Тробицин и Фосфазид

Урогенитальная гонорея у мужчин и женщин.

Вводят в/м (глубоко). Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации и возраста пациента.

Принимают внутрь, перед приемом пищи. Суточную дозу принимают в 2 приема.

Взрослым - 0.6-1.2 г/сут; детям - 10-20 мг/кг/сут.

При поражениях ЦНС суточная доза - 1.2 г; при развитии побочных эффектов - 0.4 г/сут.

Назначают в течение длительного неограниченного срока; при необходимости прерывистыми курсами не менее 3 мес.

По непрерывной схеме лечение проводят у больных с острой ВИЧ-инфекцией (ст. 2А) на период клинических проявлений (плюс 1 мес после, но не менее 3 мес); в ст. 3В - постоянно, в ст. 3А и 3Б - при атипических проявлениях. В ст. 3А и 3Б (в фазе отсутствия клинических проявлений), 2Б и 2В назначают при числе CD4 T-лимфоцитов от 200/мкл до 500/мкл курсами по 3 мес, с 3-месячным интервалом.

Для профилактики ВИЧ-инфицирования принимают не позднее чем через 72 ч после предполагаемого инфицирования по 0.6 г 2 раза/сут, в течение 4 нед.

После однократного введения: тошнота, головная боль, головокружение, бессонница, уменьшение диуреза, лихорадка, озноб, кожные высыпания; редко - анафилактоидные реакции; боли в месте инъекции.

При курсовом применении в отдельных случаях: снижение уровня гемоглобина и гематокрита, повышение уровня печеночных трансаминаз, ЩФ, мочевины в крови, снижение КК.

Аллергические реакции: редко - зудящая эритематозная пятнистая сыпь, крапивница, лихорадка, озноб; очень редко - анафилактический шок.

Со стороны ЦНС редко головокружение, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны печени: очень редко гепатотоксичность, холестатическая желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях - снижение диуреза, гематурия.

Местные реакции: очень редко - уплотнение и болезненность в месте инъекции (менее чем у 1% пациентов).

Прочие: редко - снижение клиренса креатинина, гематокрита, гемоглобина, повышение активности ЩФ, мочевины и гамма-глутамилтрансферазы в сыворотке крови.

Антибиотик трициклической структуры. Нарушает синтез белка в микробной клетке, связываясь с 30S субъединицей бактериальных рибосом.

Активен в отношении грамотрицательных бактерий, среди которых наиболее чувствительны Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу. Спектиномицин оказывает бактериостатическое действие, хотя на чувствительных гонококков в концентрациях, несколько больших, чем МПК, может действовать бактерицидно.

Не активен в отношении Treponema pallidum и Chlamydia spp.

Противовирусное средство, активное в отношении ВИЧ. Подавляет активность обратной транскриптазы ВИЧ-1, за счет включения в вирусную ДНК, нарушает элонгацию ее цепи и останавливает рост молекулы вирусной ДНК. Подавляет репликацию других ретровирусов. Активен в отношении Bacillus cereus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Candida albicans.

После в/м введения спектиномицин быстро абсорбируется При однократном введении в дозе 2 г C_max (около 100 мкг/мл) достигается в течение 1 ч. Спектиномицин практически не связывается с белками плазмы. Биотрансформации не подвергается. 70-100 % дозы выводится в биологически активной форме с мочой в течение 24-48 ч. T_1/2 составляет 1,7-2 ч.

При беременности возможно применение по показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказано применение в период грудного вскармливания. При необходимости применения спектиномицина следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказан при беременности (первые 14 недель), в период лактации.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 3 лет.

Спектиномицин эффективен в случае резистентности к другим антибиотикам.

У больных с нарушениями функции почек время выведения существенно увеличено. Применять спектиномицин у данной категории пациентов следует в тех случаях, когда другое лечение неэффективно.

Спектиномицин не следует назначать за 24 ч до сеанса диализа, так как его эффективность может быть снижена за счет снижения концентрации в сыворотке. Диализ приводит к 50 % снижению уровня спектиномицина в плазме.

Лечение гонореи антибиотиками в высоких дозах может маскировать инкубационный период сифилиса. Поэтому пациентов, которые получают терапию от гонореи, следует наблюдать в течение 4-6 недель. При подозрении на сифилис следует проводить серологическое тестирование в течение, по крайней мере, 4 мес.

Применяют в сочетании с другими антиретровирусными средствами в комбинированных схемах лечения, за исключением комбинации с зидовудином и диданозином.

Нерегулярность приема (нарушение схемы лечения) может привести к развитию резистентности, снижению эффективности терапии и необходимости замены препарата. При развитии выраженных побочных эффектов лечение прекращают до восстановления нормального состояния. Оценивая переносимость препарата, следует учитывать, что указанные побочные действия могут быть проявлением не только терапии, но и самой ВИЧ-инфекции и сопутствующих заболеваний.