Атропин и Оптимарк

Спазм гладкомышечных органов ЖКТ; язвенная болезнь желудка (в фазе обострения) и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), почечная колика, печеночная колика, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); AV-блокада, брадикардия; премедикация перед хирургическими операциями; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия).

Для повышения контрастности при проведении МРТ у пациентов с нарушением ГЭБ или патологической васкуляризацией головного, спинного мозга и связанных с ними тканей.

Для повышения контрастности при проведении МРТ с целью визуализации очагов патологической васкуляризации в печени у пациентов с подозрением на структурные нарушения печени, выявленные при КТ.

Для купирования острых болей при язве желудка и двенадцатиперстной кишки и панкреатите, при почечных, печеночных коликах вводят п/к или в/м по 0.25-1 мг.

Для устранения брадикардии - в/в по 0.5-1 мг, при необходимости, через 5 мин введение можно повторить.

С целью премедикации - в/м 0.4-0.6 мг за 45-60 мин до анестезии.

Детям вводят в дозе 0.01 мг/кг.

При отравлениях м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными средствами - вводят в/в, предпочтительно в комбинации с реактиваторами холинэстеразы.

Повышенная чувствительность к атропину, закрытоугольная глаукома (мидриаз, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызвать острый приступ), тахиаритмии, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, стеноз привратника, печеночная и/или почечная недостаточность, атония кишечника, обструктивные заболевания кишечника, паралитический илеус, токсический мегаколон, неспецифический язвенный колит, ксеростомия, миастения, задержка мочи или предрасположенность к ней, заболевания сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы), болезнь Дауна, детский церебральный паралич, токсикоз беременности, период лактации.

С осторожностью

Гипертермия, открытоугольная глаукома, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, хронические заболевания легких, острая кровопотеря, гипертиреоз, возраст более 40 лет, беременность.

Хронические, тяжелые заболевания почек (СКФ < 30 мл/мин/1.73 м²). Острые заболевания почек. Повышенная чувствительность к гадоверсетамиду, гадолинию, версетамиду.

Местные реакции: преходящее покалывание .и повышение внутриглазного давления; при длительном применении - гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы, век и глазного яблока, фотофобия; контактный дерматит.

Системные реакции: сухость во рту, тахикардия,- атония кишечника, запор, задержка мочи, ксеростомия, атония мочевого пузыря, головная боль, головокружение, нарушение тактильного восприятия.

Токсические системные реакции на атропин у детей младшего возраста и очень пожилых пациентов не только вызывает мидриаз и циклоплегию, но может также привести к гипертермии, сухости во рту.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, парестезия; менее 1% - ажитация, тревога, нарушение сознания, деперсонализация, диплопия, дистония, галлюцинации, гиперестезия, нервозность, сонливость, тремор, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – вазодилатация; менее 1% - аритмия, боли в грудной клетке, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, пальпитация, синкопе, тахикардия, спазм сосудов, бледность

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе; менее 1% - анорексия, усиление аппетита, запор, сухость во рту, дисфагия, отрыжка, метеоризм, усиление слюноотделения, жажда, рвота

Со стороны организма в целом: часто – астения; менее 1% - аллергические реакции, отек лица, лихорадка, гриппоподобный синдром, недомогание, раздражение слизистых оболочек ригидность шеи, боли в шее, тазовые боли, повышенное потоотделение.

Со стороны системы кроветворения: менее 1% - тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: менее 1% - повышение содержания сывороточного креатинина, отеки, гиперкальциемия, гипергликемия, гипогликемия, гипонатриемия.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в спине; менее 1% - артралгия, судороги в ногах, миалгия, миастения, мышечный спазм.

Со стороны дыхательной системы: менее 1% - астма, кашель, одышка, носовое кровотечение, кровохарканье, ларингоспазм, фарингит, синусит, охриплость голоса.

Дерматологические реакции: менее 1% - многоформная эритема, зуд, макулопапулезная сыпь, везикулезная сыпь, сухость кожи, крапивница.

Со стороны органов чувств: менее 1% - амблиопия, конъюнктивит, гиперакузия, нарушение обоняния, шум в ушах.

Со стороны мочевыделительной системы: менее 1% - дизурия, олигурия, частое мочеиспускание.

Местные реакции: менее 1% - реакции в месте введения, в т.ч. отек, тромбофлебит, воспаление.

