Тресиба Пенфилл и Трусопт

Сахарный диабет у взрослых.

Взрослые:

• офтальмогипертензия;
• первичная открытоугольная глаукома;
• псевдоэксфолиативная глаукома;
• вторичная глаукома (без блока угла передней камеры глаза).

Дети:

• для лечения глаукомы у детей старше 1 недели в режиме монотерапии или в качестве дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.

Вводят п/к 1 раз/сут в любое время суток, но предпочтительнее в одно и то же время каждый день.

Доза определяется индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

При применении препарата Трусопт обычная доза составляет по 1 капле в пораженный глаз (или в оба глаза) утром, днем и вечером.

При замене какого-либо противоглаукомного препарата на Трусопт следует начать лечение препаратом Трусопт со следующего дня после отмены предыдущего препарата.

При одновременном применении препарата Трусопт с другими глазными каплями, их следует закапывать с интервалом не менее 10 мин.

Правила использования препарата

1. Перед первым использованием препарата необходимо удостовериться, что защитная полоска снаружи флакона не повреждена. У невскрытых флаконов может иметься зазор между флаконом и колпачком.
2. Удалить защитную полоску для того, чтобы открыть колпачок.
3. Чтобы открыть флакон, необходимо открутить колпачок, поворачивая его по направлению указательных стрелок на верхней поверхности колпачка. Не следует тянуть колпачок вверх в направлении от флакона.
4. Наклонить голову назад и слегка оттянуть нижнее веко вниз для появления пространства между веком и глазом.
5. Перевернуть флакон, большим или указательным пальцем слегка нажать в месте, специально обозначенном на флаконе так, чтобы одна капля попала в глаз. Не касаться поверхности глаза или века наконечником флакона.

При неправильном использовании офтальмологические препараты могут быть инфицированы распространенными бактериями - возбудителями глазных заболеваний. Серьезное повреждение глаза и последующая потеря зрения может развиться вследствие использования инфицированных офтальмологических препаратов. В случае подозрения, что препарат может быть загрязнен или при развитии инфекции глаз, следует немедленно связаться с лечащим врачом по поводу дальнейшего использования флакона.

1. Если нанесение капель затруднено после первого вскрытия флакона, следует поместить колпачок обратно на флакон и закрутить колпачок (не очень сильно), затем открутить колпачок, поворачивая его по направлению указательных стрелок на верхней поверхности колпачка.
2. Повторить пункты 4 и 5 для другого глаза, если препарат следует закапывать в оба глаза.
3. Закрыть флакон колпачком, закрутив его до плотного соприкосновения с флаконом. Для правильного закрытия стрелка на колпачке флакона должна совпасть со стрелкой на этикетке флакона. Не закручивайте колпачок слишком сильно, иначе можно повредить флакон или колпачок.
4. Не следует увеличивать отверстие специально разработанного дозаторного наконечника.

Детский возраст до 18 лет; беременность, лактация (грудное вскармливание; повышенная чувствительность к активному веществу.

• хроническая почечная недостаточность;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• возраст младше 1 недели;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью

Применение препарата Трусопт не изучалось у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности, и, следовательно, применять препарат у этой категории пациентов следует с осторожностью.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, крапивница.

Со стороны обмена веществ и питания: очень часто - гипогликемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - липодистрофия.

Общие реакции: нечасто - периферические отеки.

Местные реакции: часто -, боль, местное кровоизлияние, эритема, узелки соединительной ткани, припухлость, изменение окраски кожи, зуд, раздражение и уплотнение в месте инъекции. Большинство реакций в месте введения незначительны и носят временный характер и обычно исчезают при продолжении лечения.

В клинических исследованиях Трусопт назначался 1108 пациентам в качестве монотерапии или дополнительной терапии к лечению бета-адреноблокаторами. Приблизительно у 3% пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны глаза, наиболее частыми из них были конъюнктивиты и реакции со стороны век.

Побочные эффекты, зарегистрированные в ходе исследований и в ходе пострегистрационного периода, классифицированы по частоте: очень часто (>1/10), часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; редко - головокружение, парестезии.

Со стороны органа зрения: очень часто - жжение и боль; часто - поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд, раздражение века, нечеткость зрения; нечасто - иридоциклит; редко - покраснение глаз, боль, гиперкератоз век, транзиторная миопия (исчезающая после отмены препарата), отек роговицы, снижение внутриглазного давления, отслойка хориоидальной оболочки глаза после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.

