Атропин и Скандинибса

Спазм гладкомышечных органов ЖКТ; язвенная болезнь желудка (в фазе обострения) и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), почечная колика, печеночная колика, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); AV-блокада, брадикардия; премедикация перед хирургическими операциями; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия).

• для проведения инфильтрационной, проводниковой, интралигаментарной, внутрикостной и внутрипульпарной анестезии при хирургических и других болезненных вмешательствах в стоматологии.

Скандинибса не имеет сосудосуживающего компонента, что позволяет его использовать у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, сахарным диабетом, закрытоугольной глаукомой.

Для купирования острых болей при язве желудка и двенадцатиперстной кишки и панкреатите, при почечных, печеночных коликах вводят п/к или в/м по 0.25-1 мг.

Для устранения брадикардии - в/в по 0.5-1 мг, при необходимости, через 5 мин введение можно повторить.

С целью премедикации - в/м 0.4-0.6 мг за 45-60 мин до анестезии.

Детям вводят в дозе 0.01 мг/кг.

При отравлениях м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными средствами - вводят в/в, предпочтительно в комбинации с реактиваторами холинэстеразы.

Количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства или манипуляций.

Средняя разовая доза - 1.8 мл (1 картридж).

Максимальная доза для:

• взрослых и детей с массой тела более 30 кг - 5.4 мл;
• детей с массой тела 20-30 кг - 3.6 мл;
• детей с массой тела менее 20 кг - 1.8 мл.

Максимальная суточная доза мепивакаина составляет 4.0 мг/кг массы тела, но не более 320мг.

Повышенная чувствительность к атропину, закрытоугольная глаукома (мидриаз, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызвать острый приступ), тахиаритмии, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, стеноз привратника, печеночная и/или почечная недостаточность, атония кишечника, обструктивные заболевания кишечника, паралитический илеус, токсический мегаколон, неспецифический язвенный колит, ксеростомия, миастения, задержка мочи или предрасположенность к ней, заболевания сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы), болезнь Дауна, детский церебральный паралич, токсикоз беременности, период лактации.

С осторожностью

Гипертермия, открытоугольная глаукома, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, хронические заболевания легких, острая кровопотеря, гипертиреоз, возраст более 40 лет, беременность.

• гиперчувствительность к мепивакаину (в том числе к другим местноанестезирующим препаратам амидного типа);
• миастения тяжелой степени;
• тяжелые заболевания печени: цирроз, наследственная или приобретенная порфирия;
• детский возраст до 4 лет.

С осторожностью: состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности; воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; гиперкалиемия; ацидоз; пожилой возраст (старше 65 лет); детский возраст (старше 4 лет); в период родов; при беременности.

Местные реакции: преходящее покалывание .и повышение внутриглазного давления; при длительном применении - гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы, век и глазного яблока, фотофобия; контактный дерматит.

Системные реакции: сухость во рту, тахикардия,- атония кишечника, запор, задержка мочи, ксеростомия, атония мочевого пузыря, головная боль, головокружение, нарушение тактильного восприятия.

Токсические системные реакции на атропин у детей младшего возраста и очень пожилых пациентов не только вызывает мидриаз и циклоплегию, но может также привести к гипертермии, сухости во рту.

Побочные эффекты могут возникнуть при случайном внесосудистом введении или при повышенной абсорбции, то есть при резорбции из воспаленной или высоко васкуляризированной ткани, а также при гиперчувствительности к препарату, и характеризуются следующими симптомами:

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, нарушение сознания, вплоть до его потери, шок, судороги, тризм, тремор, нарушения зрения и слуха, диплопия, расширение зрачков, нистагм, паралич ног, парестезии, нарушение моторных и чувствительных функций (в стоматологии - нечувствительность и парестезии губ и языка).

Со стороны сосудистой системы: резкое падение АД, тахикардия или брадикардия (в том числе брадикардия плода), в отдельных случаях переходящая в атриовентрикулярную блокаду, коллапс (периферическая вазодилатация), аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны органов дыхания: диспноэ, апноэ.

