Аурорикс и Кофанол

Симптоматическое лечение воспалительных заболеваний верхних отделов дыхательных путей, сопровождающихся кашлем:

• ОРВИ;
• грипп;
• бронхит;
• аллергический ринит.

Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, ответа на терапию.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 2 чайные ложки 2–3 раза/сут.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет назначают по 1 чайной ложке сиропа 1–2 раза/сут.

Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Препарат следует принимать после еды.

• тахикардия;
• боль в области сердца;
• бронхиальная астма;
• глаукома;
• сахарный диабет;
• выраженные нарушения функции печени;
• выраженные нарушения функции почек;
• метаболический алкалоз;
• детский возраст до 2 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны психики: нарушения сна, ажитация, тревога; в отдельных случаях - спутанность сознания, случаи возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения во время терапии или вскоре после ее отмены.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога, диарея, запор, ощущение тяжести в желудке.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны лабораторных показателей: редко - повышение активности печеночных ферментов.

Прочие: гипергидроз, приливы, нарушение зрения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, сонливость, нервозность; иногда - бессонница, возбуждение, тремор, а также изменение тонуса мускулатуры.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту и горле, тошнота.

Аллергические реакции: редко - кожные высыпания, зуд.

Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное мочеиспускание.

Прочие: редко - повышение аппетита и увеличение массы тела.

Антидепрессант, избирательный ингибитор МАО типа А. Ингибирует главным образом метаболизм серотонина, а также норэпинефрина и допамина в мозге, повышает их содержание в ЦНС.

В клинических условиях проявляет умеренные тимоаналептические и отчетливые психостимулирующие свойства: улучшает настроение, увеличивает психическую и двигательную активность, повышает способность к концентрации внимания. Улучшает сон у больных, страдающих депрессиями с нарушениями сна. По эффективности при типичных эндогенных депрессиях несколько уступает трициклическим антидепрессантам. Клинический эффект моклобемида развивается к концу 1-й недели лечения, обычно уже в первые дни приема отмечается выраженное активирующее действие. Оптимальный антидепрессивный эффект наблюдается при угнетении МАО на 60-80%.

Препарат обладает отхаркивающим, противоаллергическим и противокашлевым действием. Оказывает умеренное противорвотное (благодаря своему центральному антихолинергическому эффекту), местноанестезирующее, слабое спазмолитическое, противовоспалительное, седативное и снотворное действие.

Дифенгидрамин уменьшает или полностью устраняет отек тканей, вызванный гистамином, снижает проницаемость капилляров и устраняет гипотензию, обусловленную гистамином. Другие компоненты препарата разжижают бронхиальный секрет и способствуют его выведению.

После приема внутрь моклобемид полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. C_max в плазме достигается через 1 ч после приема внутрь.

Моклобемид широко распределяется в организме. V_d составляет около 1.2 л/кг. Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 50%.

Практически полностью метаболизируется в организме. Метаболизм происходит главным образом путем окисления при участии изофермента CYP2C9. При одной и той же дозе моклобемида у лиц с замедленным метаболизмом значения C_max в плазме крови и AUC могут быть в 1.5 раза выше, чем у лиц с интенсивным метаболизмом.

T_1/2 составляет 1-4 ч. Плазменный клиренс - около 20-50 л/ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида при беременности у человека не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.

Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях - приблизительно 1/30 материнской дозы.

С осторожностью применяют у пациентов с тиреотоксикозом.

Как и при использовании других антидепрессантов, лечение может обострить симптомы шизофрении у больных шизофреническими или шизоаффективными психозами с симптомами депрессии. Таким больным следует, по возможности, продолжать терапию нейролептиками.

Известно, что суицидальные мысли, нанесение самоповреждений и суицид (суицидальное поведение) характерны для состояний при которых показано применение моклобемида, тем не менее нельзя исключить увеличения риска развития подобных явлений у пациентов, получающих антидепрессанты.

Депрессия связана с увеличением риска возникновения суицидальных мыслей, нанесения самоповреждений, самоубийств (суицидального поведения). Этот риск сохраняется до достижения стойкой ремиссии заболевания.

Поскольку возможно отсутствие положительной динамики заболевания в течение нескольких первых недель лечения и более, следует проводить тщательный контроль за состоянием пациентов вплоть до достижения положительного эффекта терапии. На основании обширных клинических данных известно о возможном увеличении риска суицида на ранних этапах выздоровления.

Другие психические расстройства, при которых показано применение моклобемида, также могут быть ассоциированы с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти нарушения могут сопутствовать большой депрессии. Таким образом, меры предосторожности, которые следует соблюдать при лечении пациентов с большой депрессией, также распространяются и на пациентов, страдающих другими психическими расстройствами.

Пациенты (а также ухаживающие за ними лица) должны быть предупреждены о необходимости тщательного наблюдения. При любом ухудшении клинического состояния, появлении суицидальных мыслей, признаках суицидального поведения, а также при любом необычном изменении поведения следует немедленно обратиться к врачу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения рекомендуется воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Пациентам с пептической язвой желудка или двенадцатиперстной кишки препарат назначают с осторожностью.

Не следует назначать препарат пациентам перед применением наркоза.

При применении у детей могут возникать галлюцинации, слабость, возбуждение, рефлекторный бронхоспазм, что необходимо учитывать при назначении препарата этой категории пациентов.

Кофанол с осторожностью назначают лицам пожилого возраста, поскольку он может вызывать головокружение, сонливость, артериальную гипотензию.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Одновременный прием селегилина противопоказан.

При одновременном применении с препаратами, повышающими уровень серотонина, существует вероятность развития серотонинового синдрома.

В экспериментальных исследованиях моклобемид потенцировал эффекты агонистов опиоидных рецепторов.

При одновременном применении с декстропропоксифеном возможно развитие умеренной ажитации; с золмитриптаном - повышение C_max в плазме крови и AUC золмитриптана; с кломипрамином - описаны случаи развития серотонинового синдрома; с леводопой - возможны головная боль, тошнота, бессонница; с суматриптаном - повышение биодоступности суматриптана; с флуоксетином, циталопрамом - возможно развитие серотонинового синдрома.

При одновременном применении циметидин замедляет метаболизм моклобемида.

Системное действие симпатомиметиков и ибупрофена может усиливаться и продлеваться при одновременном лечении моклобемидом.

Одновременное применение с ингибиторами МАО приводит к усилению эффекта Кофанола.

Совместное применение с седативными и обезболивающими средствами усиливает эффект препарата.

При одновременном приеме антидепрессанты усиливают эффект Кофанола.

Сочетанный прием препарата с трициклическими антидепрессантами (главным образом у взрослых) может привести к усилению его побочных эффектов.

Одновременное применение с этанолом усиливает влияние Кофанола на ЦНС.

Симптомы: реакции со стороны ЦНС (от состояния угнетения до возбуждения), сухость во рту, расширение зрачков, гиперемия кожи, нарушения со стороны ЖКТ. Реакции возбуждения чаще возникают у детей.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение водно-электролитных растворов.