Убретид и Эпинепта

Профилактика и лечение послеоперационной атонии кишечника и паралитической непроходимости кишечника; атония мочевого пузыря и мочеточников, функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря, гипотония мочевого пузыря; атонические и гипотонические запоры, мегаколон; периферический паралич поперечно-полосатой мускулатуры; myasthenia gravis.

Местно, 2 раза/сут.

Применяют до исчезновения симптомов, но не более 8 недель.

Повышенная чувствительность к дистигмина бромиду и к брому; гиперваготония, гипертонус кишечника, выраженная артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, тиреотоксикоз, ирит, бронхиальная астма, миотония, тетания, эпилепсия, болезнь Паркинсона, послеоперационный и гемодинамический шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, спастические боли в животе, повышенное слюноотделение.

Прочие: подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль.

Со стороны органа зрения: часто — ощущение жжения, раздражение глаз; нечасто - гиперемия конъюнктивы/глаз, выделения из глаз, сухость глаз, зуд глаз, нарушение зрения, повышенное слезоотделение, боль в глазах.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - астма, раздражение слизистой оболочки носа, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - дисгевзия.

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает тонус и моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижает АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации. Являясь четвертичным аммониевым соединением, дистигмина бромид плохо проникает сквозь клеточные мембраны, не проникает через ГЭБ и не воздействует на медиатор ацетилхолин в ЦНС. Также не оказывает значительного влияния на передачу импульсов в ганглиях вегетативной нервной системы. Оказывает более продолжительное действие, чем неостигмин.

Прямой антагонист Н₁ -гистаминовых рецепторов для местного применения. Его характеризует высокая степень сродства к Н₁-гистаминовым рецепторам, в то время как с Н₂-гистаминовыми рецепторами он связывается в 400 раз слабее. Эпинастин также может связываться с α₁ и α₂-адренорецепторами и серотониновыми 5-НТ₂-рецепторами. Кроме того, слабо связывается с холинергическими, дофаминергическими и другими рецепторами. Эпинастин не проходит через ГЭБ и, таким образом, не вызывает побочных эффектов со стороны ЦНС, не оказывает седативного действия.

Обладает антигистаминным действием, оказывает модулирующее влияние на скопление клеток воспаления и стабилизацию тучных клеток.

В исследованиях провокационной пробы с аллергеном у людей применение эпинастина сопровождалось ослаблением аллергических глазных реакций после сенсибилизации глаз аллергеном. Длительность эффекта составляла не менее 8 ч.

При местном применении средняя С_max в плазме крови составляет 0.042 нг/мл и достигается через 2 ч. Объем распределения эпинастина - 417 л. Связывание с белками плазмы крови - 64 %. Клиренс эпинастина - 928 мл/мин, конечный Т_1/2 - около 8 ч. Менее 10 % эпинастина подвергается метаболизму.

Большая часть выводится почками в неизмененном виде, в основном в результате активной канальцевой секреции.

При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет.

С осторожностью применяют при брадикардии, аритмии, артериальной гипотензии, болезни Аддисона, гипертиреоидизме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

При временной функциональной аменорее дистигмина бромид может вызвать менструальноподобное кровотечение.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстрых психомоторных реакций.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении эпинастина возможно кратковременное затуманивание зрения (ощущение "пелены" перед глазами), поэтому до исчезновения этого эффекта необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами.

При одновременном применении с м-холиноблокаторами, психотропными средствами, антигистаминными средствами, периферическими миорелаксантами, ГКС, антиаритмическими средствами, аминогликозидами уменьшается клиническая эффективность дистигмина бромида.