Троксефлебин и Цетротид

В составе комплексной терапии следующих заболеваний: хроническая венозная недостаточность; трофические нарушения при хронической венозной недостаточности и трофические язвы; варикозное расширение вен; поверхностный тромбофлебит, перифлебит; посттромботический синдром; посттравматический отек и гематомы мягких тканей; в качестве вспомогательного лечения после склеротерапии и/или удаления варикозно расширенных вен нижних конечностей; геморрой (для облегчения симптомов); диабетическая ангиопатия, ретинопатия.

Предотвращение преждевременной овуляции у пациенток в период лечения, направленного на достижение контролируемой стимуляции овуляции, с последующим получением яйцеклеток и проведением вспомогательных репродуктивных мероприятий.

Для приема внутрь суточная доза - 600-900 мг в течение 2-4 недель.

Повышенная чувствительность к троксерутину; язвенная болезнь желудка, двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит в фазе обострения; I триместр беременности; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (при длительном применении).

Повышенная чувствительность к цетрореликсу или экзогенным пептидным гормонам; почечная недостаточность средней или тяжелой степени, печеночная недостаточность средней или тяжелой степени; период постменопаузы; беременность, период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью

При наличии признаков и симптомов активного аллергического процесса или предрасположенности к аллергии в анамнезе.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны сосудов: "приливы" крови к лицу.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в желудке, метеоризм, диарея, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

Со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, кожный зуд, кожная сыпь.

Со стороны иммунной системы: нечасто - системная аллергическая или псевдоаллергическая реакция, включая жизнеугрожающую анафилаксию.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота.

Со стороны половой системы: часто - легкий или умеренный синдром гиперстимуляции яичников (СГЯ) - I-II ст. по классификации ВОЗ; нечасто - тяжелый СГЯ - III ст. по классификации ВОЗ.

Местные реакции: часто - покраснение, отечность, зуд в месте введения, как правило, преходящие и слабо выраженные.

Средство для лечения хронической венозной недостаточности, полусинтетический биофлавоноид (производное рутина) класса бензопиранов, обладает Р-витаминной активностью, оказывает венотонизирующее, ангиопротекторное, противовоспалительное и противоотечное действие, уменьшает проницаемость и ломкость капилляров.

Его фармакодинамические свойства связаны с участием биофлавоноидов троксерутина в окислительно-восстановительных процессах и ингибирования гиалуронидазы. Подавляя гиалуронидазу, троксерутин стабилизирует гиалуроновую кислоту клеточных оболочек, уменьшает их проницаемость. Обладает антиоксидантной активностью, в результате чего предотвращает окисление аскорбиновой кислоты, адреналина и липидов. Кроме того, уменьшает проницаемость и ломкость капилляров, предотвращает повреждение базальной мембраны эндотелиальных клеток при воздействии на нее различных факторов. Троксерутин увеличивает плотность сосудистой стенки, уменьшает экссудацию жидкой части плазмы и диапедез клеток крови. Снижает экссудативное воспаление в сосудистой стенке, уменьшая адгезию тромбоцитов к ее поверхности. Ингибирует агрегацию и увеличивает степень деформации эритроцитов.

Применение троксерутина возможно как на начальных, так и на поздних стадиях лечения хронической венозной недостаточности, возможно применение в качестве одного из компонентов комплексного лечения. Троксерутин уменьшает отечность и ощущение тяжести в ногах, снижает интенсивность боли и судорог, улучшает трофику тканей.

Троксерутин облегчает симптомы, связанные с геморроем (боль, экссудация, зуд, кровотечение).

Благодаря воздействию на проницаемость и резистентность стенок капилляров троксерутин способствует замедлению прогрессирования диабетической ретинопатии.

Влияние троксерутина на реологические свойства крови способствует предотвращению развития микротромбоза сосудов сетчатки.

Антагонист ГнРГ. Оказывает конкурентное влияние на связывание эндогенного ГнРГ с рецепторами мембран клеток гипофиза. Благодаря этому, цетрореликс контролирует секрецию гонадотропинов (ЛГ и ФСГ). Вызывает дозозависимое торможение секреции ЛГ и ФСГ гипофизом. В условиях отсутствия предварительной стимуляции начало угнетения секреторной функции гипофиза наступает фактически сразу после введения цетрореликса. У женщин вызывает задержку подъема уровня ЛГ и, следовательно, овуляции.

Продолжительность действия зависит от величины применяемой дозы.

Действие цетрореликса полностью обратимо после прекращения лечения.

Троксерутин быстро всасывается при приеме препарата внутрь. C_max троксерутина в плазме крови достигается устанавливается в среднем через 1.75±0.46 ч после приема внутрь. Абсорбция составляет примерно 10-15%. Биодоступность возрастает с увеличением дозы. T_1/2 составляет 6.77±2.37 ч. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови сохраняется в течение 8 ч. Через 30 ч после приема троксерутина наблюдается второй максимум концентрации препарата в плазме крови, обусловленный энтерогепатической рециркуляцией. Частично метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и тригидроэтилкверцитина. Выводится в основном через кишечник (до 65-70%), меньшая часть (до 25%) препарата выводится в неизмененном виде почками.

Цетрореликс быстро всасывается после п/к инъекции, абсолютная биодоступность составляет около 85%. Фармакокинетические параметры после однократного п/к введения 0.25 мг и многократного введения (в течение 14 дней), соответственно: С_mах - 4.17-5.92 нг/мл и 5.18-7.96 нг/мл; Т_mах - 0.5-1.5 ч и 0.5-2 ч; AUC - 23.4-42 нг/ч/мл и 36.7-54.2 нг/ч/мл. V_d составляет 1.1 л/кг. Т_1/2 составляет 2.4-48.8 ч и 4.1-179.3 ч после однократного и многократного (в течение 14 дней) п/к введения дозы 0.25 мг, соответственно. Цетрореликс выводится через почки.

Применение в I триместре беременности противопоказано. Возможность применения во II и III триместрах беременности определяется врачом и возможно лишь в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Данные о проникновении троксерутина в грудное молоко отсутствуют. Применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов.

При лечении поверхностного тромбофлебита или тромбоза глубоких вен применение троксерутина не исключает необходимость назначения средств противовоспалительной и антитромботической терапии.

Троксерутин неэффективен при отеках, вызванных сопутствующими заболеваниями печени, почек и сердца.

При развитии СГЯ следует проводить симптоматическую терапию (в т.ч. предоставление отдыха, в/в введение электролитов или коллоидных растворов, гепариновая терапия).

Поддержку лютеиновой фазы следует проводить в соответствии с общепринятой практикой проведения репродуктивных мероприятий.

Следует соблюдать осторожность при применении цетрореликса при наличии признаков и симптомов активного аллергического процесса или предрасположенности к аллергии в анамнезе; у женщин с тяжелыми аллергическими состояниями следует избегать применения цетрореликса.

К настоящему времени опыт повторного проведения стимуляции овуляции с использованием цетрореликса ограничен. При повторных курсах лечения цетрореликс следует использовать после оценки степени потенциального риска и эффективности лечения.