Трибестан и ФениВейт

В составе комплексной терапии:

• эректильная дисфункция, в т.ч. сопровождающаяся снижением либидо;
• бесплодие у мужчин, обусловленное идиопатической олигоастенотератозооспермией (уменьшение количества и качества сперматозоидов в выделенной сперме), оперативным вмешательством по поводу варикоцеле (варикозное расширение вен семенного канатика яичка); иммунологическое бесплодие;
• дислипидемии для снижения уровня общего холестерина.

Для ингаляционного применения: базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы, ХОБЛ (в т.ч. хронический бронхит и эмфизема).

Для интраназального применения: профилактика и лечение аллергического ринита.

Для наружного применения: экзема (в т.ч. атопическая, детская, дискоидная), узловатая почесуха, псориаз (за исключением распространенного бляшечного), нейродерматозы, красный плоский лишай, контактный дерматит, дискоидная красная волчанка, генерализованная эритродермия (как дополнительное средство), укусы насекомых, красная потница, себорейный дерматит.

Внутрь, после еды.

При эректильной дисфункции и бесплодии: по 1-2 таблетки 3 раза/сут. Продолжительность лечения не менее 90 дней. Курс лечения можно повторить по рекомендации врача.

При дислипидемии для снижения уровня общего холестерина: по 2 таблетки 3 раза/сут. Курс - не менее 3 месяцев. Повторные курсы - по рекомендации врача.

Применяют ингаляционно, интраназально, наружно. Дозу, способ схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• гиперплазия предстательной железы;
• тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (инсульт, инфаркт миокарда) в течение последнего года или тяжелые, нестабильные и неконтролируемые сердечно-сосудистые заболевания (нестабильная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность с симптомами в покое, СССУ или такие нарушения проводимости как синоатриальный блок, AV-блокада II или III степени, брадикардия (<50 ударов/мин);
• заболевания почек (тяжелая почечная недостаточность - КК<25 мл/мин или концентрация креатинина >180 мкмоль/л);
• аллергия на арахисовый белок или сою;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.

Повышенная чувствительность к флутиказону; детский возраст - в зависимости от применяемой лекарственной формы.

Для ингаляционного применения: острый бронхоспазм, астматический статус (в качестве первоочередного средства).

Для интраназального применения: недавно перенесенная травма носа или оперативное вмешательство в полости носа.

Для наружного применения: повышенная чувствительность к флутиказону; розовые угри, обыкновенные угри, периоральный дерматит, первичные вирусные инфекции кожи (простой герпес, ветряная оспа), перианальный и генитальный зуд, первичные поражения кожи бактериальной и грибковой этиологии.

Возможно: аллергические реакции, раздражающее действие на слизистую оболочку желудка (тошнота).

В случае появления побочных эффектов, в т.ч. не описанных в инструкции, следует обратиться к врачу.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, в т.ч. кожные реакции, бронхоспазм, ангионевротический отек (преимущественно отек лица и ротоглотки), дыхательные нарушения (одышка и/или бронхоспазм); анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: очень редко - увеличение массы тела или ожирение, медленная прибавка веса или задержка роста у детей, синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции коры надпочечников, замедление роста, снижение минерализации костной ткани, гипергликемия или глюкозурия; снижение концентрации эндогенного кортизола.

Со стороны органа зрения: очень редко - катаракта, глаукома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - артериальная гипертензия.

Местные реакции: при ингаляционном применении возможно развитие кандидоза полости рта и глотки, охриплость голоса, парадоксальный бронхоспазм; при интраназальном применении очень редко - сухость и раздражение носоглотки, неприятный привкус и запах, перфорация носовой перегородки, особенно при хирургических вмешательствах в полости носа в анамнезе; при наружном применении возможны жжение, зуд, отек в месте нанесения; при длительном применении возможны атрофические изменения кожи - истончение, стрии, расширение поверхностных кровеносных сосудов, гипертрихоз, гипопигментация; аллергический контактный дерматит и вторичная инфекция, особенно при использовании окклюзионных повязок и при нанесении на область складок кожи.

Трибестан — препарат растительного происхождения, получаемый по оригинальной технологии из надземной части растения якорцы стелющиеся (Tribulus terrestris L.), содержит преимущественно стероидные сапонины фуростанолового типа. Оказывает общетонизирующее действие и стимулирует некоторые функции половой системы. У мужчин восстанавливает и улучшает сексуальное либидо, удлиняет время эрекции. Стимулирует сперматогенез, увеличивая количество сперматозоидов и их подвижность.

Механизм действия экстракта якорцев стелющихся до сих пор неизвестен. Предполагается, что преобладающее вещество протодиосцин метаболизируется в организме до дегидроэпиандростерона (DHEA), который оказывает благоприятный эффект на иммунитет, целостность клеточной мембраны, эректильную функцию и метаболизм холестерина. Известно, что холестерин является исходным веществом для синтеза всех стероидов, включительно DHEA, тестостерона и эстрадиола, чем объясняется и гиполипидемический эффект Трибестана. Другие активные фуростаноловые сапонины, входящие в состав экстракта якорцев стелющихся, вероятно, модулируют эффект протодиосцина.

