Атракурия безилат и Глюконеодез

Дезинтоксикационная терапия при:

• токсических формах острых инфекционных кишечных заболеваний (дизентерия, сальмонеллез);
• перитоните (в послеоперационном периоде);
• заболеваниях печени, сопровождающихся развитием печеночной недостаточности;
• ожоговой болезни;
• сепсисе;
• гемолитической болезни новорожденных;
• внутриутробной инфекции и токсемии новорожденных.

Перед введением раствор следует подогреть до температуры тела. Препарат вводят в/в через систему с фильтром со скоростью 20-40 кап./мин.

Максимальная разовая доза для взрослых составляет 400 мл. Детям препарат вводят в дозе 2.5 мл/кг массы тела. Максимальная разовая доза для детей грудного возраста составляет 50 мл, для детей в возрасте 2-5 лет - 70 мл, для детей в возрасте 6-9 лет - 100-150 мл, для детей в возрасте 10-15 лет - 200 мл.

Препарат вводят 1-2 раза/сут в зависимости от тяжести интоксикации в течение 1-10 дней.

• острые нарушения мозгового кровообращения;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• флеботромбоз, тромбоэмболия;
• сахарный диабет;
• состояния, при которых противопоказано введение больших объемов жидкости;
• повышенная чувствительность к препарату.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторная артериальная гипотензия.

Со стороны ЦНС: в единичных случаях - судороги (у предрасположенных пациентов).

Аллергические реакции: чувство жара, бронхоспазм (может быть обусловлен увеличением выброса гистамина); редко - анафилактоидные реакции.

Прочие: гиперемия кожных покровов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром введении - снижение АД, тахикардия.

Аллергические реакции: в отдельных случаях - различные проявления, вплоть до развития анафилактического шока.

Прочие: при быстром введении - затруднение дыхания.

Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа. Блокирует н-холинорецепторы концевых пластинок скелетных мышечных волокон и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина, в результате происходит угнетение нервно-мышечной передачи на уровне постсинаптической мембраны. В терапевтических дозах обладает незначительной м-холиноблокирующей и ганглиоблокирующей активностью.

Действие развивается быстро, что позволяет провести интубацию в первые 90 сек с момента введения в дозах 500-600 мкг/кг.

В дозах 200-600 мкг/кг оказывает прогнозируемый, пропорциональный величине введенной дозы паралич скелетных мышц, который продолжается 15-35 мин.

Скорость восстановления нервно-мышечной передачи после введения (однократного и повторного) постоянна, что позволяет вводить повторные дозы через предсказуемые интервалы времени. Восстановление нормальной нервно-мышечной передачи без применения антихолинэстеразных средств происходит через 35 мин и не зависит от величины суммарной дозы и функции органов выведения и метаболизма.

Препарат с дезинтоксикационным действием. Механизм действия препарата обусловлен способностью низкомолекулярного повидона связывать токсины, циркулирующие в крови и быстро выводить их из организма.

Усиливает почечный кровоток, повышает клубочковую фильтрацию и увеличивает диурез, улучшает реологические свойства крови.

Входящая в состав препарата декстроза (глюкоза) усиливает реологическое и дезинтоксикационное действие и служит дополнительным источником энергии.

После в/в введения спонтанно метаболизируется путем элиминации Хофманна (неэнзимный процесс, который происходит при физиологических значениях рН и температуры тела), а также путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз плазмы. Это приводит к образованию лауданозина и других метаболитов. Метаболиты не обладают миорелаксирующей активностью.

Связывание атракурия безилата с белками плазмы составляет около 80%.

T_1/2 атракурия безилата составляет приблизительно 20 мин, лауданозина - около 3 ч. Выводится с мочой и с желчью главным образом в виде метаболитов.

Метаболизм и выведение

Биотрансформации в организме не подвергается. Быстро выводится с мочой.

Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атракурия безилат и его метаболиты проникают через плацентарный барьер в количествах, которые не имеют клинического значения.

Неизвестно, выделяется ли атракурия безилат и его метаболиты с грудным молоком.

С осторожностью применяют у пациентов с повышенной чувствительностью к гистамину.

У пациентов с миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и выраженными электролитными расстройствами возможны проявления повышенной чувствительности при применении недеполяризующих миорелаксантов, в т.ч. атракурия безилата.

Для увеличения длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в т.ч. атракурия безилатом, не следует использовать деполяризующие миорелаксанты.

Возникновение побочных реакций при введении Глюконеодеза с повышенной скоростью может потребовать введения сосудосуживающих и кардиотонических препаратов, кальция хлорида.

При развитии аллергических реакций инфузию следует немедленно прекратить и провести противоаллергическую и симптоматическую терапию (антигистаминные препараты, кардиотонические средства, ГКС, сосудосуживающие препараты).

Нервно-мышечная блокада, вызванная атракурия безилатом, может усиливаться при применении галотана, изофлурана, энфлурана.

Возможно усиление интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелксантами, в т.ч. атракурия безилатом, при одновременном применении некоторых антибиотиков (аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин, клиндамицин), антиаритмических препаратов (пропранолол, блокаторы кальциевых каналов, лидокаин, прокаинамид, хинидин), диуретиков (фуросемид и, возможно, маннитол, тиазидные диуретики, ацетазоламид), магния сульфата, кетамина, солей лития, ганглиоблокаторов (триметафан, гексаметоний).

Введение других недеполяризующих миорелаксантов в сочетании с атракурия безилатом может вызвать более выраженную нервно-мышечную блокаду, что можно было бы ожидать при введении эквивалентной общей дозы атракурия безилата.

При применении деполяризующих миорелаксантов с целью увеличения длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в т.ч. атракурия безилатом, возможно развитие длительной и глубокой релаксации, которую трудно устранить антихолинэстеразными средствами.

При одновременном применении с препаратами, которые могут усиливать проявления миастении (в т.ч. при латентном течении) и провоцировать развитие миастенического синдрома, возможно повышение чувствительности к атракурия безилату. К таким препаратам относятся антибиотики, пропранолол, окспренолол, прокаинамид, хинидин, хлорохин, D-пеницилламин, триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и литий.

На фоне длительного лечения противосудорожными препаратами возможны более позднее начало и меньшая продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной атракурия безилатом.