Тремонорм и Эскинор-Ф

• болезнь Паркинсона;
• синдром паркинсонизма (постэнцефалический, симптоматический, при интоксикации оксидом углерода и марганцем).

• экстренная (постконтальная) контрацепция (после незащищенного полового акта или ненадежности используемого метода контрацепции).

Для достижения оптимальной терапевтической концентрации в крови и снижения вероятности развития побочных эффектов дозу препарата подбирают индивидуально, что особенно важно для лиц пожилого возраста и пациентов, получающих комбинированную терапию.

Рекомендованная доза составляет 1 таб. (25/250 мг) 3 раза/сут, затем дозу препарата увеличивают на 1 таб. через каждые 2-3 дня до достижения оптимального эффекта.

В среднем, оптимальный эффект отмечается при суточной дозе 3-6 таб. (25/250 мг). Максимальная суточная доза составляет для карбидопы - 200 мг и для леводопы - 2 г (8 таб. по 25/250 мг).

При переводе пациентов с препарата леводопы средней продолжительности действия на комбинированный препарат леводопы с карбидопой прием препарата леводопы должен быть прекращен по крайней мере за 8 ч до назначения комбинированного препарата, а при переводе с приема препарата леводопы длительного действия - минимум за 12 ч.

Оптимальный эффект достигается после 7 дней непрерывного приема.

Снижение дозы препарата необходимо при развитии судорог и блефароспазма.

Исследования по определению безопасности и эффективности для детей в возрасте до 12 лет не проводились.

При назначении препарата пациентам пожилого возраста следует учитывать, что эта категории пациентов более чувствительна к препарату.

Препарат принимается внутрь. Эскинор-Ф может применяться в любое время менструального цикла. В случае нерегулярного менструального цикла необходимо предварительно исключить беременность.

После приема экстренного противозачаточного средства до наступления следующей менструации следует применять местные барьерные противозачаточные методы (например, презерватив, цервикальный колпачок). Применение препарата при повторном незащищенном половом акте в течение одного менструального цикла не рекомендуется из-за увеличения частоты ациклических кровянистых выделений/кровотечений.

Таблетки Эскинор-Ф 1.5 мг

1 таб. необходимо принять как можно скорее, но не позднее 72 ч после незащищенного полового акта. Если в течение 3-х часов после приема таблетки Эскинор-Ф 1.5 мг произошла рвота, то следует принять еще 1 таблетку Эскинор-Ф 1.5 мг.

Таблетки Эскинор-Ф 0.75 мг

Необходимо принять 2 таб. и не позднее 72 ч после незащищенного полового акта, при этом 2 таб. следует принять через 12 ч (но не позже, чем через 16 ч) после приема 1 таб.

Для достижения более надежного эффекта обе таблетки следует принять как можно быстрее после незащищенного полового акта (не позже, чем через 72 ч). Если в течение 3-х ч после 1-го или 2-го приема таб. Эскинор-Ф 0.75 мг произошла рвота, то следует принять еще 1 таблетку Эскинор-Ф 0.75 мг.

• закрытоугольная глаукома;
• психические расстройства;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• сердечная недостаточность;
• легочное сердце;
• лейкопения;
• болезни крови;
• депрессия;
• кожные заболевания неизвестной этиологии;
• меланома (в т.ч. подозрение на нее);
• заболевания эндокринной системы;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст (до 12 лет);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при выраженном общем атеросклерозе, инфаркте миокарда с нарушениями ритма (в анамнезе), артериальной гипертензии, бронхиальной астме, заболеваниях легких, судорожном синдроме (в анамнезе), эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ.

• детский возраст до 16 лет;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• беременность (в т.ч. предполагаемая);
• период лактации;
• пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);
• повышенная чувствительность к левоноргестрелу или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью: заболевания печени или желчевыводящих путей, желтуха (в т.ч. в анамнезе), болезнь Крона.

В начале терапии: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных пациентов); в отдельных случаях - нарушения сердечного ритма, ортостатическая гипотензия.

В ходе дальнейшей терапии: самопроизвольные движения, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, психические расстройства, бессонница, повышенная возбудимость, депрессия, тахикардия, запор, дискинезии, гиперкинезы, увеличение массы тела.

Частота побочных эффектов: очень часто: (>1/10), часто (>1/100, <1/10).

Очень часто: тошнота, усталость, боли внизу живота, ациклические кровянистые выделения (кровотечения).

Часто: рвота, диарея, головокружение, головная боль, болезненность молочных желез, задержка менструации (не более 5-7 дней); если менструация не наступает в течение более длительного срока, необходимо исключить беременность.

Возможны аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, отек лица.

Противопаркинсонический препарат, представляет собой комбинацию карбидопы - ингибитора декарбоксилазы ароматических кислот и леводопы - метаболического предшественника допамина.

Развитие симптомов болезни Паркинсона связано с недостатком допамина в базальных ганглиях головного мозга. Назначение допамина таким пациентам неэффективно, посколько допамин плохо проникает через ГЭБ. Леводопа является метаболическим предшественником допамина, проникает через ГЭБ и превращается в допамин в базальных ганглиях.

При приеме внутрь леводопа быстро превращается в допамин в периферических тканях, только незначительная часть принятой дозы в неизмененном виде транспортируется в ЦНС, в результате для достижения адекватного терапевтического эффекта требуется применение леводопы в больших дозах.

Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы в периферических тканях и при этом не проникает через ГЭБ и не влияет на превращение леводопы в допамин в ЦНС. Таким образом, комбинация карбидопы и леводопы позволяет увеличить количество леводопы, поступающее в головной мозг.

