Троксевазин НЕО и Фокусин

• варикозная болезнь;
• хроническая венозная недостаточность с такими симптомами как отечность и боли в ногах, чувство тяжести, налитости, усталости ног, сосудистые звездочки и сеточки, судороги, парестезии;
• тромбофлебит;
• перифлебит;
• варикозный дерматит;
• боли и отеки травматического характера (при ушибах, растяжениях, травмах).

• лечение функциональных расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Применяют наружно. Гель наносят тонким слоем на область поражения 2 раза/сут утром и вечером, равномерно распределяя по поверхности кожи легкими втирающими движениями до полного впитывания. При необходимости гель можно наносить под бинты или эластичные чулки.

Успех лечения препаратом в большой степени зависит от его регулярного применения в течение длительного времени. Курс лечения составляет 2-3 недели. Необходимость более длительного лечения определяет лечащий врач.

Повторный курс лечения рекомендуется проводить 2-3 раза в год.

Рекомендуется сочетать с приемом капсул Троксевазин для усиления воздействия.

Препарат принимают внутрь в дозе 400 мкг (1 капс.)/сут.

Капсулы следует принимать после первого приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Фокусин может назначаться, как в виде монотерапии, так и в сочетании с ингибиторами 5α-редуктазы (финастерид, дутастерид).

• открытые инфицированные раны или раны с обильной экссудацией в месте нанесения;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (опыт применения отсутствует).

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);
• выраженная печеночная недостаточность;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), артериальной гипотензии (в т.ч. ортостатической), запланированной операции по поводу катаракты, при одновременном применении мощных и умеренно активных ингибиторов изофермента CYP3А4 (например, кетоконазол, вориконазол).

Частота нежелательных реакций представлена в соответствии с классификацией MedDRA: очень часто (>10%), часто (≥1%, <10%), нечасто (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко (<0.01%), частота неизвестна (определить частоту встречаемости по имеющимся данным не представляется возможным).

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто - головная боль; редко - синкопальные состояния; частота неизвестна - нарушение сна (сонливость или бессонница).

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - нечеткость зрения, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия; частота неизвестна - тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - ринит; частота неизвестна - носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, запор или диарея; частота неизвестна - сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, зуд, крапивница; редко - ангионевротический отек; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна - многоформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко - приапизм; частота неизвестна - нарушения эякуляции (в т.ч. ретроградная эякуляция), снижение либидо.

Общие расстройства: нечасто - астенический синдром; частота неизвестна - боль в спине, боль в грудной клетке.

Комбинированный препарат для наружного применения. Действие обусловлено входящими в его состав ингредиентами.

Троксерутин - ангиопротекторное средство. Обладает Р-витаминной активностью: оказывает венотонизирующее, венопротекторное, противоотечное, противовоспалительное, противосвертывающее и антиоксидантное действие. Уменьшает проницаемость и ломкость капилляров, повышает их тонус. Увеличивает плотность сосудистой стенки. Способствует нормализации микроциркуляции и трофики тканей, уменьшает застойные явления.

Гепарин - антикоагулянт прямого действия, естественный противосвертывающий фактор организма. Препятствует тромбообразованию, активирует фибринолитические свойства крови, улучшает местный кровоток. Оказывает противовоспалительное действие, способствует регенерации соединительной ткани за счет угнетения активности гиалуронидазы.

Декспантенол - провитамин В₅ - в коже превращается в пантотеновую кислоту, входящую в состав кофермента А, который играет важную роль в процессах ацетилирования и окисления. Улучшая обменные процессы, декспантенол способствует регенерации поврежденных тканей; улучшает всасывание гепарина.

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α_1А-адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и α_1D-адренорецепторы мочевого пузыря, что приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, улучшению функции детрузора, уменьшению симптомов обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала применения препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.

Способность тамсулозина воздействовать на α_1А-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α_1В-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

При местном применении активные вещества быстро абсорбируются кожей.

Троксерутин через 30 мин обнаруживается в дерме, а через 2-5 ч - в подкожно-жировой клетчатке. Проникновение троксерутина в системный кровоток клинически незначимо.

