Ультера и Фамвир

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• патологические состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией желудочного сока (например, синдром Золлингера-Эллисона).

Внутрь, нельзя разжевывать или делить таблетку. Следует глотать целиком, возможен прием как с пищей, так и без нее.

Рекомендуемый режим приема Ультеры при язвенной болезни - 20-40 мг/сут.

У пожилых пациентов, при хронической почечной недостаточности (ХПН) - не более 20 мг/сут.

Курс лечения при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 2 недели, обострении язвенной болезни желудка и при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни - 4-8 недель. При состояниях, сопровождающихся гиперсекрецией желудочного сока, курс лечения может быть достаточно длительным, он зависит от индивидуальных особенностей организма пациента и устанавливается лечащим врачом в зависимости от скорости рубцевания эрозивно-язвенных дефектов и снижения базальной секреции соляной кислоты до пределов физиологической нормы. Исходя из клинического опыта, рекомендуемая начальная доза препарата составляет 20 мг 2 раза в день.

При синдроме Золлингера-Эллисона уровень базальной секреции соляной кислоты должен быть ниже 10 мэкв/ч для пациентов без хирургического лечения, для этого может понадобиться доза до 120 мг препарата в сутки, и 5 мэкв/ч у пациентов после хирургического лечения.

При печеночной недостаточности - 20 мг 1 раз в 2 дня.

Лечение следует начинать сразу после установления диагноза.

При приеме внутрь разовая доза - 250-500 мг. Частота и длительность применения зависят от показаний, состояния иммунитета, функции почек, эффективности лечения.

• диспепсия невротического генеза;
• беременность и период лактации (безопасность и эффективность не установлены);
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность в педиатрии не установлены);
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, депрессия.

Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, зуд.

Прочие: слабость, астения, боли в области грудной клетки.

Возможны: слабые и умеренные головные боли, тошнота.

Редко: рвота, головокружение, кожная сыпь; преимущественно у пациентов пожилого возраста - спутанность сознания, галлюцинации.

У пациентов со сниженным иммунитетом: возможны боли в животе, лихорадка; редко – гранулоцитопения и тромбоцитопения.

S-пантопразол натрия - хирально чистый S-энантиомер рацемического пантопразола. S-пантопразол - ингибитор протонного насоса, который угнетает заключительную стадию секреции хлороводородной кислоты путем образования ковалентных связей с двумя участками фермента (Н+/К+-АТФ-азы) париетальных клеток секреторной поверхности желудка. Этот эффект дозозависим и приводит к ингибированию как базальной, так и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Ингибирование (Н+/К+-АТФ-азы) ведет к длительному антисекреторному эффекту, продолжительность которого более 24 часов.

Противовирусное средство. После приема внутрь фамцикловир in vivo быстро превращается в пенцикловир, обладающий in vivo и in vitro активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster и Herpes simplex типов 1 и 2, а также вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который в свою очередь при участии клеточных ферментов переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат находится в инфицированных вирусами клетках более 12 ч, подавляя в них синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. Период полужизни пенцикловира трифосфата в клетках, пораженных Varicella zoster, Herpes simplex, составляет 9, 10 и 20 ч соответственно. Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки.

Пенцикловир активен в отношении недавно обнаруженных устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex с измененной ДНК-полимеразой.

Фамцикловир существенно снижает интенсивность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом.

В плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с иммунодефицитом вследствие ВИЧ-инфицирования было показано, что фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза/сут уменьшал число дней выделения вируса Herpes simplex (как с клиническими проявлениями, так и без них).

Таблетки S-пантопразола покрыты кишечнорастворимой оболочкой, в связи с чем высвобождение активного вещества начинается после того, как препарат покинет желудок. Абсорбция S-пантопразола не зависит от совместного применения с антацидами. C_max - 1.85±0.66 мкг/мл достигает своего значения через 2.96±0.736 ч. Прием препарата с пищей может замедлить его абсорбцию; при этом показатели C_max и AUC остаются неизменными. Таким образом, препарат можно принимать независимо от приема пищи. Метаболизируется в печени.T_1/2 - 2.341±0.908 ч.

После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в активный пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после перорального приема фамцикловира составляет 77%. При дозах фамцикловира 125 мг, 250 мг или 500 мг C_max пенцикловира достигается в среднем через 45 мин.

При повторных приемах препарата кумуляции не отмечено. Связывание с белками плазмы пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника составляет менее 20%.

T_1/2 пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз составляет около 2 ч.

Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника, которые экскретируются с мочой в неизмененном виде; фамцикловир в моче не обнаруживается.

Поскольку безопасность фамцикловира при беременности и в период лактации не изучена, применение не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Неизвестно, выделяется ли пенцикловир с грудным молоком у человека.

Фамцикловир не оказывает выраженного эффекта на спермограмму, морфологию или подвижность сперматозоидов человека.

В экспериментальных исследованиях не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия фамцикловира и пенцикловира.

Исследования на крысах, получавших фамцикловир внутрь, показали, что пенцикловир выделяется с грудным молоком.

Снижение фертильности было отмечено в экспериментальной модели у крыс мужского пола, получавших фамцикловир в дозе 500 мг/кг массы тела, у крыс женского пола выраженного снижения фертильности не отмечено.

Меры предосторожности при применении

До и после лечения Ультерой обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Специальных исследований, изучающих влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами не проводилось.

Следует обратить внимание на то, что во время лечения может развиться головокружение, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции почек.

При наличии клинических проявлений генитального герпеса даже в случае начала противовирусного лечения пациенты должны избегать половых контактов.

Снижает эффект лекарственных средств, всасывающихся при кислых значениях рН (в т.ч. кетоконазола).