Блокатор м-холинорецепторов, является природным третичным амином. Полагают, что атропин в одинаковой степени связывается с М1-, М2- и М3- подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холипорецепторы. Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику ЖКТ. Практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы. В средних терапевтических дозах атропин оказывает умеренное стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект. Центральным антихолинергическим действием объясняется способность атропина устранять тремор при болезни Паркинсона. В токсических дозах атропин вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние. Атропин уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС при незначительном изменении АД, повышению проводимости в пучке Гиса.

В терапевтических дозах атропин не оказывает существенного влияния на периферические сосуды, но при передозировке наблюдается вазодилатация.

Контрастное диагностическое парамагнитное ионное средство. Представляет собой комплекс хелатного соединения версетамида и парамагнитного иона гадолиния.

При помещении в магнитное поле гадоверсетамид уменьшает T1- и T2-время релаксации в тканях, в которых он аккумулируется. В рекомендуемой дозе гадоверсетамид преимущественно влияет на T1-время релаксации, что приводит к увеличению интенсивности сигнала в тканях, в которых он накапливается. Это обеспечивает усиление контрастности изображения при проведении МРТ и облегчает визуализацию аномальных структур в исследуемых органах и тканях.

Гадоверсетамид не проникает через неповрежденный ГЭБ и поэтому не накапливается в нормальной ткани мозга или очагах поражения с неповрежденным ГЭБ (например, кисты, естественные послеоперационные рубцы). При нарушении ГЭБ или патологической васкуляризации активное вещество накапливается в очагах поражения, таких как опухоли, абсцессы и зоны подострого инфаркта.

После системного введения широко распределяется в организме. Проникает через ГЭБ. Значительная концентрация в ЦНС достигается в течение 0.5-1 ч. Связывание с белками плазмы умеренное. T_1/2 составляет 2 ч. Выводится с мочой; около 60% в неизмененном виде, оставшаяся часть - в виде продуктов гидролиза и конъюгации.

При в/в введении фармакокинетика гадоверсетамида описывается двухкомпартментной моделью со средним T_1/2 103.6 ± 19.5 мин. Не связывается с белками плазмы in vitro. V_ss у здоровых добровольцев 162 ± 25 мл/кг. Биотрансформация не определена.

Выводится преимущественно с мочой 95.5 ± 17.4% в течение 24 ч после введения. В незначительных количествах определяется в кале. Значения почечного и плазменного клиренса у здоровых добровольцев близки и составляют 69 ± 15.4 и 72 ± 16.3 мл/ч/кг соответственно.

При нарушениях функции почек выведение гадоверсетамида замедляется. Кинетика гадоверсетамида в плазме у пациентов с нарушением функции печени и с нормальной функцией почек такая же, как у здоровых добровольцев

Атропин проникает через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина при беременности не проводилось. При в/в введении при беременности или незадолго до родов возможно развитие тахикардии у плода. Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает потенциальный риск для плода.

Атропин обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности гадоверсетамида при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск. При введении препарата грудное вскармливание следует прервать и возобновить через 72 ч после введения гадоверсетамида.

В экспериментальных исследованиях показано, что гадоверсетамид проникает через плацентарный барьер, определяется в тканях плода, в материнском молоке.

Атропин не рекомендуется применять у детей с повреждением мозга, детским церебральным параличом.

Расширение зрачка может спровоцировать острый приступ глаукомы у пациентов с глаукомой, пациентов старше 60 лет.

При применении у пациентов старше 65 лет, есть вероятность увеличения внутриглазного давления.

Перед применением лекарственного средства необходимо снять мягкие контактные линзы.

Во время инстилляции капель в конъюнктивальный,мешок для уменьшения риска развития системного побочного эффекта рекомендуется легкое надавливание пальцем на область проекции слезных мешков, у внутреннего угла глаза в течение 1-2 мин после закапывания для исключения абсорбции атропина через слизистую носа и усиления побочного действия.

При инстилляции раствора в глаз необходимо прижать нижнюю слезную точку во избежание попадания раствора в носоглотку.

Интенсивно пигментированная радужка более устойчива к дилатации, для достижения эффекта бывает необходимо увеличивать концентрацию или частоту введений, поэтому следует опасаться передозировки мидриатиков.

Расширение зрачка может спровоцировать острый приступ глаукомы у пациентов с глаукомой, пациентов старше 60 лет и людей с гиперметропией, предрасположенных к глаукоме в связи с тем, что они имеют неглубокую переднюю камеру.

При применении у пациентов старше 65 лет, есть вероятность увеличения внутриглазного давления.

