Атракурия безилат и Отривин

• острые респираторные заболевания с явлениями ринита;
• острый аллергический ринит;
• поллиноз;
• синусит;
• евстахиит;
• средний отит (для уменьшения отека слизистой оболочки носоглотки);
• подготовка больного к диагностическим манипуляциям в носовых ходах.

Детям от 2 до 5 лет: по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход 1-3 раза/сут.

Детям от 6 до 11 лет: по 1-2 впрыскивания в каждый носовой ход 2-3 раза/сут.

Не следует применять более 3 раз/сут. Рекомендуется последний раз применять непосредственно перед сном.

Препарат следует применять под наблюдением взрослых.

Повышенная чувствительность к ксилометазолину; атрофический ринит, тиреотоксикоз; воспалительные заболевания кожи или слизистой оболочки преддверия носа; состояние после транссфеноидальной гипофизэктомии; пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ИБС, стенокардией, тахикардией, артериальной гипертензией, выраженным атеросклерозом); пациенты с хирургическими вмешательствами на мозговых оболочках в анамнезе; пациенты, получающие МАО или другие препараты, способные вызвать повышение АД; пациенты с повышенным внутриглазным давлением, особенно с закрытоугольной глаукомой; при терапии трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, другими местными сосудосуживающими средствами (деконгестантами); беременность; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью: пациенты с повышенной чувствительностью к адреномиметикам, сопровождающейся симптомами бессонницы, головокружения, аритмии, тремора, повышения АД; пациенты с феохромоцитомой, порфирией; пациенты с эндокринными заболеваниями (например, гипертиреозом, сахарным диабетом); пациенты с гиперплазией предстательной железы; в период лактации (грудного вскармливания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторная артериальная гипотензия.

Со стороны ЦНС: в единичных случаях - судороги (у предрасположенных пациентов).

Аллергические реакции: чувство жара, бронхоспазм (может быть обусловлен увеличением выброса гистамина); редко - анафилактоидные реакции.

Прочие: гиперемия кожных покровов.

Определение частоты побочных реакций: очень часто ≥10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, сыпь, зуд).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; редко - бессонница, депрессия (при длительном применении в высоких дозах).

Со стороны органов чувств: очень редко - нарушение четкости зрительного восприятия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, повышение АД; очень редко - тахикардия, аритмия.

Со стороны дыхательной системы: часто - раздражение и/или сухость слизистой оболочки носоглотки, жжение, покалывание, чиханье, гиперсекреция слизистой оболочки носоглотки.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; редко - рвота.

Местные реакции: часто - жжение в месте применения.

Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, он должен сообщить об этом врачу.

Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа. Блокирует н-холинорецепторы концевых пластинок скелетных мышечных волокон и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина, в результате происходит угнетение нервно-мышечной передачи на уровне постсинаптической мембраны. В терапевтических дозах обладает незначительной м-холиноблокирующей и ганглиоблокирующей активностью.

Действие развивается быстро, что позволяет провести интубацию в первые 90 сек с момента введения в дозах 500-600 мкг/кг.

В дозах 200-600 мкг/кг оказывает прогнозируемый, пропорциональный величине введенной дозы паралич скелетных мышц, который продолжается 15-35 мин.

Скорость восстановления нервно-мышечной передачи после введения (однократного и повторного) постоянна, что позволяет вводить повторные дозы через предсказуемые интервалы времени. Восстановление нормальной нервно-мышечной передачи без применения антихолинэстеразных средств происходит через 35 мин и не зависит от величины суммарной дозы и функции органов выведения и метаболизма.

Сосудосуживающий препарат для местного применения в ЛОР-практике (деконгестант). Ксилометазолин оказывает альфа-адреномиметическое действие. Вызывает сужение кровеносных сосудов слизистой оболочки носа, устраняя отек и гиперемию слизистой оболочки носоглотки. Облегчает носовое дыхание при ринитах.

Отривин хорошо переносится пациентами с чувствительной слизистой оболочкой, его воздействие не препятствует отделению слизи. Препарат имеет сбалансированное значение рН, характерное для полости носа.

В состав препарата входят неактивные компоненты - сорбитол и гипромеллоза, которые являются увлажнителями, что позволяет уменьшить симптомы раздражения и сухости слизистой оболочки носа, возникающие при длительном использовании ксилометазолина.

В терапевтических концентрациях препарат не раздражает слизистую оболочку, не вызывает гиперемию.

Действие наступает через 2 минуты после применения и продолжается в течение 12 ч.

Исследования in vitro показали, что у человека ксилометазолин подавляет инфекционную активность риновируса, вызывающего "простуду".

