Ультера и Цефазолин

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• патологические состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией желудочного сока (например, синдром Золлингера-Эллисона).

• бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов;
• эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит, остеомиелит, мастит;
• раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции;
• сифилис, гонорея и другие заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами;
• профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Внутрь, нельзя разжевывать или делить таблетку. Следует глотать целиком, возможен прием как с пищей, так и без нее.

Рекомендуемый режим приема Ультеры при язвенной болезни - 20-40 мг/сут.

У пожилых пациентов, при хронической почечной недостаточности (ХПН) - не более 20 мг/сут.

Курс лечения при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 2 недели, обострении язвенной болезни желудка и при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни - 4-8 недель. При состояниях, сопровождающихся гиперсекрецией желудочного сока, курс лечения может быть достаточно длительным, он зависит от индивидуальных особенностей организма пациента и устанавливается лечащим врачом в зависимости от скорости рубцевания эрозивно-язвенных дефектов и снижения базальной секреции соляной кислоты до пределов физиологической нормы. Исходя из клинического опыта, рекомендуемая начальная доза препарата составляет 20 мг 2 раза в день.

При синдроме Золлингера-Эллисона уровень базальной секреции соляной кислоты должен быть ниже 10 мэкв/ч для пациентов без хирургического лечения, для этого может понадобиться доза до 120 мг препарата в сутки, и 5 мэкв/ч у пациентов после хирургического лечения.

При печеночной недостаточности - 20 мг 1 раз в 2 дня.

Внутривенно, внутримышечно (струйно и капельно).

Средняя суточная доза для взрослых - 1 г; кратность введения - 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 6 г (в редких случаях - 12 г); кратность введения может быть увеличена до 3-4 раз/сут.

Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней. Для профилактики после-операционной инфекции - 1 г за 30 мин до операции, 0.5-1 г - во время операции и по 0.5-1 г - каждые 6-8 ч в течение суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования, в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК). При КК 55 мл/мин и более, или при содержании креатинина в плазме 1.5 мг% и менее, можно вводить полную дозу. При КК 54-35 мл/мин или при содержании креатинина в плазме 3-1.6 мг% - можно полную дозу, но интервалы между инъекциями увеличить до 8 ч. При КК 34-11 мл/мин или содержанием креатинина в плазме 4.5-3.1 мг% - 1/2 дозы с интервалами 12 ч. Больным с КК 10 мл/мин и менее, или при содержании креатинина в плазме 4.6 мг% и более - 1/2 средней дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

Средняя суточная доза для детей - 20-50 мг/кг; при тяжелом течение инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения - 3-4 раза/сут. У детей с нарушениями функции почек, коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений КК. При КК 70-40 мл/мин - 60% от средней суточной дозы и вводят через 12 ч. При КК 40-20 мл/мин - 25% средней суточной дозы с интервалом 12 ч. Детям с КК 5-20 мл/мин - 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

Приготовление растворов:

Для внутримышечного введения препарат растворяют в 4-5 мл воды для инъекций, изотонического раствора хлорида натрия или 0.25-0.5% растворе новокаина.

Для внутривенного капельного введения препарат растворяют в 100-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы; инъекцию проводят в течение 20-30 минут (скорость введения 60-80 капель в минуту).

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин.

Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения.

• диспепсия невротического генеза;
• беременность и период лактации (безопасность и эффективность не установлены);
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность в педиатрии не установлены);
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: печеночная недостаточность.

• беременность и лактация. При необходимости применения препарата грудное вскармливание прекращают;
• детский возраст до 1 месяца;
• повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью: почечная/печеночная недостаточность, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, депрессия.

Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, зуд.

Прочие: слабость, астения, боли в области грудной клетки.

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) - нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит; редко - холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении - дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).

Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.

Местные реакции: при в/м введении - болезненность (в месте введения), при в/в введении - флебит.

S-пантопразол натрия - хирально чистый S-энантиомер рацемического пантопразола. S-пантопразол - ингибитор протонного насоса, который угнетает заключительную стадию секреции хлороводородной кислоты путем образования ковалентных связей с двумя участками фермента (Н+/К+-АТФ-азы) париетальных клеток секреторной поверхности желудка. Этот эффект дозозависим и приводит к ингибированию как базальной, так и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Ингибирование (Н+/К+-АТФ-азы) ведет к длительному антисекреторному эффекту, продолжительность которого более 24 часов.

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus.

Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus spp.

Таблетки S-пантопразола покрыты кишечнорастворимой оболочкой, в связи с чем высвобождение активного вещества начинается после того, как препарат покинет желудок. Абсорбция S-пантопразола не зависит от совместного применения с антацидами. C_max - 1.85±0.66 мкг/мл достигает своего значения через 2.96±0.736 ч. Прием препарата с пищей может замедлить его абсорбцию; при этом показатели C_max и AUC остаются неизменными. Таким образом, препарат можно принимать независимо от приема пищи. Метаболизируется в печени.T_1/2 - 2.341±0.908 ч.

Цефазолин плохо всасывается из ЖКТ и поэтому применяется в/м или в/в. После в/м введения в дозе 500 мг C_max в плазме достигается через 1-2 ч составляет 30 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы составляет около 85%.

Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, но не определяется в ЦНС.

T_1/2 цефазолина из плазмы составляет около 1.8 ч.

Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде, главным образом, путем клубочковой фильтрации и в небольшой степени - путем канальцевой секреции. После в/м введения, по крайней мере, 80% дозы после в/м введения выводится через 24 ч. После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г C_max в моче составляет соответственно 1 мг/мл и 4 мг/мл.

Имеются данные о высокой концентрации цефазолина в желчи, хотя он выводится этим путем в небольшом количестве.

T_1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

Проникает через плацентарный барьер.

В грудном молоке определяются низкие концентрации цефазолина.

Применение при беременности и в период лактации оправдано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Препарат противопоказан детям до 1 мес.

Детям старше 1 мес назначают в суточной дозе 25-50 мг/кг, при тяжелых инфекциях - 100 мг/кг. Суточная доза разделяется на 2-3 приема.

Меры предосторожности при применении

До и после лечения Ультерой обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Специальных исследований, изучающих влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами не проводилось.

Следует обратить внимание на то, что во время лечения может развиться головокружение, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

С осторожностью препарат назначают пациентам с заболеваниями ЖКТ (особенно с колитом).

При применении цефазолина возможно появление положительных прямой и непрямой проб Кумбса.

При применении цефазолина возможно получение ложноположительной реакции на глюкозу в моче.

Безопасность применения препарата у недоношенных детей и детей первого месяца жизни не установлена.

Снижает эффект лекарственных средств, всасывающихся при кислых значениях рН (в т.ч. кетоконазола).

Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и "петлевых диуретиков" происходит блокада его канальцевой секреции.

Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.