Трибестан обладает гиполипидемическим эффектом, причем у пациентов с липопротеинемией снижает содержание общего холестерина и ЛПНП, не влияет на значения сывороточных триглицеридов и ЛПВП.

ГКС, синтетическое трифторированное соединение с высокой аффинностью к глюкокортикоидным рецепторам. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противозудное действие при интраназальном, ингаляционном, наружном применении. В терапевтических дозах практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Фармакологические исследования у человека не проводились.

Якорцев стелющихся травы экстракт сухой содержит комплекс биологически активных веществ, в связи с чем проведение фармакокинетических исследований не представляется возможным.

При ингаляционном применении системная абсорбция флутиказона происходит преимущественно в легких, при этом всасывание первоначально быстрое с последующим замедлением. Часть дозы после ингаляции может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие плохой растворимости флутиказона в воде и интенсивного пресистемного метаболизма.

При интраназальном введении в дозах до 1 мг концентрации флутиказона в плазме очень низкие и приближаются к порогу чувствительности метода (0.05 нг/мл).

При наружном применении практически не подвергается системной абсорбции.

После приема внутрь 87-100% выводится через кишечник, при этом до 75% - в виде невсосавшегося неизмененного вещества; при дозе 6 мг 64% выводится в неизмененном виде.

После в/в введения элиминация характеризуется высоким плазменным клиренсом.

Связывание с белками плазмы - 91%.

Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием неактивного карбоксильного метаболита

T_1/2 составляет 3 ч.

Не рекомендуется применение Трибестана при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата в эти периоды.

При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов флутиказона по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм флутиказона.

Необходимо регулярно контролировать динамику роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени.

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

Перед тем как начать прием препарата, следует проконсультироваться с врачом.

При отсутствии эффекта на фоне приема препарата в течение 1 месяца следует обратиться к врачу.

Во избежание возможного раздражающего действия препарата Трибестан на слизистую оболочку желудка рекомендуется принимать препарат после еды.

В оболочке лекарственного препарата содержится соевый лецитин. Пациентам с аллергией на арахисовый белок или сою, нельзя применять этот препарат из-за повышенного риска тяжелых аллергических реакций (включая анафилактический шок).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Трибестан не влияет на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами).

Независимо от способа введения при длительном применении возможно проявление системного действия флутиказона. Метаболизм и выведение флутиказона замедляются у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени, что повышает риск системной токсичности.

Ингаляционное применение. Флутиказон не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля над течением бронхиальной астмы представляет собой потенциальную опасность для жизни пациента и требует повышения дозы ГКС. Пациентам, относящимся к группе риска, может быть назначено ежедневное проведение пикфлоуметрии. С осторожностью применяют при сопутствующем туберкулезе легких, а также одновременно с ингибиторами изофермента CYP3A4. Перевод пациента с пероральных ГКС на ингаляционное применение флутиказона следует проводить с осторожностью, под контролем функции коры надпочечников. Лечение флутиказоном следует прекращать постепенно. Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких.

Интраназальное применение. Перевод пациента с пероральных ГКС на интраназальное применение флутиказона следует проводить с осторожностью. Флутиказон эффективен при лечении сезонного аллергического ринита, однако при повышенной концентрации аллергенов в летнее время может потребоваться дополнительное лечение. При решении вопроса о назначении данного средства пациентам с туберкулезом, инфекционным процессом, герпетическим кератитом, а также недавно перенесшим оперативное вмешательство на полости рта и носа, следует тщательно оценить соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска.

Наружное применение. Следует наносить средство в минимальном количестве на максимально короткий период времени, достаточные для проявления клинического эффекта. Следует избегать попадания средства в глаза. Следует проявлять осторожность при назначении ГКС для наружного применения при лечении псориаза, так как имеются сообщения о ранних рецидивах, развитии привыкания, риске генерализованного пустулезного псориаза и местной или системной токсичности в связи с нарушением барьерной функции кожи. При вторичном инфицировании поражений кожи необходимо назначать соответствующую антибактериальную терапию. В случае появления признаков распространения инфекции следует отменить ГКС для наружного применения и назначить соответствующую антибактериальную терапию.

Использование в педиатрии

При длительном наружном применении в высоких дозах возможна системная абсорбция флутиказона с развитием симптоматического гиперкортицизма (чаще у детей грудного возраста, т.к. пеленки могут выполнять функцию окклюзионной повязки).

Необходимо регулярно контролировать динамику роста детей, получающих ГКС ингаляционно или интраназально в течение длительного времени.

Трибестан может усилить действие диуретиков и потенцировать гипотензивный эффект антигипертензивных средств.

При одновременном применении флутиказона путем ингаляций и ингибиторов фермента CYP3A4 (в т.ч. кетоконазола, ритонавира) возможно усиление системного действия флутиказона.

Нет сообщений о случаях передозировки Трибестана. При применении препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, возможно появление диспепсических расстройств (тошнота, рвота).

Лечение симптоматическое.