После в/в введения спонтанно метаболизируется путем элиминации Хофманна (неэнзимный процесс, который происходит при физиологических значениях рН и температуры тела), а также путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз плазмы. Это приводит к образованию лауданозина и других метаболитов. Метаболиты не обладают миорелаксирующей активностью.

Связывание атракурия безилата с белками плазмы составляет около 80%.

T_1/2 атракурия безилата составляет приблизительно 20 мин, лауданозина - около 3 ч. Выводится с мочой и с желчью главным образом в виде метаболитов.

Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атракурия безилат и его метаболиты проникают через плацентарный барьер в количествах, которые не имеют клинического значения.

Неизвестно, выделяется ли атракурия безилат и его метаболиты с грудным молоком.

Противопоказан к применению при беременности. В период лактации применение возможно только по назначению врача, после тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы для матери потенциального риска для ребенка. Не допускается превышения рекомендуемых доз.

С осторожностью применяют у пациентов с повышенной чувствительностью к гистамину.

У пациентов с миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и выраженными электролитными расстройствами возможны проявления повышенной чувствительности при применении недеполяризующих миорелаксантов, в т.ч. атракурия безилата.

Для увеличения длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в т.ч. атракурия безилатом, не следует использовать деполяризующие миорелаксанты.

Длительное применение (более 7 дней) и передозировка симпатомиметиков, оказывающих деконгестивное действие, может привести к реактивной гиперемии слизистой оболочки носа. В результате возникает затруднение носового дыхания, которое приводит к тому, что пациент начинает пользоваться ксиометазолином повторно или даже постоянно. Это может приводить к хронической отечности (медикаментозному риниту), а в итоге даже к атрофии слизистой оболочки носа (озене).

В более легких случаях для улучшения состояния пациента вначале можно прекратить введение симпатомиметика в одну ноздрю, а после уменьшения жалоб продолжить вводить его в другую ноздрю, чтобы по крайней мере частично обеспечить носовое дыхание.

Не следует превышать рекомендованные дозы, особенно у детей и пожилых пациентов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При длительном лечении или при применении ксилометазолина в более высоких дозах нельзя исключить возможность его системного действия. В случае развития системных побочных эффектов необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Нервно-мышечная блокада, вызванная атракурия безилатом, может усиливаться при применении галотана, изофлурана, энфлурана.

Возможно усиление интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелксантами, в т.ч. атракурия безилатом, при одновременном применении некоторых антибиотиков (аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин, клиндамицин), антиаритмических препаратов (пропранолол, блокаторы кальциевых каналов, лидокаин, прокаинамид, хинидин), диуретиков (фуросемид и, возможно, маннитол, тиазидные диуретики, ацетазоламид), магния сульфата, кетамина, солей лития, ганглиоблокаторов (триметафан, гексаметоний).

Введение других недеполяризующих миорелаксантов в сочетании с атракурия безилатом может вызвать более выраженную нервно-мышечную блокаду, что можно было бы ожидать при введении эквивалентной общей дозы атракурия безилата.

При применении деполяризующих миорелаксантов с целью увеличения длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в т.ч. атракурия безилатом, возможно развитие длительной и глубокой релаксации, которую трудно устранить антихолинэстеразными средствами.

При одновременном применении с препаратами, которые могут усиливать проявления миастении (в т.ч. при латентном течении) и провоцировать развитие миастенического синдрома, возможно повышение чувствительности к атракурия безилату. К таким препаратам относятся антибиотики, пропранолол, окспренолол, прокаинамид, хинидин, хлорохин, D-пеницилламин, триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и литий.

На фоне длительного лечения противосудорожными препаратами возможны более позднее начало и меньшая продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной атракурия безилатом.

Ксилометазолин противопоказан пациентам, получающим ингибиторы МАО в данное время или получавшим их в течение 2 предыдущих недель.

Одновременное применение три- или тетрациклических антидепрессантов и симпатомиметических препаратов может привести к увеличению симпатомиметического эффекта ксилометазолина, поэтому такого сочетания рекомендуется избегать.

Симптомы: ксилометазолин при местном применении в чрезмерной дозе или при случайном приеме внутрь может вызывать сильное головокружение, повышенное потоотделение, резкое снижение температуры тела, головную боль, брадикардию, повышение АД, угнетение дыхания, кому и судороги. Вслед за повышением АД может наблюдаться его резкое снижение.

Лечение: соответствующие поддерживающие меры следует принимать при любых подозрениях на передозировку, в некоторых случаях показано незамедлительное симптоматическое лечение под наблюдением врача. Эти меры должны включать наблюдение за пациентом в течение нескольких часов. В случае тяжелого отравления с остановкой сердца реанимационные мероприятия должны продолжаться не менее 1 часа.