Со стороны дыхательной системы: редко - носовые кровотечения, фарингит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, горький привкус во рту; редко - сухость во рту.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: редко - контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыводящих путей: редко - уролитиаз.

Аллергические реакции: редко - признаки и симптомы местных реакций (со стороны век) и системные аллергические реакции, включающие ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, затруднение дыхания, реже - бронхоспазм.

Со стороны организма в целом: часто - астения, усталость.

Дети

В ходе 3-месячного двойного слепого многоцентрового исследования с использованием активного препарата в качестве контроля, проводимого с участием 184 детей в возрасте младше 6 лет, профиль побочных реакций препарата Трусопт был сопоставим с профилем побочных реакций у взрослых пациентов. Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с применением препарата Трусопт , у детей в возрасте младше 2 лет были конъюнктивальная инъекция (5.4%) и выделения из глаз (3.6%). У детей от 2 до 6 лет наиболее частыми побочными реакциями были чувство жжения в глазу (12.1%), конъюнктивальная инъекция (7.6%), боль в глазу (3%), воспаление век (3%).

Человеческий инсулин сверхдлительного действия, получен методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae. Является базальным аналогом человеческого инсулина.

Инсулин деглудек специфическим образом связывается с рецептором человеческого эндогенного инсулина и, взаимодействуя с ним, реализует свой фармакологический эффект аналогично эффекту человеческого инсулина.

Гипогликемическое действие инсулина деглудек обусловлено повышением утилизации глюкозы тканями после связывания инсулина с рецепторами мышечных и жировых клеток и одновременным снижением скорости продукции глюкозы печенью.

В состав препарата Трусопт входит ингибитор карбоангидразы II - дорзоламида гидрохлорид. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно, благодаря замедлению синтеза ионов бикарбоната с их последующим восстановлением до натрия и выведением жидкости. В результате этого происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).

Сверхдлительное действие инсулина деглудек обусловлено специально созданной структурой его молекулы. После подкожной инъекции происходит образование растворимых стабильных мультигексамеров, которые создают депо инсулина в подкожно-жировой ткани. Мультигексамеры постепенно диссоциируют, высвобождая мономеры инсулина деглудек, в результате чего происходит медленное и пролонгированное поступление препарата в кровь. C_ss в плазме крови достигается через 2-3 дня после введения. Действие инсулина деглудек в течение 24-часов при его ежедневном введении 1 раз/сут, равномерно распределяется между первым и вторым 12-часовыми интервалами (AUC_GiR,0-12h,SS/ AUC_GiR,t,SS = 0.5). Связывание инсулина деглудек с белками плазмы крови (альбумином) составляет >99%. Распад инсулина деглудек сходен с таковым человеческого инсулина; все образующиеся метаболиты являются неактивными. T_1/2 после п/к инъекции составляет приблизительно 25 ч и не зависит от дозы. При п/к введении суммарные концентрации в плазме крови были пропорциональны введенной дозе в диапазоне терапевтических доз.

Распределение

При длительном применении дорзоламид избирательно накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II, при этом концентрация свободного дорзоламида в плазме остается чрезвычайно низкой. Дорзоламид в умеренной степени связывается с белками плазмы (около 33%).

Метаболизм

Дорзоламид образует единственный метаболит - N-дезэтил-дорзоламид, подавляющий в меньшей степени, чем дорзоламид, фермент карбоангидразу II, а также фермент карбоангидразу I. Метаболит накапливается в эритроцитах, связываясь в основном, с карбоангидразой I.

Выведение

Дорзоламид и его метаболит выводятся преимущественно в неизмененном виде через почки. После окончания лечения дорзоламид вымывается из эритроцитов неравномерно, т.е. очень интенсивно в начале, что приводит к быстрому и значительному снижению концентрации, с последующей фазой медленного вымывания с T_1/2 около 4 месяцев.

Применение при беременности противопоказано. Исследования репродуктивной функции у животных не выявили различий между инсулином деглудек и человеческим инсулином по показателям эмбриотоксичности и тератогенности.

