Тропиндол и Цефокситин

Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Средняя доза для взрослых - 1-2 г каждые 8 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть повышена до 200 мг/кг (но не более 12 г). При нарушении выделительной функции почек первая доза составляет 1-2 г, а в дальнейшем следует уменьшить разовую дозу и увеличить интервалы между введениями.

Для детей разовая доза составляет 20-40 мг/кг; интервал между введениями для недоношенных детей с массой тела 1500 г и новорожденных первой недели жизни составляет 12 ч, для новорожденных 1-4 недели жизни - 8 ч, старше 1 месяца - 6-8 ч.

Для профилактики послеоперационных инфекций взрослым вводят за 0.5-1 ч до начала операции 2 г в/м или в/в; после операции - по 2 г каждые 6 ч в течение первых суток. Детям вводят по 30-40 мг/кг с такими же интервалами, однако новорожденным 2-ю и 3-ю дозы вводят через 8-12 ч. При проведении кесарева сечения после пережатия пуповины вводят одномоментно в/в 2 г.

Повышенная чувствительность к трописетрону, другим антагонистам 5-НТ₃-рецепторов; беременность (за исключением хирургических вмешательств при проведении медицинского аборта), период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 лет.

С осторожностью

В случаях одновременного применения средств для наркоза у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости, на фоне терапии антиаритмическими препаратами или бета- адреноблокаторами; при артериальной гипертензии.

Возможно: головная боль, головокружение, чувство усталости, боли в животе, запор, диарея.

Редко: реакции гиперчувствительности (чувство прилива крови к лицу и/или генерализованная крапивница, чувство тяжести за грудиной, одышка, остро развивающийся бронхоспазм, артериальная гипотензия).

Очень редко: коллапс, обморок, остановка сердца (причинно-следственная связь с применением трописетрона не установлена).

Противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия окончательно не ясен, по-видимому, он связан со способностью трописетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT₃-рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся (под влиянием противоопухолевых средств) из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5-HT₃-рецепторы, трописетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, трописетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-HT₃-рецепторы в ЦНС, в частности, в area postrema (дно IV желудочка).

Продолжительность действия - около 24 ч.

Цефалоспориновый антибиотик II поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae; грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; анаэробных бактерий: Bacteroides spp.

Неактивен в отношении Pseudomonas spp., большинства штаммов Enterococcus spp., многих штаммов Enterobacter cloacae, метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp. и Listeria monocytogenes.

Устойчив к действию β-лактамаз.

Связывание с белками плазмы, преимущественно с α-гликопротеинами, составляет 71% и имеет неспецифический характер. Метаболизируется главным образом в печени. Метаболиты малоактивны и практически не участвуют в реализации фармакологического действия трописетрона. Степень метаболизма варьирует в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. У лиц с быстрым метаболизмом трописетрона T_1/2 составляет около 8 ч; при медленном метаболизме T_1/2 удлиняется и может составлять 30 ч. Выводится, в основном, с мочой (70% в виде метаболитов; около 8% в неизмененном виде). С калом выводится примерно 15% в виде метаболитов.

Применение возможно согласно режиму дозирования.

С осторожностью применяют у пациентов с артериальной гипертензией, особенно при тяжелой форме, устойчивой к лекарственной терапии.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении трописетрона и препаратов, вызывающих удлинение интервала QTc.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения трописетрона пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

Цефокситин не рекомендуется для лечения менингита.

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек и/или печени.

В период лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса.

При одновременном применении трописетрона с лекарственными препаратами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени (в т.ч. с фенобарбиталом, рифампицином), происходит снижение концентрации трописетрона в крови и уменьшение противорвотного действия.