Траватан и Цифлоксинал

Снижение повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме, повышенном офтальмотонусе.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями:

• инфекции дыхательных путей (особенно вызванные Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Legionella spp., Staphylococcus spp, Escherichia coli);
• инфекции ЦНС (в т.ч. гнойные бактериальные менингиты, менингококковое бактерионосительство);
• инфекции среднего уха и придаточных пазух носа;
• инфекции глаз;
• инфекции почек и мочевыводящих путей;
• инфекции органов малого таза (включая аднексит и простатит);
• гонорея;
• инфекции ЖКТ;
• инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов.

Доза ципрофлоксацина устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, а также чувствительности микроорганизма.

Обычно рекомендуемые дозы:

Инфекции дыхательных путей: 250-500 мг 2 раза/сут.

Инфекции почек и мочевыводящих путей: 250 - 500 мг 2 раза/сут.

Для лечения гонореи: однократный прием ципрофлоксацина в дозе 250- 500 мг.

Аднексит, энтерит и колит с тяжелым течением и высокой температурой, простатит: 500 мг 2 раза/сут.

Лечение банальной диареи: 250 мг 2 раза/сут.

Другие инфекции: 500-750 мг 2 раза/сут.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Лечение следует продолжать не менее 3 дней после нормализации температуры и исчезновения симптомов болезни. Обычно курс лечения составляет от 7 до 14 дней.

Пациентам с выраженным нарушением функции почек суточную дозу уменьшают вдвое, пожилым пациентам - на 1/3. Пациентам с хронической почечной недостаточностью дозу ципрофлоксацина устанавливают в зависимости от клиренса креатинина: 30-50 мл/мин - по 250-500 мг 2 раза/сут, 5-29 мл/мин - 250-500 мг 1 раз/сут; больным, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе - 250-500 мг 1 раз/сут после диализа.

• эпилепсия;
• вирусный кератит;
• беременность;
• период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (до окончания процесса формирования скелета);
• повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда.

С осторожностью: больным с приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга (в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС) ципрофлоксацин следует назначать лишь в том случае, когда предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск развития побочных эффектов.

Со стороны органа зрения: очень часто - транзиторная слабо выраженная гиперемия конъюнктивы, проходящая самостоятельно; часто - снижение остроты зрения, ощущение дискомфорта и инородного тела, боль, зуд, жжение в глазах, зрительные расстройства, блефарит, "туман" перед глазами, катаракта, конъюнктивит, сухость конъюнктивы, изменения окраски радужки, кератит, образование корок на краях век, светобоязнь, субконъюнктивальные геморрагии и повышенное слезоотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение или снижение АД, брадикардия, стенокардия, боли в груди, гиперхолестеринемия.

Со стороны ЦНС: часто - общее беспокойство, головная боль, депрессия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - недержание мочи и инфекции мочевой системы.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - артрит, боли в спине.

Прочие: часто - гриппоподобный синдром, синусит, бронхит, диспепсия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия боли), потливость, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД, приливы крови к коже лица.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатинемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции ночек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: артралгия; артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, общая слабость, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).

Противоглаукомное средство. Синтетический аналог простагландина F_2α.

Является высокоселективным агонистом простагландиновых FP-рецепторов. Снижает внутриглазное давление за счет увеличения увеосклерального оттока водянистой влаги.

Внутриглазное давление снижается приблизительно через 2 ч после применения препарата, максимальный эффект достигается через 12 ч.

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Высоко активен в отношении большинства грамотрицательных аэробных бактерий: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabillis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvci, Edwardsiela tarda, Providencia multocida, Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarralis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.).

Ципрофлоксации активен в отношении некоторых внутриклеточных возбудителей: Legionella pneumonia, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare.

Также к ципрофлокацину чувствительны грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (S. areus, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St. agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивых к ципрофлоксацину.

Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enlerococcus faecalis умеренна. Резистентность к ципрофлокацину развивается редко.

Травопрост абсорбируется через роговицу глаза, где происходит гидролиз травопроста до биологически активной формы - кислоты травопроста. C_max травопроста в плазме крови достигается в течение 30 минут после местного применения и составляет 25 пг/мл и менее. Травопрост быстро выводится из плазмы, в течение часа концентрация снижается ниже порога обнаружения (< 10 пг/мл). Выводится в виде неактивных метаболитов в основном с желчью (61%), остальная часть выводится почками.

После приема внутрь ципрофлоксации быстро всасывается в ЖКТ, преимущественно из двенадцатиперстной кишки и тощей кишки. Обладает хорошей способностью проникать в ткани и жидкости организма.

