Урофлекс и Хлоргексидин

В качестве лечебно-профилактического средства при различных инфекциях, для асептической обработки и дезинфекции.

Для наружного применения: обработка ран, ожоговых ран и поверхностей; дезинфекция кожи пациента.

Для наружного и местного применения: бактериальные и грибковые заболевания кожи и слизистых оболочек в хирургии, урологии, акушерстве и гинекологии, стоматологии (гингивит, стоматит, афты, пародонтит, альвеолит); профилактика венерических заболеваний (в т.ч. гонореи, сифилиса, трихомониаза, хламидиоза, уреаплазмоза).

Для применения стоматологии и ЛОР-практике: гингивит, стоматит, афты, парадонтит, альвеолит, дезинфекция съемных протезов; ангина; послеоперационный уход за больными в отделениях ЛОР и стоматологии.

Для вагинального применения: трихомонадный кольпит, эрозия шейки матки, зуд вульвы, профилактика венерических заболеваний (в т.ч. гонореи, сифилиса, трихомониаза, хламидиоза, уреаплазмоза); профилактика инфекционно-воспалительных осложнений в акушерстве и гинекологии (перед оперативным лечением гинекологических заболеваний, перед родами, абортом, до и после установки ВМС, до и после диатермокоагуляции шейки матки, перед внутриматочными исследованиями); лечение бактериального вагиноза, кольпитов (в т.ч. неспецифических, смешанных, трихомонадных).

Обработка рук хирурга, медперсонала и операционного поля перед диагностическими манипуляциями, операцией.

Дезинфекция рабочих поверхностей приборов (в т.ч. термометров) и оборудования, термическая обработка которых нежелательна.

В виде спиртового раствора

Гигиеническая обработка рук медицинского персонала, рук хирургов, для обработки кожи операционного и инъекционного полей, локтевого сгиба донора; дезинфекция небольших по площади поверхностей изделий медицинского назначения, включая стоматологические инструменты (термическая обработка которых нежелательна) в лечебно-профилактических учреждениях. Гигиеническая обработка рук в лечебно-профилактических учреждениях. Гигиеническая обработка рук медицинского персонала учреждений различного профиля и назначения.

Принимают внутрь в дозе 4 мг/сут. При необходимости, в т.ч. при почечной и/или печеночной недостаточности, сопутствующей терапии кетоконазолом или другими мощными ингибиторами CYP3A4 суточную дозу снижают до 2 мг.

Интравагинально. Предварительно освободив суппозиторий от контурной ячейковой упаковки, его вводят во влагалище в положении лежа на спине.

Для лечения : по 1 суппозиторию 2 раза/сут в течение 7-10 дней. При необходимости возможно продление курса лечения до 20 дней.

Для профилактики инфекций, передаваемых половым путем: 1 суппозиторий не позднее 2 ч после полового акта.

Задержка мочи, закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению), миастения, язвенный колит тяжелого течения, мегаколон, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к толтеродину.

Повышенная чувствительность к хлоргексидину, дерматит.

С осторожностью

Детский возраст, беременность, период грудного вскармливания.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, запор, боли в животе, диспепсия, метеоризм, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, нервозность, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: сухость склер, нарушения зрения (включая нарушения аккомодации).

Со стороны дыхательной системы: бронхит, синусит.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, включая ангионевротический отек.

Прочие: слабость, усталость, боль в груди, сухость кожи, увеличение массы тела, приливы крови к коже лица, тахикардия, ощущение сердцебиения, периферические отеки.

В зависимости от используемой лекарственной формы очень редко развиваются следующие побочные реакции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, тяжелые аллергические реакции, включая анафилаксию.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: сухость кожи, зуд, дерматит, фотосенсибилизация.

Местные реакции: окрашивание эмали зубов, отложение зубного камня, нарушение вкуса.

При вагинальном применении: возможны аллергические реакции (сыпь, зуд), жжение; очень редко - анафилактические реакции; в отдельных случаях - сукровичные выделения из влагалища.