Атропин не рекомендуется применять при повышенной температуре тела (возможно дальнейшее повышение вследствие подавления активности потовых желез), у детей с повреждением мозга, детским церебральным параличом, пациентам с синдромом Дауна (реакция на м-холиноблокаторы увеличивается) и альбинизмом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходимо предупреждать пациентов о том, что вождение транспортных средств в течение как минимум 2 ч после исследования запрещено.

Во время применения необходимо воздерживаться, от вождения, автотранспорта и занятий, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

Контрастные средства на основе гадолиния повышают риск развития системного нефрогенного фиброза у пациентов с нарушением выведения лекарственных веществ. Следует избегать применения гадоверсетамида у данной категории пациентов, за исключением случаев, когда недоступно проведение магнитно-резонансного исследования с помощью других контрастных средств.

Риск развития системного нефрогенного фиброза при применении контрастных средств на основе гадолиния повышен у пациентов с хроническими тяжелыми заболевания почек при скорости клубочковой фильтрации (СКФ) менее 30 мл/мин/1.73 м², а также у пациентов с острым заболеванием почек. В таких случаях не следует применять гадоверсетамид. У пациентов с хроническими умеренно выраженными заболеваниями почек при СКФ 30-59 мл/мин/1.73 м²) этот риск меньше, и еще меньше у пациентов с заболеваниями почек легкого течения при (СКФ 60-89 мл/мин/1.73 м²). Системный нефротический фиброз может привести к фатальному или деструктивному фиброзу, который затрагивает кожу, мышцы и внутренние органы.

Не следует применять препарат у пациентов с острым поражением почек и другими состояниями, которые могут привести к нарушению функции почек. Риск острого поражения почек возможен при хирургических вмешательствах, тяжелых инфекциях, токсическое поражение почек, в т.ч. вызванное лекарственными препаратами, обладающими нефротоксичностью. У пациентов, имеющих риск хронического заболевания почек (в т.ч. в возрасте старше 60 лет, с сахарным диабетом, хронической артериальной гипертензией) следует определять СКФ перед введением гадоверсетамида.

Факторами повышения риска развития системного нефрогенного фиброза являются повторное введение контрастного вещества, введение в дозах, превышающих рекомендуемые, степень нарушения функции почек, время экспозиции.

Не изучена безопасность применения гадоверсетамида у пациентов с серповидно-клеточной анемией.

Не исследован потенциальный риск гемолиза после введения гадоверсетамида пациентам с другими видами гемолитической анемии.

Пациентам с указанием в анамнезе на аллергию, почечную недостаточность или реакции повышенной чувствительности на введение лекарственных средств требуется наблюдение в течение нескольких часов после введения гадоверсетамида.

Поскольку гадоверсетамид выводится из организма путем гломерулярной фильтрации, требуется осторожности при введении препарата пациентами с нарушением функции почек (СКФ ≥ 30 и < 90 мл/мин/1.73 м²). Режим дозирования для пациентов с нарушением функции почек не установлен. Гадоверсетамид выводится из организма при диализе.

Следует всегда учитывать возможность развития реакций повышенной чувствительности, включая серьезные, угрожающие жизни, фатальные анафилактоидные или сердечно-сосудистые реакции, особенно у пациентов с клиническими симптомами повышенной чувствительности, указанием в анамнезе на бронхиальную астму и другие респираторные заболевания.

Безопасность введения гадоверсетамида при повторных исследованиях не изучена.

Магнитно-резонансное исследование проводится под контролем врача, который имеет достаточный опыт и знания о данной процедуре, в условиях, позволяющих обеспечить неотложную терапию при развитии осложнений и тяжелых реакций на введение контрастного вещества.

Безопасность и эффективность гадоверсетамида при применении в педиатрии не установлена. Риск развития побочных реакций у детей может быть повышен вследствие незрелости почек и/или скрытой почечной недостаточности.

Противомиастенические средства, калия хлорид - усиление токсических эффектов данных препаратов в связи с возможным замедлением пассажа через ЖКТ.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами и средствами, обладающими антихолинергической активностью, усиливается антихолинергическое действие.

При одновременном применении с атропином возможно замедление абсорбции зопиклона, мексилетина, снижение абсорбции нитрофурантоина и его выведения почками. Вероятно усиление терапевтического и побочного действия нитрофурантоина.

При одновременном применении с фенилэфрином возможно повышение АД.

Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина.

Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления.

Прокаинамид усиливает антихолинергическое действие атропина.

Атропин снижает концентрацию леводопы в плазме крови.