Атракурия безилат и Мазь Кузнецова

В составе комплексной терапии: артралгия; миалгия; невралгия; боль в нижней части спины; миозит; ишиас; спортивные травмы (ушибы и травмы суставов с растяжением связок и мышц).

Наружно. Мазь наносят на болезненные участки тонким слоем (около 1 мм) и втирают в кожу до полного впитывания в течение 5-10 мин. В зависимости от интенсивности боли процедуру повторяют до 3 раз/сут.

Рекомендуется проводить процедуру через 30-50 мин после приема пищи; не рекомендуется проводить процедуру натощак.

Для усиления действия мази перед применением рекомендуется промыть область нанесения теплой водой с мылом, после втирания обернуть болезненный участок шерстяной тканью.

Курс лечения - 15 дней, но не более 3 нед. При необходимости, после 2-3 недельного перерыва, возможно проведение повторного курса.

Гиперчувствительность; заболевания почек; заболевания печени; психические заболевания; туберкулез; сахарный диабет; заболевания кожи; нарушение целостности кожных покровов в месте предполагаемого нанесения мази; беременность; период лактации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторная артериальная гипотензия.

Со стороны ЦНС: в единичных случаях - судороги (у предрасположенных пациентов).

Аллергические реакции: чувство жара, бронхоспазм (может быть обусловлен увеличением выброса гистамина); редко - анафилактоидные реакции.

Прочие: гиперемия кожных покровов.

Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа. Блокирует н-холинорецепторы концевых пластинок скелетных мышечных волокон и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина, в результате происходит угнетение нервно-мышечной передачи на уровне постсинаптической мембраны. В терапевтических дозах обладает незначительной м-холиноблокирующей и ганглиоблокирующей активностью.

Действие развивается быстро, что позволяет провести интубацию в первые 90 сек с момента введения в дозах 500-600 мкг/кг.

В дозах 200-600 мкг/кг оказывает прогнозируемый, пропорциональный величине введенной дозы паралич скелетных мышц, который продолжается 15-35 мин.

Скорость восстановления нервно-мышечной передачи после введения (однократного и повторного) постоянна, что позволяет вводить повторные дозы через предсказуемые интервалы времени. Восстановление нормальной нервно-мышечной передачи без применения антихолинэстеразных средств происходит через 35 мин и не зависит от величины суммарной дозы и функции органов выведения и метаболизма.

После в/в введения спонтанно метаболизируется путем элиминации Хофманна (неэнзимный процесс, который происходит при физиологических значениях рН и температуры тела), а также путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз плазмы. Это приводит к образованию лауданозина и других метаболитов. Метаболиты не обладают миорелаксирующей активностью.

Связывание атракурия безилата с белками плазмы составляет около 80%.

T_1/2 атракурия безилата составляет приблизительно 20 мин, лауданозина - около 3 ч. Выводится с мочой и с желчью главным образом в виде метаболитов.

Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атракурия безилат и его метаболиты проникают через плацентарный барьер в количествах, которые не имеют клинического значения.

Неизвестно, выделяется ли атракурия безилат и его метаболиты с грудным молоком.

С осторожностью применяют у пациентов с повышенной чувствительностью к гистамину.

У пациентов с миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и выраженными электролитными расстройствами возможны проявления повышенной чувствительности при применении недеполяризующих миорелаксантов, в т.ч. атракурия безилата.

Для увеличения длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в т.ч. атракурия безилатом, не следует использовать деполяризующие миорелаксанты.

Не наносить мазь на открытые раны и поврежденные участки кожи.

После применения тщательно вымыть руки (пчелиный яд при попадании в глаза и на слизистые оболочки может вызвать раздражение).

Перед первым применением мази целесообразно предварительно нанести мазь на небольшой участок кожи, т.к. в отдельных случаях пчелиный яд может вызвать развитие аллергических реакций, при появлении которых необходимо смыть мазь теплой водой с мылом; в дальнейшем применять препарат не следует.

При длительном непрерывном применении возможно ослабление терапевтического эффекта.

Лечение должно сопровождаться молочно-растительной диетой, богатой витаминами и минеральными солями; не рекомендуется употребление этанола, острой, соленой, копченой пищи и пряностей.

В период лечения не рекомендуется принимать горячие и холодные водные процедуры, посещать парную, сауну; следует избегать эмоциональных и физических нагрузок.

Нервно-мышечная блокада, вызванная атракурия безилатом, может усиливаться при применении галотана, изофлурана, энфлурана.

Возможно усиление интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелксантами, в т.ч. атракурия безилатом, при одновременном применении некоторых антибиотиков (аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин, клиндамицин), антиаритмических препаратов (пропранолол, блокаторы кальциевых каналов, лидокаин, прокаинамид, хинидин), диуретиков (фуросемид и, возможно, маннитол, тиазидные диуретики, ацетазоламид), магния сульфата, кетамина, солей лития, ганглиоблокаторов (триметафан, гексаметоний).

Введение других недеполяризующих миорелаксантов в сочетании с атракурия безилатом может вызвать более выраженную нервно-мышечную блокаду, что можно было бы ожидать при введении эквивалентной общей дозы атракурия безилата.

При применении деполяризующих миорелаксантов с целью увеличения длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в т.ч. атракурия безилатом, возможно развитие длительной и глубокой релаксации, которую трудно устранить антихолинэстеразными средствами.

При одновременном применении с препаратами, которые могут усиливать проявления миастении (в т.ч. при латентном течении) и провоцировать развитие миастенического синдрома, возможно повышение чувствительности к атракурия безилату. К таким препаратам относятся антибиотики, пропранолол, окспренолол, прокаинамид, хинидин, хлорохин, D-пеницилламин, триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и литий.

На фоне длительного лечения противосудорожными препаратами возможны более позднее начало и меньшая продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной атракурия безилатом.