Ауробин и Спиронолактон

Воспалительные заболевания перианальной области, в т.ч.:

• анальный зуд;
• перианальная экзема и дерматит;
• геморрой;
• анальные трещины.

Отеки при хронической сердечной недостаточности, цирроз печени (особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма), при нефротическом синдроме.

Отеки во II и III триместрах беременности.

Артериальная гипертензия, в т.ч. при альдостеронпродуцирующей аденоме надпочечников (в составе комбинированной терапии).

Первичный гиперальдостеронизм. Альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников (длительная поддерживающая терапия при противопоказании к хирургическому лечению или в случае отказа от него). Диагностика гиперальдостеронизма.

Гипокалиемия и ее профилактика при лечении салуретиками.

Синдром поликистоза яичников, предменструальный синдром.

Местно, наружно.

Вне зависимости от возраста пациента следует избегать длительного применения на поврежденных участках кожи, кожных складках или на обширных участках.

Не рекомендуется применение под окклюзионные повязки.

Взрослые, пациенты пожилого возраста

Мазь наносят на пораженную поверхность 2-4 раза/сут.

При уменьшении выраженности симптомов препарат можно применять реже. Курс лечения можно продолжать в течение 5-7 дней.

Дети

Препарат Ауробин противопоказан детям младше 1 года.

Применение данного препарата у детей старше 1 года возможно только в исключительных случаях и в наименьших дозах, достаточных для достижения терапевтического эффекта.

Продолжительность лечения не должна превышать 5 дней.

Для минимизации побочных эффектов препарат следует наносить на пораженные участки не чаще 2 раз/сут.

Независимо от возраста ребенка следует избегать длительного применения и нанесения на обширные участки.

Устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности нарушений водно-электролитного обмена и гормонального статуса.

При отечном синдроме - 100-200 мг/сут (реже - 300 мг/сут) в 2-3 приема (обычно в комбинации с "петлевым" или/и тиазидным диуретиком) ежедневно в течение 14-21 дня. Коррекцию дозы следует проводить с учетом значений концентрации калия в плазме. При необходимости курсы повторяют через каждые 10-14 дней. При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании калия в плазме - 300 мг/сут в 2-3 приема.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность в отношении местных анестетиков группы амидов (бупивакаин, этидокаин, мепивакаин и прилокаин);
• розацеа лица, вульгарные угри, периоральный дерматит, опрелости, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, сухое мелкопластинчатое шелушение кожного покрова;
• применение в области глаз или периорбитальной области;
• бактериальные, вирусные (например, простой герпес) или грибковые инфекции кожи;
• одновременное применение лидокаина по другим показаниям;
• детский возраст до 1 года;
• I триместр беременности;
• период грудного вскармливания.

При местном применении стероидных препаратов преимущественно сообщалось о развитии местных побочных реакций. В зависимости от степени абсорбции стероидов и лидокаина в системный кровоток, могут также развиться системные эффекты.

При длительном местном применении ГКС или при обширном их нанесении на кожу может развиться угнетение функции надпочечников. Особенно часто это явление наблюдается у детей и при нанесении препарата Ауробин на кожу под окклюзионной повязкой. Катаболизм белков может привести к отрицательному азотистому балансу.

Системная абсорбция лидокаина в достаточно большом количестве после местного применения может вызвать стимуляцию и/или угнетение ЦНС. Частота возникновения нежелательных явлений не установлена (не может быть определена на основании имеющихся данных).

Дети

* У детей вероятность развития катаракты выше. Может встречаться замедление роста.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, кишечная колика, диарея или запоры.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, летаргия, головная боль, заторможенность, атаксия.

Со стороны обмена веществ: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-солевого обмена и КЩР (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).

Со стороны системы кроветворения: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении - гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин; у женщин - дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, огрубение голоса, болезненность молочных желез, карцинома молочной железы.

Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезные и эритематозные высыпания, лекарственная лихорадка, зуд.

Прочие: мышечные спазмы, снижение потенции.

Комбинированный препарат для лечения воспалительных заболеваний перианальной области.

Преднизолона капронат является негалогенизированным глюкокортикоидом. Оказывает местное противовоспалительное действие, а также снижает проницаемость сосудов, повышает тонус стенок сосудов и уменьшает симптомы воспаления.

Лидокаин - местный анестетик, быстро устраняет боль и чувство жжения.

Декспантенол - способствует регенерации поврежденного эпителия и слизистой оболочки.

Калий-, магнийсберегающий диуретик. Является конкурентным антагонистом альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение Na⁺, Cl^- и воды и уменьшает выведение K⁺ и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Гипотензивный эффект не зависит от уровня ренина в плазме крови и не проявляется при нормальном АД.

Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Исследований фармакокинетики не проводилось.

После приема внутрь всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 90%. Метаболизируется в печени, основным активным метаболитом является канренон.

