Урапидил и Фамосан

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, профилактика рецидивов;
• симптоматические (стресс-язвы, ятрогенные) язвы;
• хронический панкреатит в фазе обострения;
• функциональная диспепсия, ассоциированная с повышенной секреторной функцией желудка;
• эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит;
• профилактика кровотечений из верхних отделов ЖКТ;
• синдром Золлингера-Эллисона.

Вводят в/в струйно или капельно (длительно, в положении лежа).

При гипертоническом кризе, артериальной гипертензии III степени, рефрактерной артериальной гипертензии: в/в медленно 10-50 мг (под контролем АД; ожидаемое снижение АД в течение 5 мин), возможно повторное введение. В/в путем инфузии (капельно или непрерывно) с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза (в среднем) - 9 мг/ч, т.е. 250 мг урапидила в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капель = 2.2 мл). Максимально допустимое соотношение - 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий. Максимальная начальная скорость - 2 мг/мин (в зависимости от АД).

При управляемой артериальной гипотензии (во время и/или после хирургической операции): инфузия непрерывная (с помощью перфузионного насоса) или капельная для поддержания АД, достигнутого с помощью в/в введения. При в/в введении 25 мг: если АД снижается через 2 мин - переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают); если АД не изменяется через 2 мин - повторно в/в 25 мг и при снижении АД через 2 мин - переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают); если АД после повторной инъекции через 2 мин не меняется - в/в медленно 50 мг и затем, при снижении АД через 2 мин, переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают). Если ранее применяли другие гипотензивные средства, то урапидил вводят спустя время, в течение которого должно подействовать ранее введенное средство. Дозу урапидила следует скорректировать.

У пациентов пожилого возраста начальную дозу следует уменьшить, по сравнению с рекомендуемой. Введение может быть однократным или многократным. Инъекции можно сочетать с последующей капельной инфузией. Терапию повторяют при повторном повышении АД.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки обычно назначают по 20 мг 2 раза/сут или по 40 мг 1 раз/сут на ночь. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 80-160 мг.

С целью профилактики рецидивов назначают по 20 мг 1 раз/сут перед сном.

Таблетки Фамосана следует проглатывать не раскусывая, запивая достаточным количеством воды.

• беременность;
• лактация;
• повышенная чувствительность к фамотидину и другим блокаторам гистаминовых Н₂-рецепторов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления за грудиной, одышка, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; иногда - рвота.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль, утомляемость; очень редко - беспокойство.

Дерматологические реакции: иногда - повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, покраснение кожи, экзантема.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - протеинурия; редко - нефропатия, нефротический синдром.

Со стороны половой системы: редко - приапизм.

Лабораторные показатели: очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, запор, диарея, нарушение аппетита, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, усталость, сонливость.

Со стороны лабораторных показателей: увеличение уровня мочевины, лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: очень редко - кожная сыпь, нарушение менструального цикла.

Антигипертензивное средство. Обладает центральным и периферическим действием. Блокирует постсинаптические α₁-адренорецепторы, благодаря чему снижается ОПСС. Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-HT1A-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). ЧСС, сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС. Ортостатических явлений не вызывает. Стимулирует пресинаптические α₂-адренорецепторы.

Снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Блокатор гистаминовых Н₂-рецепторов. Вызывает дозозависимое подавление продукции соляной кислоты и уменьшение активности пепсина, что создает оптимальные условия для рубцевания язвы. Подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты в желудке более, чем на 80-90% - через 2 ч, через 6 ч - на 70-75%, через 10 ч - на 40-45%. Существенно не изменяет уровень гастрина в плазме. Продолжительность действия препарата при однократном приеме зависит от дозы и составляет от 12 до 14 ч.

C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, при гиповолемии, пожилого возраста.

Резкое падение АД исчезает в течение нескольких минут после прекращения введения урапидила.

Возможно одновременное применение с антигипертензивными средствами для приема внутрь.

При гиповолемии гипотензивный эффект урапидила усиливается.

Перед началом терапии блокаторами гистаминовых Н₂-рецепторов необходимо провести гистологическое исследование для того, чтобы исключить злокачественный характер болезни.

При хронической почечной недостаточности требуется коррекция дозы препарата. Также следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени.

Другие гипотензивные средства, в т.ч. альфа-адреноблокаторы, этанол усиливают гипотензивный эффект урапидила.

При одновременном приеме циметидина возможно увеличение C_max урапидила в плазме крови на 15%.

При одновременном применении с антацидными средствами, содержащих магний и алюминий, происходит снижение интенсивности абсорбции Фамосана, поэтому перерыв между приемом этих препаратов должен составлять не менее 1-2 ч.