Блокатор м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Толтеродин и его активный 5-гидроксиметильный метаболит высоко специфичны в отношении м-холинорецепторов, обладают селективностью в отношении данных рецепторов мочевого пузыря, по сравнению со слюнными железами.

Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давление детрузора.

Время достижения терапевтического эффекта - 4 нед.

Антисептическое средство с преимущественно бактерицидным действием. Хлоргексидин в зависимости от используемой концентрации проявляет в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий бактериостатическое или бактерицидное действие. Бактериостатическое действие проявляется в концентрации 0.01% и менее; бактерицидное - в концентрации 0.01% при температуре 22°С и воздействии в течение 1 мин; фунгицидное действие при концентрации 0.05%, температуре 22°С и воздействии в течение 10 мин; вирулицидное действие (в отношении липофильных вирусов) проявляется при концентрации 0.01-1%.

На споры бактерий действует только при повышенной температуре. Стабилен, после обработки кожи сохраняется на ней в некотором количестве, достаточном для проявления бактерицидного эффекта. Сохраняет активность (хотя несколько сниженную) в присутствии крови, гноя, различных секретов и органических веществ.

Не оказывает повреждающего действия на предметы, изготовленные из стекла, пластмассы и металлов.

Абсорбция быстрая, высокая. C_max в плазме крови повышается пропорционально дозе в интервале 1-4 мг. Метаболизируется полиморфным ферментом CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновй кислоты. Биодоступность у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) - 65%, у лиц с повышенным метаболизмом - 17%. Пища не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя его концентрация повышается при приеме во время еды. Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом. Несвязанные фракции составляют 3.7 и 36% соответственно. V_d толтеродина - 113 л. У лиц с повышенным метаболизмом T_1/2 и системный клиренс выше, чем у лиц с пониженным метаболизмом. Выводится почками - 77% (51% в виде 5-карбоновой кислоты, 29% - N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты), через кишечник - 17%, при этом менее 1% - в неизмененном виде и около 4% в виде активного метаболита.

При местном и наружном применении не абсорбируется в системный кровоток и не оказывает системного действия.

При необходимости применения при беременности и в период грудного вскармливания следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и возможный риск для плода.

В настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучена.

C осторожностью применять при выраженной обструкции нижних отделов мочевыводящих путей, обструктивных поражениях ЖКТ (в т.ч. пилоростеноз), печеночной и/или почечной недостаточности, при невропатии, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

В настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и других потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (может вызывать нарушения аккомодации и снижение скорости психомоторных реакций).

Нельзя допускать попадания хлоргексидина в глаза (за исключением специальной лекарственной формы, предназначенной для применения в офтальмологии), а также контакта с мозговыми оболочками и слуховым нервом.

При интравагинальном применении в случае появления сукровичных выделений из влагалища следует прекратить применение хлоргексидина.

При одновременном применении с лекарственными средствами, обладающими антихолинергическими свойствами, усиливается действие толтеродина и повышается риск развития побочных эффектов.

Агонисты м-холинорецепторов снижают эффективность толтеродина.

Толтеродин уменьшает действие прокинетиков.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами CYP2D6 или CYP3A4, являющимися индукторами или ингибиторами данных изоферментов. Следует избегать одновременного применения с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин), или противогрибковыми средствами производными азола (кетоконазол, итраконазол и миконазол).

Не рекомендуется одновременное применение с йодосодержащими лекарственными средствами, если они применяются интравагинально.

Хлоргексидин не совместим с детергентами, содержащими анионную группу (сапонины, натрия лаурилсульфат, натрия карбоксиметилцеллюлоза) и мылами, если они вводятся интравагинально. Туалет наружных половых opганов не влияет на эффективность и переносимость вагинальных суппозиториев Хлоргексидин, т.к. препарат применяется интравагинально.

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.