Со стороны крови: метгемоглобинемия.

Местные реакции: отек и воспаление в месте инъекции.

Аллергические реакции: кожный зуд и кожная сыпь, ангионевротический отек, другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок) и крапивница отмечаются исключительно редко.

При возникновении серьезных побочных реакций необходимо сразу обеспечить поддержание дыхательной функции, по возможности с применением кислорода, необходим контроль пульса и АД.

При частых судорогах необходимо дополнительно ввести диазепам.

В случае шока пациента необходимо уложить на спину, обеспечить снабжение кислородом и проводить в/в инфузионную терапию с применением противошоковых препаратов.

Блокатор м-холинорецепторов, является природным третичным амином. Полагают, что атропин в одинаковой степени связывается с М1-, М2- и М3- подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холипорецепторы. Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику ЖКТ. Практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы. В средних терапевтических дозах атропин оказывает умеренное стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект. Центральным антихолинергическим действием объясняется способность атропина устранять тремор при болезни Паркинсона. В токсических дозах атропин вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние. Атропин уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС при незначительном изменении АД, повышению проводимости в пучке Гиса.

В терапевтических дозах атропин не оказывает существенного влияния на периферические сосуды, но при передозировке наблюдается вазодилатация.

Мепивакаин является местноанестезирующим средством амидного типа. Введенный путем инъекции рядом с чувствительными нервными окончаниями или нервными волокнами, мепивакаин обратимо блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов в Центральной нервной системе.

В отличие от большинства местных анестетиков, обладающих сосудорасширяющими свойствами, мепивакаин не оказывает выраженного действия на сосуды и может использоваться в стоматологии без вазоконстриктора.

Действие препарата начинается быстро - через 2-3 минуты. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 минут.

После системного введения широко распределяется в организме. Проникает через ГЭБ. Значительная концентрация в ЦНС достигается в течение 0.5-1 ч. Связывание с белками плазмы умеренное. T_1/2 составляет 2 ч. Выводится с мочой; около 60% в неизмененном виде, оставшаяся часть - в виде продуктов гидролиза и конъюгации.

При введении в ткани челюстно-лицевой области посредством проводниковой или инфильтрационной анестезии C_max мепивакаина в плазме крови достигается примерно через 30 минут после проведения инъекции. Период полувыведения (T_1/2) длительный и составляет примерно 90-120 минут.

Мепивакаин достаточно быстро метаболизируется и только 5-10% выводится через почки в неизмененном виде.

Имея амидную структуру, мепивакаин не метаболизируется эстеразами плазмы. Большая часть анестетика и его метаболитов выводится через 30 ч печенью. При патологии печени (цирроз, гепатит) возможна кумуляция мепивакаина.

Атропин проникает через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина при беременности не проводилось. При в/в введении при беременности или незадолго до родов возможно развитие тахикардии у плода. Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает потенциальный риск для плода.

Атропин обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Во время беременности местная анестезия считается наиболее безопасным методом для снятия боли при стоматологических вмешательствах. Скандинибса не влияет на течение беременности. Однако, как и при любой терапии, необходимо оценить пользу для матери, и риска для плода, особенно в первом триместре беременности.

Назначать с осторожностью в период родов.

Мепивакаин не проникает в каких-либо значительных количествах в материнское молоко, поскольку при применении во время стоматологических вмешательств вводится в небольших дозах, которые быстро метаболизируются и элиминируются. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо соотнести пользу для матери и риск для младенца.

Атропин не рекомендуется применять у детей с повреждением мозга, детским церебральным параличом.

Противопоказан детям до 4-х лет.

С осторожностью: детский возраст (старше 4 лет).

Расширение зрачка может спровоцировать острый приступ глаукомы у пациентов с глаукомой, пациентов старше 60 лет.

При применении у пациентов старше 65 лет, есть вероятность увеличения внутриглазного давления.

С осторожностью: пожилой возраст (старше 65 лет).

Перед применением лекарственного средства необходимо снять мягкие контактные линзы.

