Тробицин и Фамотидин

Урогенитальная гонорея у мужчин и женщин.

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, профилактика рецидивов;
• эрозивный гастродуоденит;
• функциональная диспепсия, ассоциированная с повышенной секреторной функцией;
• симптоматические и стрессовые язвы ЖКТ;
• рефлюкс-эзофагит;
• профилактика рецидивов, связанных с длительным приемом НПВС;
• синдром Золлингера-Эллисона;
• системный мастоцитоз;
• полиэндокринный аденоматоз;
• профилактика рецидивов кровотечений в послеоперационном периоде;
• профилактика аспирации желудочного сока у больных, которым проводятся операции под общей анестезией (синдром Мендельсона);
• профилактика аспирационного пневмонита;
• диспепсия с эпигастральными или загрудинными болями, возникающими в ночное время или связанными с приемом пищи.

Вводят в/м (глубоко). Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации и возраста пациента.

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые:

При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения, симптоматических язвах, эрозивном гастродуодените обычно назначают по 20 мг 2 раза/сут или по 40 мг 1 раз/сут на ночь. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 80-160 мг. Курс лечения 4-8 недель.

При диспепсии, связанной с повышенной секреторной функцией желудка, назначают по 20 мг 1-2 раза/сут.

С целью профилактики рецидивов язвенной болезни назначают по 20 мг 1 раз/сут перед сном.

При рефпюкс-эзофагите - 20-40 мг 2 раза/сут в течение 6-12 недель.

При синдроме Золлингера-Эллисона дозу препарата и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально. Начальная доза обычно составляет 20 мг каждые 6 ч и может быть увеличена до 160 мг каждые 6 ч.

Для профилактики аспирации желудочного сока при общей анестезии назначают по 40 мг вечером и/или утром перед операцией.

Таблетки Фамотидина следует проглатывать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

При почечной недостаточности, если КК составляет менее 30 мл/мин или содержание креатинина в сыворотке крови более 3 мг/100 мл, суточную дозу препарата необходимо уменьшить до 20 мг.

Дети старше 3-х лет:

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, рефлюкс-эзофагите Фамотидин назначается детям с массой тела более 10 кг из расчета 2 мг/кг/сут, разделенные в 2 приема или по 20 мг 2 раза/сут, но не более 40 мг/сут.

• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 3 лет с массой тела менее 20 кг (для данной лекарственной формы);
• повышенная чувствительность к фамотидину и другим блокаторам гистаминовых Н₂-рецепторов.

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией (в анамнезе), иммунодефицит, детский возраст.

После однократного введения: тошнота, головная боль, головокружение, бессонница, уменьшение диуреза, лихорадка, озноб, кожные высыпания; редко - анафилактоидные реакции; боли в месте инъекции.

При курсовом применении в отдельных случаях: снижение уровня гемоглобина и гематокрита, повышение уровня печеночных трансаминаз, ЩФ, мочевины в крови, снижение КК.

Аллергические реакции: редко - зудящая эритематозная пятнистая сыпь, крапивница, лихорадка, озноб; очень редко - анафилактический шок.

Со стороны ЦНС редко головокружение, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны печени: очень редко гепатотоксичность, холестатическая желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях - снижение диуреза, гематурия.

Местные реакции: очень редко - уплотнение и болезненность в месте инъекции (менее чем у 1% пациентов).

Прочие: редко - снижение клиренса креатинина, гематокрита, гемоглобина, повышение активности ЩФ, мочевины и гамма-глутамилтрансферазы в сыворотке крови.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальные боли, потеря аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз, запор, диарея, желтуха, гепатит, острый панкреатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения, сонливость, бессонница, усталость, беспокойство, депрессия, нервозность, психоз, гипертермия; описаны случаи развития галлюцинаций, спутанности сознания, нечеткости зрительного восприятия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада, брадикардия, аритмия, васкулит.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, бронхоспазм, ангионевротический отек, многоморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.

Со стороны органов кроветворения: редко - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения; в единичных случаях - агранулоцитоз, панцитопения, гипоплазия, аплазия костного мозга.

Со стороны репродуктивной системы: при длительном приеме больших доз - гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение либидо, импотенция.

Со стороны органов чувств: парез аккомодации, звон в ушах.

Прочие: редко - лихорадка, артралгия, миалгия, алопеция, сухость кожи.

Антибиотик трициклической структуры. Нарушает синтез белка в микробной клетке, связываясь с 30S субъединицей бактериальных рибосом.

Активен в отношении грамотрицательных бактерий, среди которых наиболее чувствительны Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу. Спектиномицин оказывает бактериостатическое действие, хотя на чувствительных гонококков в концентрациях, несколько больших, чем МПК, может действовать бактерицидно.

Не активен в отношении Treponema pallidum и Chlamydia spp.

Блокатор Н₂-гистаминовых рецепторов III поколения. Подавляет базальную и стимулированную гистамином, гастрином и ацетилхолином продукцию соляной кислоты. Уменьшает активность пепсина. Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению связанных с воздействием соляной кислоты ее повреждений (в т.ч. прекращению желудочно-кишечных кровотечений и рубцеванию стрессовых язв) путем увеличения образования желудочной слизи, содержания в ней гликопротеидов, стимуляции секреции гидрокарбоната слизистой оболочкой желудка, эндогенного синтеза в ней простагландинов и скорости регенерации.