Применение в период грудного вскармливания противопоказано, т.к. клинический опыт у кормящих женщин отсутствует. Исследования на животных показали, что у крыс инсулин деглудек выделяется с грудным молоком, концентрация препарата в грудном молоке ниже, чем в плазме крови. Неизвестно, выделяется ли инсулин деглудек с грудным молоком у человека.

Препарат Трусопт противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Перевод пациента на новый тип или препарат инсулина новой марки или другого производителя должен происходить под строгим врачебным контролем. При переводе может потребоваться коррекция дозы.

Сообщалось о случаях развития хронической сердечной недостаточности при лечении пациентов тиазолидиндионами в комбинации с препаратами инсулина, особенно при наличии у таких пациентов факторов риска развития хронической сердечной недостаточности. При назначении такой комбинированной терапии необходимо проводить медицинские обследования пациентов на предмет выявления у них признаков и симптомов хронической сердечной недостаточности, увеличения массы тела и наличия периферических отеков. В случае ухудшения у пациентов симптоматики сердечной недостаточности, лечение тиазолидиндионами необходимо прекратить.

Интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением контроля углеводного обмена может привести к временному ухудшению состояния диабетической ретинопатии, в то же время длительное улучшение контроля гликемии снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии.

При применении инсулина возможно образование антител. В редких случаях при образовании антител может потребоваться коррекция дозы инсулина для предотвращения случаев гипергликемии или гипогликемии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эта способность особенно необходима (например, при управлении транспортными средствами или механизмами). Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии при управлении транспортными средствами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или с частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность управления транспортным средством.

Пациентам, которые носят контактные линзы, перед применением препарата Трусопт следует проконсультироваться у врача, поскольку входящий в состав препарата консервант может стать причиной возникновения раздражения глаза. Препарат Трусопт содержит в качестве консерванта бензалкония хлорид, который может адсорбироваться контактными линзами. Перед применением препарата линзы необходимо вынуть; не следует устанавливать линзы раньше чем через 15 минут после закапывания препарата. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие глазные линзы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения препаратом Трусопт необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Потребность в инсулине могут уменьшать: пероральные гипогликемические препараты, агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), ингибиторы МАО, неселективные бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, салицилаты, анаболические стероиды и сульфонамиды.

Потребность в инсулине могут увеличивать: пероральные гормональные контрацептивные средства, тиазидные диуретики, ГКС, тиреоидные гормоны, симпатомиметики, соматропин и даназол.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.

Октреотид/ланреотид может как повышать, так и снижать потребность организма в инсулине.

Этанол (алкоголь) может как усиливать, так и уменьшать гипогликемический эффект инсулина.

Специальных исследований по изучению взаимодействия препарата Трусопт с другими лекарственными препаратами не проводилось.

В клинических исследованиях препарат Трусопт назначали в комбинации с другими лекарственными препаратами без отрицательных проявлений межлекарственного взаимодействия, в т.ч. с глазными каплями тимолола и бетаксолола, а также системными препаратами: ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту), гормонами (эстрогеном, инсулином, тироксином).

Не исключается возможность взаимного усиления системных эффектов ингибиторов карбоангидразы для внутреннего применения и препарата Трусопт при их одновременном использовании. Комбинированное лечение с препаратами, оказывающими системное действие, и местными ингибиторами карбоангидразы (препаратом Трусопт ) в клинических исследованиях не изучалось.

Препарат Трусопт является ингибитором карбоангидразы, и, хотя применяется местно, частично всасывается и может оказывать системное действие. В клинических исследованиях применение препарата Трусопт не сопровождалось нарушением кислотно-щелочного баланса. Однако подобные явления наблюдали при применении ингибиторов карбоангидразы, в т.ч. и в результате лекарственного взаимодействия с другими препаратами (как проявление токсичности на фоне приема салицилатов в высоких дозах). Таким образом, при назначении препарата Трусопт не следует забывать о возможности подобного лекарственного взаимодействия.

Пациент должен сообщить врачу обо всех лекарственных препаратах, которые он применяет или планирует применять, включая те, которые продаются без рецепта.

Следует обратить особое внимание на прием ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах.

Симптомы: возможны электролитные нарушения, развитие метаболического ацидоза и возникновение сонливости, тошноты, головокружения, головной боли, слабости, необычных сновидений, дисфагии.

Лечение: следует контролировать плазменные концентрации электролитов (особенно калия) и значения рН крови. В случае передозировки проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.