Аурорикс и Изониазид+Рифампицин

Туберкулез легких и других органов; лепра; инфекционно-воспалительные заболевания легких и дыхательных путей, вызванные полирезистентными стафилококками; остеомиелит; инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей; острая гонорея.

Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, ответа на терапию.

Суточную дозу устанавливают индивидуально, с учетом массы тела пациента.

Повышенная чувствительность к активным веществам; I триместр беременности; период лактации; детский возраст до 1 года; острые заболевания печени, желтуха; хроническая почечная недостаточность.

С осторожностью

II-III триместры беременности, заболевания печени и почек, сахарный диабет, пожилой возраст, истощенные больные.

Со стороны психики: нарушения сна, ажитация, тревога; в отдельных случаях - спутанность сознания, случаи возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения во время терапии или вскоре после ее отмены.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога, диарея, запор, ощущение тяжести в желудке.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны лабораторных показателей: редко - повышение активности печеночных ферментов.

Прочие: гипергидроз, приливы, нарушение зрения.

Изониазид

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко - чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия.

Прочие: очень редко - гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.

Рифампицин

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит, псевдомембранозный колит; повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит.

Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.

Со стороны нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, дезориентация.

Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит.

Прочие: лейкопения, дисменорея, индукция порфирии, миастения, гиперурикемия, обострение подагры.

При нерегулярном приеме или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность.

Антидепрессант, избирательный ингибитор МАО типа А. Ингибирует главным образом метаболизм серотонина, а также норэпинефрина и допамина в мозге, повышает их содержание в ЦНС.

В клинических условиях проявляет умеренные тимоаналептические и отчетливые психостимулирующие свойства: улучшает настроение, увеличивает психическую и двигательную активность, повышает способность к концентрации внимания. Улучшает сон у больных, страдающих депрессиями с нарушениями сна. По эффективности при типичных эндогенных депрессиях несколько уступает трициклическим антидепрессантам. Клинический эффект моклобемида развивается к концу 1-й недели лечения, обычно уже в первые дни приема отмечается выраженное активирующее действие. Оптимальный антидепрессивный эффект наблюдается при угнетении МАО на 60-80%.

Комбинированный препарат.

Изониазид - противотуберкулезное средство, обладает специфической активностью в отношении Micobacterium tuberculosis, включая штаммы, резистентные к другим противотуберкулезным антибиотикам.

Рифампицин - антибиотик широкого спектра действия; подавляет ДНК-зависимую полимеразу. Обладает высокой активностью в отношении микобактерий, включая Micobacterium tuberculosis, и некоторых грамположительных возбудителей; активность в отношении грамотрицательных организмов ниже. Не обладает перекрестной резистентностью с другими антибиотиками.

После приема внутрь моклобемид полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. C_max в плазме достигается через 1 ч после приема внутрь.

Моклобемид широко распределяется в организме. V_d составляет около 1.2 л/кг. Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 50%.

Практически полностью метаболизируется в организме. Метаболизм происходит главным образом путем окисления при участии изофермента CYP2C9. При одной и той же дозе моклобемида у лиц с замедленным метаболизмом значения C_max в плазме крови и AUC могут быть в 1.5 раза выше, чем у лиц с интенсивным метаболизмом.

T_1/2 составляет 1-4 ч. Плазменный клиренс - около 20-50 л/ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида при беременности у человека не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.

Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях - приблизительно 1/30 материнской дозы.

С осторожностью применяют у пациентов с тиреотоксикозом.

Как и при использовании других антидепрессантов, лечение может обострить симптомы шизофрении у больных шизофреническими или шизоаффективными психозами с симптомами депрессии. Таким больным следует, по возможности, продолжать терапию нейролептиками.

Известно, что суицидальные мысли, нанесение самоповреждений и суицид (суицидальное поведение) характерны для состояний при которых показано применение моклобемида, тем не менее нельзя исключить увеличения риска развития подобных явлений у пациентов, получающих антидепрессанты.

Депрессия связана с увеличением риска возникновения суицидальных мыслей, нанесения самоповреждений, самоубийств (суицидального поведения). Этот риск сохраняется до достижения стойкой ремиссии заболевания.

Поскольку возможно отсутствие положительной динамики заболевания в течение нескольких первых недель лечения и более, следует проводить тщательный контроль за состоянием пациентов вплоть до достижения положительного эффекта терапии. На основании обширных клинических данных известно о возможном увеличении риска суицида на ранних этапах выздоровления.

Другие психические расстройства, при которых показано применение моклобемида, также могут быть ассоциированы с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти нарушения могут сопутствовать большой депрессии. Таким образом, меры предосторожности, которые следует соблюдать при лечении пациентов с большой депрессией, также распространяются и на пациентов, страдающих другими психическими расстройствами.

Пациенты (а также ухаживающие за ними лица) должны быть предупреждены о необходимости тщательного наблюдения. При любом ухудшении клинического состояния, появлении суицидальных мыслей, признаках суицидального поведения, а также при любом необычном изменении поведения следует немедленно обратиться к врачу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения рекомендуется воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Одновременный прием селегилина противопоказан.

При одновременном применении с препаратами, повышающими уровень серотонина, существует вероятность развития серотонинового синдрома.

В экспериментальных исследованиях моклобемид потенцировал эффекты агонистов опиоидных рецепторов.

При одновременном применении с декстропропоксифеном возможно развитие умеренной ажитации; с золмитриптаном - повышение C_max в плазме крови и AUC золмитриптана; с кломипрамином - описаны случаи развития серотонинового синдрома; с леводопой - возможны головная боль, тошнота, бессонница; с суматриптаном - повышение биодоступности суматриптана; с флуоксетином, циталопрамом - возможно развитие серотонинового синдрома.

При одновременном применении циметидин замедляет метаболизм моклобемида.

Системное действие симпатомиметиков и ибупрофена может усиливаться и продлеваться при одновременном лечении моклобемидом.

Одновременное применение изониазида и фенитоина приводит к повышению концентрации последнего в крови, в связи с чем может потребоваться снижение дозы фенитоина.

При одновременном применении изониазида и циклосерина может наблюдаться ослабление эффекта пиридоксина.

Рифампицин - индуктор микросомального окисления; при одновременном приеме ГКС, гормональных контрацептивов, дапсона, фенитоина, сердечных гликозидов и хинидина может наблюдаться ускорение метаболизма этих лекарственных средств, поэтому дозу их необходимо увеличивать, а при отмене рифампицина снижать.