Гепарин накапливается в верхних слоях и активно связывается с протеинами кожи. При наружном применении незначительное количество гепарина проникает в системный кровоток, не оказывая системного действия, не вызывая каких-либо изменений параметров свертывания крови. Не проникает через плацентарный барьер.

Декспантенол проникает во все слои кожи и превращается в пантотеновую кислоту, связывается с белками плазмы (главным образом с бета-глобулином и альбумином). Пантотеновая кислота не подвергается в организме метаболизму и выводится в неизмененном виде.

Всасывание

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность препарата - около 100%.

После однократного приема препарата Фокусин внутрь в дозе 400 мкг C_max активного вещества в плазме достигается через 6 ч.

Распределение

Через 5 дней курсового приема значения C_max активного вещества в плазме крови на 60-70% выше, чем C_max после однократного приема препарата.

Связывание с белками плазмы - 99%. V_d тамсулозина незначительный (приблизительно 0.2 л/кг).

Метаболизм

Тамсулозин не подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α_1А-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

Выведение

Тамсулозин выводится почками, 9% дозы выводится в неизмененном виде.

T_1/2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, после многократного приема - 13 ч, конечный T_1/2 - 22 ч.

Троксевазин Нео разрешен к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Избегать попадания на открытые раны, слизистые оболочки и в глаза!

Препарат Троксевазин Нео не предназначен для применения в офтальмологии, для интравагинального и ректального введения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

На фоне приема препарата какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось.

До начала терапии препаратом Фокусин необходимо исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения и регулярно во время терапии следует проводить обследование предстательной железы (пальцевое ректальное обследование, определение ПСА).

Как и при применении других альфа₁-адреноблокаторов, при лечении препаратом Фокусин в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое может приводить к обморочному состоянию. Препарат Фокусин следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к ортостатической гипотензии.

При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациента следует усадить или уложить.

Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа₁-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

При развитии ангионевротического отека, а также других иммунологических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, применение препарата следует немедленно прекратить. Пациент должен находиться под наблюдением врача до ликвидации данного патологического состояния; повторное назначение тамсулозина не допускается.

При проведении хирургических операций по поводу катаракты у некоторых пациентов, получавших тасмулозина гидрохлорид на момент операции и в прошлом, имело место развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка). Возникновение синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза может приводить к повышению риска осложнений со стороны органа зрения во время и после операции.

Тамсулозина гидрохлорид не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3А4 (например, кетоконазол, вориконазол) у пациентов с фенотипом "медленного метаболизма" по изоферменту CYP2D6.

Тамсулозин не предназначен для применения у женщин.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В случае возникновения головокружения необходимо воздержаться от управления автотранспортом и выполнения других потенциально опасных видов деятельности.

Взаимодействия препарата Троксевазин Нео с другими лекарственными средствами не выявлено.

Одновременное применение тамсулозина с другими альфа₁-адреноблокаторами может привести к снижению АД.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты (варфарин) несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.

Циметидин повышает концентрацию тамсулозина в плазме, а фуросемид - снижает (существенного клинического значения не имеет).

При одновременном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом или теофиллином признаки лекарственного взаимодействия отсутствовали.

В условиях in vitro введение диазепама, пропранолола, трихлорметиазида, хлормадинона, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина и варфарина не приводило к изменению свободной фракции тамсулозина в плазме крови. Тамсулозин также не оказывал влияния на свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Одновременное применение тамсулозина и мощных ингибиторов CYP3А4 может вызывать повышение системной экспозиции тамсулозина. Одновременное применение тамсулозина с кетоконазолом (мощным ингибитором изофермента CYP3А4) приводило к возрастанию показателей AUC и C_max тамсулозина в 2.8 раза и 2.2 раза, соответственно.

Тамсулозин не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3А4 у пациентов с фенотипом "медленного метаболизма" по изоферменту CYP2D6.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении тамсулозина с мощными и умеренно активными ингибиторами изофермента CYP3A4.

Передозировка маловероятна в связи с малой системной абсорбцией активных компонентов геля.

Симптомы: выраженное снижение АД.

Лечение: проведение кардиотропной терапии, общей поддерживающей терапии, контроль функции почек, введение объемозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.