Транстек и Хондроксид

Хронический болевой синдром (средней и сильной интенсивности):

• при онкологических заболеваниях;
• при болях, не купирующихся неопиоидными анальгетиками.

Дегенеративно-дистрофические заболевания суставов и позвоночника:

• лечение и профилактика остеоартроза, остеохондроза позвоночника.

Подбор начальной дозы: пациентам, которые ранее не получали анальгетики или получали неопиоидные анальгетики назначают 1 ТТС Транстека со скоростью высвобождения бупренорфина 35 мкг/ч.

Рекомендации по применению ТТС с различной скоростью высвобождения активного вещества при переходе от опиоидных анальгетиков на Транстек представлены в таблице.

Оценка анальгетического эффекта проводится через 24 ч после наложения ТТС.

ТТС накладывается на 72 ч. В случае неэффективного обезболивания через 72 ч необходимо увеличить дозу либо наложением большего числа ТТС соответствующей дозировки, либо наложением ТТС со следующей дозировкой.

Транстек следует применять не более необходимого срока. Если требуется длительное применение из-за выраженного болевого синдрома, необходим постоянный врачебный контроль.

Правила применения ТТС

ТTC следует приклеивать на невоспаленную кожу без волосяного покрытия (предпочтительно в области верхней части спины или груди). Допустимо попадание на ТТС воды, но не мыла.

ТТС наклеивают на чистую сухую кожу сразу, после снятия защитной пленки и прижимают на 30 сек. Рекомендуется записать дату и время наложения ТТС на картонной упаковке. Через 71 ч ТТС снимают и наклеивают следующую в другое место. На то же место ТТС можно наклеивать через 6 суток.

Препарат следует принимать внутрь по 500 мг (2 таб.) 2 раза/сут, запивая небольшим количеством воды.

Рекомендуемая продолжительность начального курса лечения составляет 6 мес.

Терапевтическое действие препарата сохраняется в течение 3-5 мес после его отмены в зависимости от локализации и стадии заболевания. При необходимости возможно проведение повторных курсов лечения, продолжительность которых определяется индивидуально.

• физическая лекарственная зависимость;
• угнетение дыхательного центра;
• прием ингибиторов МАО;
• беременность;
• период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью применять при следующих заболеваниях и состояниях:

• дыхательная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• микседема;
• гипотиреоз;
• надпочечниковая недостаточность;
• угнетение ЦНС;
• черепно-мозговая травма;
• токсический психоз;
• гиперплазия предстательной железы;
• стриктура уретры;
• хронический алкоголизм.

С особой осторожностью следует применять препарат при острой алкогольной интоксикации, при судорогах, при травме головы, при потере сознания неясного генеза, при повышенном внутричерепном давлении.

• повреждение кожных покровов в области нанесения препарата (для геля);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять Хондроксид в лекарственной форме гель и мазь при беременности, в период лактации, у пациентов детского возраста (эффективность и безопасность не установлены).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление скорости психических и двигательных реакций.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Прочие: одышка, повышенное потоотделение, кожная сыпь.

Стимулятор регенерации тканей для наружного применения. Хондроксид обладает комбинированным действием:

• замедляет прогрессирование остеоартроза и остеохондроза;
• оказывает обезболивающее действие;
• обладает противовоспалительным действием;
• стимулирует восстановление суставного хряща;
• улучшает подвижность суставов;
• уменьшает припухлость суставов.

Благодаря оптимальному сочетанию компонентов геля отмечается взаимное усиление их обезболивающего и противовоспалительного эффектов. Применение препарата Хондроксид позволяет снизить дозу принимаемых НПВС. Хондроксид содержит натуральный компонент хондроитина сульфат (высокомолекулярный мукополисахарид), который принимает участие в построении хрящевой ткани. Хондроитина сульфат улучшает фосфорно-кальциевый обмен в хрящевой ткани; снижает активность ферментов, разрушающих хрящевую ткань; тормозит процессы дегенерации (разрушения) хрящевой ткани; стимулирует синтез гликозаминогликанов; препятствует коллапсу соединительной ткани. Это приводит к уменьшению болезненности и увеличению подвижности пораженных суставов.

Всасывание

После наложения ТТС бупренорфин абсорбируется через кожу, концентрация в плазме крови постепенно повышается и через 12-24 ч достигает минимального эффективного уровня - 100 пг/мл.

Постоянное и стабильное поступление активного вещества в организм обеспечивается адгезивной полимерной матричной системой.

Для Транстека со скоростью высвобождения бупренорфина 35 мкг/ч C_max в плазме крови составляет 305 пг/мл и достигается через 57 ч после применения ТТС, для Транстека со скоростью высвобождения бупренорфина 70 мкг/ч C_max составляет 624 пг/мл и достигается через 59 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 96%.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Бупренорфин метаболизируется в печени.

После удаления ТТС концентрация бупренорфина в плазме крови снижается, T_1/2 составляет 30 ч.

Выводится через кишечник и почками.

Хондроксид гель хорошо всасывается. В соответствии с данными, полученными в экспериментальных исследованиях на мышах с использованием меченого радиоактивностью ³Н- хондроитина сульфата, показатель всасываемости хондроитина сульфата составляет 14%. Диметилсульфоксид способствует лучшему проникновению хондроитина сульфата через клеточные мембраны вглубь тканей.

Хондроитина сульфат после нанесения препарата Хондроксид гель на кожу быстро и избирательно поступает в сустав с достижением C_max через 30 мин и последующим двухфазным выведением препарата из хрящевой ткани. Завершение быстрой фазы выведения происходит через 1 ч после применения. Время удержания препарата в суставе составляет 5 ч.

С осторожностью и после консультации врача следует применять Хондроксид в лекарственной форме гель и мазь при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Пациента следует проинформировать о том, что использованные ТТС следует сложить пополам липкой стороной внутрь и вернуть врачу для уничтожения в установленном порядке. Неиспользованные ТТС также необходимо вернуть врачу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения Транстеком не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При совместном применении с непрямыми антикоагулянтами, антиагрегантами, фибринолитиками требуется более частый контроль показателей свертывания крови.

Использование в педиатрии

Эффективности и безопасность применения хондроитина сульфата у детей не установлены.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не влияет на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.

Бупренорфин потенцирует действие опиоидных анальгетиков, производных фенотиазина, анксиолитиков, седативных, снотворных средств, препаратов для общей анестезии, этанола.

Не совместим с ингибиторами МАО.

Возможно усиление действия непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков.

Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, выраженный миоз, коллапс.

Лечение: поддержание функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем, введение налоксона, адекватная вентиляция легких.

Симптомы: редко - тошнота, рвота, диарея, при длительном приеме в чрезмерно высоких дозах (более 3 г/сут) возможны геморрагические высыпания.

Лечение: проведение симптоматической терапии.