T_1/2 составляет 13-24 ч. Выводится главным образом почками, некоторое количество выводится с желчью.

Беременность

Нет достаточных данных о безопасном применении препарата у беременных женщин, поэтому в I триместре беременности препарат применять нельзя. Во II и III триместрах беременности при назначении препарата необходимо тщательно оценить соотношение пользы и риска. Местное применение кортикостероидов у беременных может вызвать повреждение плода (например, расщелина неба и внутриутробные пороки развития).

Период грудного вскармливания

Глюкокортикоиды и лидокаин проникают в грудное молоко.

Глюкокортикоиды могут влиять на функцию надпочечников у новорожденных и могут привести к нарушениям развития. Небольшие количества лидокаина обнаруживаются в грудном молоке. Применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.

Данные о негативном влиянии спиронолактона на течение беременности и развитие плода отсутствуют. Однако в I триместре беременности применение противопоказано, во II и III триместрах возможно применение по показаниям.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что с грудным молоком в небольших количествах выделяется метаболит спиронолактона канренон.

Препарат противопоказан к применению у детей в возрасте до 1 года.

Препарат у детей можно применять с осторожностью, в минимальной дозе, обеспечивающей достижение терапевтического эффекта. Продолжительность терапии у детей не должна превышать 5 дней.

При появлении раздражения или болезненности кожи следует немедленно прекратить лечение и назначить соответствующую поддерживающую терапию.

Местные и системные токсические эффекты можно предотвратить, если избегать нанесения мази на большие или поврежденные участки кожи, складки кожи, под окклюзионные повязки и в течение длительного времени.

В месте применения препарата Ауробин , особенно у молодых пациентов, при длительном применении может развиться атрофия кожи.

В случае грибковых или бактериальных инфекций необходимо проведение соответствующего местного или системного лечения

Применение препарата требует повышенной осторожности у пациентов с сахарным диабетом, туберкулезом и анемией, а также у пациентов детского возраста в связи с возможностью подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы под влиянием входящего в состав препарата ГКС.

Нарушения зрения

Во время применения ГКС местного и системного действия могут возникать нарушения зрения. При возникновении нечеткости зрения или других нарушений зрения пациента следует направить к офтальмологу для выявления возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия (ЦСХ). Перечисленные заболевания могут возникать после применения ГКС местного и системного действия.

Препарат Ауробин содержит в качестве вспомогательных веществ метилпарагидроксибензоат, цетиловый спирт и пропиленгликоль. Метилпарагидроксибензоат (вещество, также известное под названием парабен) может вызвать аллергические реакции (возможно, замедленного типа). Цетиловый спирт может вызвать местные реакции со стороны кожи (например, контактный дерматит). Пропиленгликоль может вызвать раздражение кожи.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет данных о влиянии препарата Ауробин на способность управлять транспортными средствами или работать в условиях, требующих повышенного внимания.

C осторожностью применять при AV-блокаде (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированном циррозе печени, хирургических вмешательствах, приеме препаратов, вызывающих гинекомастию, при приеме местных и общих анестетиков, у пациентов пожилого возраста.

На фоне применения спиронолактона не следует назначать препараты, содержащие калий, а также другие диуретические средства, вызывающие задержку калия в организме. Следует избегать применения спиронолактона с карбеноксолоном, вызывающим задержку натрия.

В период лечения следует проводить периодическое определение содержания электролитов и мочевины в крови.

При применении спиронолактона в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными средствами дозу последних рекомендуется уменьшить. При применении спиронолактона одновременно с дигоксином может возникнуть необходимость уменьшения как насыщающей, так и поддерживающей дозы последнего.

Исследования лекарственных взаимодействий с препаратом Ауробин не проводились.

Не следует применять препарат Ауробин при одновременном применении лидокаина по другим показаниям.

Следует применять с осторожностью вместе с другими антиаритмическими препаратами.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами потенцируется гипотензивное действие спиронолактона.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия.

При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с салицилатами уменьшается диуретический эффект спиронолактона вследствие блокады экскреции канренона почками.

Индометацин и мефенамовая кислота ингибируют экскрецию канренона почками.

При одновременном применении уменьшается гипопротромбинемический эффект пероральных антикоагулянтов.

При одновременном применении с дигитоксином возможно как усиление, так и уменьшение эффектов дигитоксина.

При одновременном применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем распределения. Это может вызывать повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с кандесартаном, лозартаном, эпросартаном возникает риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с колестирамином описаны случаи гипохлоремического алкалоза.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении с норадреналином возможно уменьшение чувствительности сосудов к норадреналину.

При одновременном применении усиливается действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Симптомы: в зависимости от количества абсорбированного ГКС или лидокаина возможно развитие местных и общих реакций.

Лечение: специфический антидот отсутствует, необходимо применять поддерживающую терапию.