Существенно не изменяет концентрацию гастрина в плазме. Слабо ингибирует оксидазную систему цитохрома Р450 в печени.

После приема внутрь действие начинается через 1 час, достигает максимума в течение 3 часов. Продолжительность действия препарата при однократном приеме зависит от дозы и составляет от 12 до 24 часов.

После в/м введения спектиномицин быстро абсорбируется При однократном введении в дозе 2 г C_max (около 100 мкг/мл) достигается в течение 1 ч. Спектиномицин практически не связывается с белками плазмы. Биотрансформации не подвергается. 70-100 % дозы выводится в биологически активной форме с мочой в течение 24-48 ч. T_1/2 составляет 1,7-2 ч.

После приема внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. C_max в плазме крови достигается в течение 1-3.5 часов. Биодоступность фамотидина составляет 40-45%, незначительно меняется в присутствии пищи и снижается на фоне приема антацидов.

Связь с белками плазмы - 15-20%. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

30-35% фамотидина метаболизируется в печени (с образованием S-оксида).

Элиминация, в основном, происходит через почки, 27-40% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. T_1/2 - 2.5-4 часа, у пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин увеличивается до 10-12 часов.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) он возрастает до 20 часов.

При беременности возможно применение по показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказано применение в период грудного вскармливания. При необходимости применения спектиномицина следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при беременности возможно только в случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

Проникает в грудное молоко. В период лактации следует отменить применение препарата или прекратить кормление грудью.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 3 лет.

Дети старше 3-х лет:

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, рефлюкс-эзофагите Фамотидин назначается детям с массой тела более 10 кг из расчета 2 мг/кг/сут, разделенные в 2 приема или по 20 мг 2 раза/сут, но не более 40 мг/сут.

Противопоказан: детский возраст до 3 лет с массой тела менее 20 кг (для данной лекарственной формы);

Спектиномицин эффективен в случае резистентности к другим антибиотикам.

У больных с нарушениями функции почек время выведения существенно увеличено. Применять спектиномицин у данной категории пациентов следует в тех случаях, когда другое лечение неэффективно.

Спектиномицин не следует назначать за 24 ч до сеанса диализа, так как его эффективность может быть снижена за счет снижения концентрации в сыворотке. Диализ приводит к 50 % снижению уровня спектиномицина в плазме.

Лечение гонореи антибиотиками в высоких дозах может маскировать инкубационный период сифилиса. Поэтому пациентов, которые получают терапию от гонореи, следует наблюдать в течение 4-6 недель. При подозрении на сифилис следует проводить серологическое тестирование в течение, по крайней мере, 4 мес.

Симптомы язвенной болезни двенадцатиперстной кишки могут исчезать в течение 1-2 недель, терапию следует продолжать до тех пор, пока рубцевание не подтверждено данными эндоскопического или рентгеновского исследования. Может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного новообразования. Отменяют постепенно из-за риска развития синдрома "рикошета" при резкой отмене.

При длительном лечении ослабленных больных, а также при стрессе возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции. Блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания. Противодействует влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка.

Подавляет кожную реакцию на гистамин, приводя, таким образом, к ложноотрицательным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование блокаторов Н₂-гистаминовых рецепторов рекомендуется прекратить).

Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.

Эффективность препарата в ингибировании ночной секреции кислоты в желудке может снижаться в результате курения.

Больным с ожогами может потребоваться увеличение дозы препарата вследствие повышенного клиренса.

В случае пропуска дозы, ее необходимо принять как можно скорее; не принимать, если наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозы.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами или выполнять работу, требующую концентрации и повышенного внимания.

При одновременном применении с антикоагулянтами не исключается возможность увеличения протромбинового времени и развития кровотечений.

При одновременном применении с антацидами, содержащими магния гидроксид и алюминия гидроксид, возможно уменьшение абсорбции фамотидина.

При одновременном применении с итраконазолом возможно уменьшение концентрации итраконазола в плазме крови и снижение его эффективности.

При одновременном применении с нифедипином описан случай уменьшения минутного объема сердца и сердечного выброса, по-видимому, вследствие усиления отрицательного инотропного действия нифедипина.

При одновременном применении с норфлоксацином уменьшается концентрация норфлоксацина в плазме крови; с пробенецидом - повышается концентрация фамотидина в плазме крови.

При одновременном применении описан случай повышения концентрации фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.

При одновременном применении уменьшается биодоступность цефподоксима, по-видимому, вследствие уменьшения его растворимости в содержимом желудка при повышении pH желудочного сока под влиянием фамотидина.

При одновременном применении с циклоспорином возможно некоторое повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.

Симптомы: рвота, двигательное возбуждение, тремор, снижение АД, тахикардия, коллапс.

Лечение: при пероральном приеме показана индукция рвоты или/и промывание желудка. Симптоматическая и поддерживающая терапия: при судорогах - в/в диазепам; при брадикардии - атропин; при желудочковых аритмиях - лидокаин. Гемодиализ эффективен.