Атракурия безилат и Венарус 1000

Терапия симптомов венозно-лимфатической недостаточности: боль; судороги нижних конечностей; ощущение тяжести и распирания в ногах; "усталость" ног.

Терапия проявлений венозно-лимфатической недостаточности: отеки нижних конечностей; трофические изменения кожи и подкожной клетчатки; венозные трофические язвы.

Симптоматическая терапия острого и хронического геморроя.

Для приема внутрь.

Доза зависит от показаний к применению.

Повышенная чувствительность к активному веществу.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторная артериальная гипотензия.

Со стороны ЦНС: в единичных случаях - судороги (у предрасположенных пациентов).

Аллергические реакции: чувство жара, бронхоспазм (может быть обусловлен увеличением выброса гистамина); редко - анафилактоидные реакции.

Прочие: гиперемия кожных покровов.

Со стороны нервной системы: редко - головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, диспепсия, тошнота, рвота; нечасто - колит; неуточненной частоты - боль в животе.

Со стороны кожных покровов: редко - сыпь, зуд, крапивница; неуточненной частоты - изолированный отек лица, губ, век; в исключительных случаях - ангионевротический отек.

Общие реакции: редко - общее недомогание.

Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа. Блокирует н-холинорецепторы концевых пластинок скелетных мышечных волокон и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина, в результате происходит угнетение нервно-мышечной передачи на уровне постсинаптической мембраны. В терапевтических дозах обладает незначительной м-холиноблокирующей и ганглиоблокирующей активностью.

Действие развивается быстро, что позволяет провести интубацию в первые 90 сек с момента введения в дозах 500-600 мкг/кг.

В дозах 200-600 мкг/кг оказывает прогнозируемый, пропорциональный величине введенной дозы паралич скелетных мышц, который продолжается 15-35 мин.

Скорость восстановления нервно-мышечной передачи после введения (однократного и повторного) постоянна, что позволяет вводить повторные дозы через предсказуемые интервалы времени. Восстановление нормальной нервно-мышечной передачи без применения антихолинэстеразных средств происходит через 35 мин и не зависит от величины суммарной дозы и функции органов выведения и метаболизма.

Венотонизирующее средство, обладает также ангиопротекторными свойствами. Уменьшает растяжимость вен и венозный застой, снижает проницаемость капилляров и повышает их резистентность. Результаты клинических исследований подтверждают фармакологическую активность препаратов, содержащих данное активное вещество в отношении показателей венозной гемодинамики.

Повышает венозный тонус: с помощью венозной окклюзионной плетизмографии было показано уменьшение времени венозного опорожнения. У пациентов с признаками выраженного нарушения микроциркуляции после терапии препаратами, содержащими данное активное вещество отмечается (статистически достоверное, по сравнению с плацебо) повышение капиллярной резистентности, оцененной методом ангиостереометрии.

Доказана терапевтическая эффективность при лечении хронических заболеваний вен нижних конечностей, а также при лечении геморроя.

После в/в введения спонтанно метаболизируется путем элиминации Хофманна (неэнзимный процесс, который происходит при физиологических значениях рН и температуры тела), а также путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз плазмы. Это приводит к образованию лауданозина и других метаболитов. Метаболиты не обладают миорелаксирующей активностью.

Связывание атракурия безилата с белками плазмы составляет около 80%.

T_1/2 атракурия безилата составляет приблизительно 20 мин, лауданозина - около 3 ч. Выводится с мочой и с желчью главным образом в виде метаболитов.

После приема внутрь подвергается активному метаболизму, что подтверждается присутствием феноловых кислот в моче. Выводится из организма в основном с калом. С мочой в среднем выводится около 14% принятой дозы . T_1/2 составляет 11 ч.

Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атракурия безилат и его метаболиты проникают через плацентарный барьер в количествах, которые не имеют клинического значения.

Неизвестно, выделяется ли атракурия безилат и его метаболиты с грудным молоком.

До настоящего времени не было сообщений о нежелательных эффектах при применении у беременных женщин.

Не рекомендуется применение в период грудного вскармливания.

С осторожностью применяют у пациентов с повышенной чувствительностью к гистамину.

У пациентов с миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и выраженными электролитными расстройствами возможны проявления повышенной чувствительности при применении недеполяризующих миорелаксантов, в т.ч. атракурия безилата.

Для увеличения длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в т.ч. атракурия безилатом, не следует использовать деполяризующие миорелаксанты.

При обострении геморроя применение данного лекарственного средства не заменяет специфического лечения других анальных нарушений.

Если симптомы не исчезают после рекомендуемого курса терапии, следует провести обследование у проктолога.

При наличии нарушений венозного кровообращения максимальный эффект лечения обеспечивается сочетанием терапии со здоровым (сбалансированным) образом жизни: желательно избегать долгого пребывания на солнце, длительного пребывания на ногах, а также рекомендуется снижение избыточной массы тела. Пешие прогулки и, в некоторых случаях, ношение специальных чулок способствует улучшению циркуляцию крови.

Нервно-мышечная блокада, вызванная атракурия безилатом, может усиливаться при применении галотана, изофлурана, энфлурана.

Возможно усиление интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелксантами, в т.ч. атракурия безилатом, при одновременном применении некоторых антибиотиков (аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин, клиндамицин), антиаритмических препаратов (пропранолол, блокаторы кальциевых каналов, лидокаин, прокаинамид, хинидин), диуретиков (фуросемид и, возможно, маннитол, тиазидные диуретики, ацетазоламид), магния сульфата, кетамина, солей лития, ганглиоблокаторов (триметафан, гексаметоний).

Введение других недеполяризующих миорелаксантов в сочетании с атракурия безилатом может вызвать более выраженную нервно-мышечную блокаду, что можно было бы ожидать при введении эквивалентной общей дозы атракурия безилата.

При применении деполяризующих миорелаксантов с целью увеличения длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в т.ч. атракурия безилатом, возможно развитие длительной и глубокой релаксации, которую трудно устранить антихолинэстеразными средствами.

При одновременном применении с препаратами, которые могут усиливать проявления миастении (в т.ч. при латентном течении) и провоцировать развитие миастенического синдрома, возможно повышение чувствительности к атракурия безилату. К таким препаратам относятся антибиотики, пропранолол, окспренолол, прокаинамид, хинидин, хлорохин, D-пеницилламин, триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и литий.

На фоне длительного лечения противосудорожными препаратами возможны более позднее начало и меньшая продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной атракурия безилатом.