Аурорикс и Тобросопт

Блефарит; конъюнктивит; кератоконъюнктивит; блефароконъюнктивит; кератит; иридоциклит; профилактика послеоперационных осложнений в офтальмологии.

Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, ответа на терапию.

Местно. Частота применения зависит от используемой лекарственной формы, тяжести инфекционного процесса.

Повышенная чувствительность к тобрамицину, детский возраст до 1 года, период грудного вскармливания.

Со стороны психики: нарушения сна, ажитация, тревога; в отдельных случаях - спутанность сознания, случаи возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения во время терапии или вскоре после ее отмены.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога, диарея, запор, ощущение тяжести в желудке.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны лабораторных показателей: редко - повышение активности печеночных ферментов.

Прочие: гипергидроз, приливы, нарушение зрения.

Антидепрессант, избирательный ингибитор МАО типа А. Ингибирует главным образом метаболизм серотонина, а также норэпинефрина и допамина в мозге, повышает их содержание в ЦНС.

В клинических условиях проявляет умеренные тимоаналептические и отчетливые психостимулирующие свойства: улучшает настроение, увеличивает психическую и двигательную активность, повышает способность к концентрации внимания. Улучшает сон у больных, страдающих депрессиями с нарушениями сна. По эффективности при типичных эндогенных депрессиях несколько уступает трициклическим антидепрессантам. Клинический эффект моклобемида развивается к концу 1-й недели лечения, обычно уже в первые дни приема отмечается выраженное активирующее действие. Оптимальный антидепрессивный эффект наблюдается при угнетении МАО на 60-80%.

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. В низких концентрациях действует бактериостатически (блокирует 30S субъединицу рибосом и нарушает синтез белка), а в более высоких – бактерицидно (нарушает функцию цитоплазматических мембран, вызывая гибель микробной клетки).

Высокоактивен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis /коагулаза-отрицательных и коагулаза-положительных/, а также штаммов, устойчивых к пенициллину); Streptococcus spp. (в т.ч. α-β-гемолитические виды, некоторые негемолитические виды, Streptococcus pneumoniae); Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis (индол-отрицательный) и индол-положительные виды Proteus spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoaceticus (Herellea vaginacola), некоторые виды Neisseria spp. (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae).

После приема внутрь моклобемид полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. C_max в плазме достигается через 1 ч после приема внутрь.

Моклобемид широко распределяется в организме. V_d составляет около 1.2 л/кг. Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 50%.

Практически полностью метаболизируется в организме. Метаболизм происходит главным образом путем окисления при участии изофермента CYP2C9. При одной и той же дозе моклобемида у лиц с замедленным метаболизмом значения C_max в плазме крови и AUC могут быть в 1.5 раза выше, чем у лиц с интенсивным метаболизмом.

T_1/2 составляет 1-4 ч. Плазменный клиренс - около 20-50 л/ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида при беременности у человека не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.

Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях - приблизительно 1/30 материнской дозы.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 1 года.

С осторожностью применяют у пациентов с тиреотоксикозом.

Как и при использовании других антидепрессантов, лечение может обострить симптомы шизофрении у больных шизофреническими или шизоаффективными психозами с симптомами депрессии. Таким больным следует, по возможности, продолжать терапию нейролептиками.

Известно, что суицидальные мысли, нанесение самоповреждений и суицид (суицидальное поведение) характерны для состояний при которых показано применение моклобемида, тем не менее нельзя исключить увеличения риска развития подобных явлений у пациентов, получающих антидепрессанты.

Депрессия связана с увеличением риска возникновения суицидальных мыслей, нанесения самоповреждений, самоубийств (суицидального поведения). Этот риск сохраняется до достижения стойкой ремиссии заболевания.

Поскольку возможно отсутствие положительной динамики заболевания в течение нескольких первых недель лечения и более, следует проводить тщательный контроль за состоянием пациентов вплоть до достижения положительного эффекта терапии. На основании обширных клинических данных известно о возможном увеличении риска суицида на ранних этапах выздоровления.

Другие психические расстройства, при которых показано применение моклобемида, также могут быть ассоциированы с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти нарушения могут сопутствовать большой депрессии. Таким образом, меры предосторожности, которые следует соблюдать при лечении пациентов с большой депрессией, также распространяются и на пациентов, страдающих другими психическими расстройствами.

Пациенты (а также ухаживающие за ними лица) должны быть предупреждены о необходимости тщательного наблюдения. При любом ухудшении клинического состояния, появлении суицидальных мыслей, признаках суицидального поведения, а также при любом необычном изменении поведения следует немедленно обратиться к врачу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения рекомендуется воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Возможно развитие перекрестной гиперчувствительности к другим аминогликозидами, и следует учитывать возможность того, что пациенты, у которых возникла гиперчувствительность к тобрамицину при местном применении, также могут быть чувствительны к другим местным и/или системным аминогликозидам.

Серьезные нежелательные реакции, включая нейротоксичность, ототоксичность и нефротоксичность, могут возникнуть у пациентов, получающих системную терапию тобрамицином. С осторожностью комбинировать тобрамицин для местного применения с аминогликозидами для системного применения.

С осторожностью применять у пациентов с предполагаемыми или подтвержденными нейромышечными нарушениями, такими как болезнь Паркинсона или миастения. Аминогликозиды могут усугублять мышечную слабость за счет потенциального воздействия на нейромышечную проводимость.

Длительное применение антибиотика может приводить к избыточному росту невосприимчивых микроорганизмов, в т.ч. грибов. В случае возникновения суперинфекции необходимо назначить адекватную терапию.

Пациентам, у которых после применения тобрамицина временно снижается четкость зрения, не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции до ее восстановления.

Одновременный прием селегилина противопоказан.

При одновременном применении с препаратами, повышающими уровень серотонина, существует вероятность развития серотонинового синдрома.

В экспериментальных исследованиях моклобемид потенцировал эффекты агонистов опиоидных рецепторов.

При одновременном применении с декстропропоксифеном возможно развитие умеренной ажитации; с золмитриптаном - повышение C_max в плазме крови и AUC золмитриптана; с кломипрамином - описаны случаи развития серотонинового синдрома; с леводопой - возможны головная боль, тошнота, бессонница; с суматриптаном - повышение биодоступности суматриптана; с флуоксетином, циталопрамом - возможно развитие серотонинового синдрома.

При одновременном применении циметидин замедляет метаболизм моклобемида.

Системное действие симпатомиметиков и ибупрофена может усиливаться и продлеваться при одновременном лечении моклобемидом.

В случае одновременного применения тобрамицина местно с системными аминогликозидными антибиотиками, возможно усиление системных побочных эффектов.