Левоноргестрел - это синтетический гестаген с контрацептивным действием, выраженными гестагенными и антиэстрогенными свойствами. При рекомендуемом режиме дозирования, левоноргестрел подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляционную фазу, когда возможность оплодотворения наибольшая. Он может также вызывать изменения в эндометрии, которые предотвращают имплантацию. Увеличивает вязкость цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов. Препарат не эффективен, если имплантация уже произошла.

Эффективность

Прием Эскинора-Ф рекомендуется начать как можно скорее (но не позднее 72 ч) после полового акта, если не применялись никакие защитные меры контрацепции. Чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 ч, 85% - от 24 до 48 ч, и 58% - от 48 до 72 ч).

В рекомендуемой дозе левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертываемости крови, обмен жиров и углеводов.

Всасывание

При пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет 100% от принятой дозы.

После приема 1 таблетки Эскинор-Ф C_max левоноргестрела в сыворотке составляет 14.1 мг/мл и достигается через 1.6 ч. После достижения C_max концентрация левоноргестрела уменьшается.

Распределение

Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1.5% всей дозы находится в свободной форме, а 65% связано с ГСПГ. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Метаболизм левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Выведение

T_1/2 составляет около 26 ч. Левоноргестрел выводится примерно в равной степени почками и через кишечник исключительно в виде метаболитов.

Эскинор-Ф нельзя применять во время беременности. Если беременность возникла при применении экстренного метода контрацепции, то на основании имеющихся данных неблагоприятного эффекта препарата на плод не ожидается.

Левоноргестрел проникает в материнское молоко. После приема препарата кормление грудью следует прекратить на 24 ч.

Противопоказан в детском возрасте до 16 лет.

У подростков до 16 лет применение препарата возможно только в исключительных случаях (в т.ч. при изнасиловании) и только после консультации гинеколога. После проведения экстренной контрацепции рекомендована повторная консультация гинеколога.

Нельзя внезапно прекращать прием препарата. При резкой отмене возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром: мышечная ригиность, повышение температуры тела, нарушения психики, повышение содержания КФК в сыворотке крови.

При переводе на прием леводопы с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, предшествующий прием леводопы следует прекратить за 12 ч до назначения комбинированного препарата.

Препарат не назначают для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных лекарственными средствами.

В процессе терапии необходим контроль психического статуса пациента, картины периферической крови, функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы.

В некоторых случаях на фоне приема препарата наблюдается положительная прямая проба Кумбса, обычно без признаков гемолиза, но в ряде случаев отмечается развитие аутоиммунной гемолитической анемии.

Возможно обесцвечивание мочи.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Эскинор-Ф следует применять исключительно для экстренной контрацепции.

Повторное применение препарата Эскинор-Ф в течение одного менструального цикла не рекомендуется.

Эскинор-Ф следует принять как можно скорее, но не позднее 72 ч после незащищенного полового акта. Эффективность экстренной контрацепции при отсроченном применении препарата существенно снижается.

Препарат не заменяет применение постоянных методов контрацепции.

В большинстве случаев Эскинор-Ф не оказывает влияния на характер менструального цикла. Однако возможно появление ациклических кровянистых выделений и задержка менструации на несколько дней. При задержке менструации более чем на 5-7 дней и изменение ее характера (скудные или обильные выделения) необходимо исключить беременность. Появление болей внизу живота, обморока может свидетельствовать о внематочной (эктопической) беременности.

У подростков до 16 лет применение препарата возможно только в исключительных случаях (в т.ч. при изнасиловании) и только после консультации гинеколога. После проведения экстренной контрацепции рекомендована повторная консультация гинеколога.

Экстренная контрацепция не защищает от заболеваний, передающихся половым путем.

При заболеваниях ЖКТ (например, при болезни Крона) эффективность препарата может снижаться.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Эффект препарата на способность управлять автомобилем и другими машинами не исследовался. В случае развития головокружения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятии, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении препарата Тремонорм с бета-адреномиметиками, дитилином и средствами для ингаляционного наркоза возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма.

При одновременном применении препарата Тремонорм с трициклическими антидепрессантами отмечается уменьшение биодоступности леводопы.

При одновременном применении препарата Тремонорм с диазепамом, клозепином, фенитоином, клофелином, м-холиноблокаторами, антипсихотическими средствами (нейролептиками) - производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, а также с пиридоксином, папаверином, резерпином возможно уменьшение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении препарата Тремонорм с препаратами лития повышается риск развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении препарата Тремонорм с метилдопой возможно усугубление побочных эффектов.

При одновременном применении препарата Тремонорм с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B) возможны нарушения кровообращения. Прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 недели до начала терапии Тремонормом. Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО и высокой вероятностью развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения.

У пациентов, получающих леводопу, применение тубокурарина повышает риск развития артериальной гипертензии.

При одновременном приеме препаратов-индукторов микросомальных ферментов печени происходит ускорение метаболизма левоноргестрела.

Следующие препараты могут снижать эффективность левоноргестрела: ампренавир, лансопразол, невирапин, окскарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин.

Снижает эффективность гипогликемических и антикоагулянтных (производные кумарина, феницдион) лекарственных средств.

Повышает плазменные концентрации ГКС. Женщинам, принимающим эти препараты следует обратиться к врачу за консультацией.

Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина, вследствие подавления его метаболизма.

Симптомы: тошнота, рвота, бессонница, повышенная возбудимость, гиперкинезы.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проводят симптоматическую терапию в условиях стационара. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа не установлена.

Симптомы: тошнота, рвота. Специфического антидота нет.

Лечение: симптоматическое.