Тропиндол и Цефекон Н

В качестве обезболивающего средства при болевом синдроме легкой и средней тяжести:

• невралгия;
• миалгия;
• ишиас;
• люмбаго;
• дегенеративно-дистрофические заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит);
• головная боль, мигрень;
• зубная боль;
• первичная альгодисменорея.

В качестве жаропонижающего средства:

• лихорадочный синдром при простудных, инфекционных и воспалительных заболеваниях.

Препарат следует применять после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника.

Назначают по 1 суппозиторию 1-3 раза/сут. Суппозиторий вводят глубоко в прямую кишку, после чего необходимо пребывание пациента в постели в течение 30-40 мин.

Продолжительность применения в качестве обезболивающего средства - не более 5 дней; в качестве жаропонижающего средства - не более 3 дней.

Повышенная чувствительность к трописетрону, другим антагонистам 5-НТ₃-рецепторов; беременность (за исключением хирургических вмешательств при проведении медицинского аборта), период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 лет.

С осторожностью

В случаях одновременного применения средств для наркоза у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости, на фоне терапии антиаритмическими препаратами или бета- адреноблокаторами; при артериальной гипертензии.

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• кровоточивость;
• выраженная почечная или печеночная недостаточность;
• артериальная гипертензия;
• органические заболевания сердечно-сосудистой системы;
• хроническая сердечная недостаточность;
• повышенная возбудимость;
• бессонница;
• закрытоугольная глаукома;
• бронхоспазм (в т.ч. обусловленный приемом НПВС);
• пожилой возраст;
• детский и подростковый возраст до 16 лет;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Возможно: головная боль, головокружение, чувство усталости, боли в животе, запор, диарея.

Редко: реакции гиперчувствительности (чувство прилива крови к лицу и/или генерализованная крапивница, чувство тяжести за грудиной, одышка, остро развивающийся бронхоспазм, артериальная гипотензия).

Очень редко: коллапс, обморок, остановка сердца (причинно-следственная связь с применением трописетрона не установлена).

Со стороны ЦНС: головокружение, возбуждение, сонливость, шум в ушах, головокружение, замедление скорости психомоторных реакций.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, повышение АД.

Местные реакции: зуд и боль в прямой кишке.

Прочие: аллергические реакции, нарушения функции печени, нарушения функции почек.

Побочные эффекты имеют легкую степень тяжести и не требуют прекращения терапии или каких-либо медицинских манипуляций.

Противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия окончательно не ясен, по-видимому, он связан со способностью трописетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT₃-рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся (под влиянием противоопухолевых средств) из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5-HT₃-рецепторы, трописетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, трописетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-HT₃-рецепторы в ЦНС, в частности, в area postrema (дно IV желудочка).

Продолжительность действия - около 24 ч.

Комбинированный препарат. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Напроксен и салициламид являются НПВС, механизм действия которых связан с ингибированием синтеза простагландинов и влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Кофеин оказывает психостимулирующее, аналептическое, спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру, снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождает гистамин из тучных клеток.

Связывание с белками плазмы, преимущественно с α-гликопротеинами, составляет 71% и имеет неспецифический характер. Метаболизируется главным образом в печени. Метаболиты малоактивны и практически не участвуют в реализации фармакологического действия трописетрона. Степень метаболизма варьирует в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. У лиц с быстрым метаболизмом трописетрона T_1/2 составляет около 8 ч; при медленном метаболизме T_1/2 удлиняется и может составлять 30 ч. Выводится, в основном, с мочой (70% в виде метаболитов; около 8% в неизмененном виде). С калом выводится примерно 15% в виде метаболитов.

С осторожностью применяют у пациентов с артериальной гипертензией, особенно при тяжелой форме, устойчивой к лекарственной терапии.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении трописетрона и препаратов, вызывающих удлинение интервала QTc.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения трописетрона пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении трописетрона с лекарственными препаратами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени (в т.ч. с фенобарбиталом, рифампицином), происходит снижение концентрации трописетрона в крови и уменьшение противорвотного действия.