Во время инстилляции капель в конъюнктивальный,мешок для уменьшения риска развития системного побочного эффекта рекомендуется легкое надавливание пальцем на область проекции слезных мешков, у внутреннего угла глаза в течение 1-2 мин после закапывания для исключения абсорбции атропина через слизистую носа и усиления побочного действия.

При инстилляции раствора в глаз необходимо прижать нижнюю слезную точку во избежание попадания раствора в носоглотку.

Интенсивно пигментированная радужка более устойчива к дилатации, для достижения эффекта бывает необходимо увеличивать концентрацию или частоту введений, поэтому следует опасаться передозировки мидриатиков.

Расширение зрачка может спровоцировать острый приступ глаукомы у пациентов с глаукомой, пациентов старше 60 лет и людей с гиперметропией, предрасположенных к глаукоме в связи с тем, что они имеют неглубокую переднюю камеру.

При применении у пациентов старше 65 лет, есть вероятность увеличения внутриглазного давления.

Атропин не рекомендуется применять при повышенной температуре тела (возможно дальнейшее повышение вследствие подавления активности потовых желез), у детей с повреждением мозга, детским церебральным параличом, пациентам с синдромом Дауна (реакция на м-холиноблокаторы увеличивается) и альбинизмом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходимо предупреждать пациентов о том, что вождение транспортных средств в течение как минимум 2 ч после исследования запрещено.

Во время применения необходимо воздерживаться, от вождения, автотранспорта и занятий, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

У некоторых чувствительных пациентов введение препарата может сопровождаться нарушением реакции при вождении автомобиля. Врач должен решать в каждом конкретном случае, способен ли пациент управлять автомобилем или какими-либо другими механизмами.

Прием пищи возможен только после восстановления чувствительности.

Применять только в условиях лечебного учреждения.

Появление воздушного пузырька в карпуле свидетельствует о нарушении температурного режима хранения или транспортировки, что может привести к снижению активности вазоконстриктора.

Противомиастенические средства, калия хлорид - усиление токсических эффектов данных препаратов в связи с возможным замедлением пассажа через ЖКТ.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами и средствами, обладающими антихолинергической активностью, усиливается антихолинергическое действие.

При одновременном применении с атропином возможно замедление абсорбции зопиклона, мексилетина, снижение абсорбции нитрофурантоина и его выведения почками. Вероятно усиление терапевтического и побочного действия нитрофурантоина.

При одновременном применении с фенилэфрином возможно повышение АД.

Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина.

Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления.

Прокаинамид усиливает антихолинергическое действие атропина.

Атропин снижает концентрацию леводопы в плазме крови.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие мепивакаина.

Мепивакаин усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему, вызванное другими лекарственными средствами.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции мепивакаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.

При назначении мепивакаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивное угнетающее действие на центральную нервную систему.

Проявляется антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, тиотепа) снижают метаболизм мепивакаина.

Симптомы:

Легкие — головокружение, тошнота, рвота, возбуждение, шум в ушах.

Тяжелые — резкое падение АД, учащенное дыхание, тахи- или брадикардия, AV-блокада, судороги, кома, паралич дыхания.

Мероприятия:

При появлении первых признаков передозировки необходимо сразу прекратить введение препарата.

При нарушении дыхания - кислород, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция легких (центральные аналептики противопоказаны).

При судорогах – в/в медленно барбитураты короткого действия.

При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке – в/в инфузия растворов электролитов и плазмозаменителей, глюкокортикостероидов. альбуминов.

При сосудистом коллапсе и нарастающей брадикардии – в/в медленно эпинефрин (Адреналин) 0.1 мг, в/в капельно под контролем ЧСС и АД.

При выраженной тахикардии и тахиамитрии – в/в бета-адреноблокаторы (селективные).

При снижении АД - привести пациента в горизонтальное положение, при необходимости введение раствора электролита, сосудосуживающих препаратов.

Оксигенотерапия и контроль показателей кровообращения необходимы во всех случаях.