранних рецидивах, развитии привыкания, риске генерализованного пустулезного псориаза и местной или системной токсичности в связи с нарушением барьерной функции кожи. При вторичном инфицировании поражений кожи необходимо назначать соответствующую антибактериальную терапию. В случае появления признаков распространения инфекции следует отменить ГКС для наружного применения и назначить соответствующую антибактериальную терапию.

Использование в педиатрии

При длительном наружном применении в высоких дозах возможна системная абсорбция флутиказона с развитием симптоматического гиперкортицизма (чаще у детей грудного возраста, т.к. пеленки могут выполнять функцию окклюзионной повязки).

Необходимо регулярно контролировать динамику роста детей, получающих ГКС ингаляционно или интраназально в течение длительного времени.

При одновременном применении с антацидами уменьшается концентрация мизопростола в плазме крови.

При одновременном применении с магнийсодержащими антацидами возможно усиление диареи.

При одновременном применении с аценокумаролом описан случай уменьшения антикоагулянтного действия аценокумарола.

При одновременном применении с диклофенаком, индометацином усиливаются побочные эффекты диклофенака и индометацина.

При одновременном применении флутиказона путем ингаляций и ингибиторов фермента CYP3A4 (в т.ч. кетоконазола, ритонавира) возможно усиление системного действия флутиказона.