C_max в плазме крови достигаются через 60-90 мин, составляя около 4 мг/л после приема 1000 мг препарата и 2 мг/л - 500 мг препарата. Биодоступность препарата составляет 70-80%. V_d в состоянии устойчивого равновесия составляет 2-3 л/кг, что связано с незначительным связыванием ципрофлоксацина с белками плазмы (20-30%) и высокой диффузией неионизированной формы препарата в экстравазалыюс пространство. В связи с этим, концентрация ципрофлоксацина в некоторых жидкостях и тканях организма может заметно превышать соответствующий уровень в сыворотке. T_1/2 составляет 3-5 ч.

Около 10-15% принятой дозы подвергается метаболизму в печени с образованием метаболитов, также обладающих антибактериальной активностью, но выраженной более слабо. Ципрофлоксацин в основном выделяется через почки (около 45% - в неизмененном виде и около 11% - в виде метаболитов). Через ЖКТ выделяется примерно 20% ципрофлоксацина в неизмененном виде и около 5-6% - в виде метаболитов. Почечный клиренс составляет 2-3 мл/мин. Проникает через ГЭБ и плаценту. Выделяется с грудным молоком.

Применение при беременности противопоказано.

Достаточного опыта применения в период лактации нет. Применение в период грудного вскармливания возможно только под контролем врача и только в случае, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск развития побочных эффектов для грудного ребенка.

Противопоказан:

• детский и подростковый возраст до 18 лет (до окончания процесса формирования скелета).

С осторожностью применять при наличии факторов риска развития макулярного отека (афакия, псевдофакия, повреждение задней капсулы хрусталика), при остром ирите, увеите.

На фоне применения возможно постепенное изменение цвета глаз за счет увеличения количества коричневого пигмента в радужке. Этот эффект выявляется преимущественно у пациентов со смешанной окраской радужки, например, сине-коричневой, серо-коричневой, зелено-коричневой или желто-коричневой, что объясняется увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки. Обычно коричневая пигментация распространяется концентрически вокруг зрачка к периферии радужки глаз, при этом вся радужка или ее части могут приобрести более интенсивный коричневый цвет.

У пациентов с равномерно окрашенными глазами синего, серого, зеленого или коричневого цвета изменения цвета глаз после двух лет применения препарата наблюдались очень редко. Изменение цвета не сопровождается какими-либо клиническими симптомами или патологическими изменениями.

После отмены терапии не наблюдалось дальнейшего увеличения количества коричневого пигмента, однако уже развившееся изменение цвета может быть необратимым.

До начала лечения больных следует проинформировать о возможности изменения цвета глаз.

Лечение только одного глаза может привести к постоянной гетерохромии.

При наличии невусов или лентиго на радужке не отмечено их изменения под влиянием травопроста.

Травопрост может вызывать потемнение, утолщение и удлинение ресниц и/или увеличение их количества; редко - потемнение кожи век.

Можно применять в комбинации с другими противоглаукомными препаратами для местного применения. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 мин.

При ношении контактных линз перед инстилляцией линзы следует снять и установить обратно не ранее чем через 20 мин после процедуры.

В период применения препарата больные должны получать достаточное количество жидкости для предотвращения кристаллурии.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи, при возникновении боли в сухожилиях, при появлении первых признаков тендовагинита необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Во время лечения ципрофлоксацином необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости; следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и УФ облучения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, принимающим ципрофлоксацин, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Одновременный прием с антацидами, содержащими алюминия гидроксид, магния гидроксид или кальций, а также препаратами железа, висмута и сукральфата, циметидином, ранитидином, витаминами с микроэлементами, сульфатом железа, цинка, диданозином, слабительными средствами может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал времени между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.

Активность ципрофлоксацина возрастает при сочетании с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами, ванкомицином, клиндамицином, метронидазолом.

Сочетание высоких доз ципрофлоксацина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови за счет конкурентного ингибирования в участках связывания цитохрома Р450, что приводит к увеличению T_1/2 теофиллина и возрастанию риска развития токсического действия, связанного с теофиллином.

При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие последнего.

При взаимодействии с очень высокими дозами хинолонов и некоторыми нестероидными противовоспалительными препаратами (исключая ацетилсалициловую кислоту) существует повышенная опасность появления судорог.

Циклопроксацин усиливает эффект варфарина и других антикоагулянтов (удлиняет время кровотечения).

Одновременное применение с препаратами, блокирующими кальциевую секрецию, приводит к увеличению среднего T_1/2 ципрофлоксацина.

Вероятность кристаллурии возрастает при одновременном приеме с препаратами, подщелачивающими мочу (цитраты, натрия бикарбонат, ингибиторы карбоангидразы).

Симптомы: специфических симптомов нет.

Лечение: промывание желудка, применение рвотных препаратов, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи, дополнительно - гемодиализ и иеритонеальный диализ; все мероприятия проводят на фоне поддержания жизненно важных функций.