Урсодекс и Фунготербин НЕО

• первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия);
• растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;
• билиарный рефлюкс-гастрит.

Лечение и профилактика грибковых заболеваний:

• грибковые инфекции кожи, вызванные дерматофитами, такими как Trychophyton (например, T.rubrum, T.mentagrophytes, T.verrucosum, T.violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum.
• инфекции кожи, вызываемые дрожжеподобными грибами рода Candida (например, Candida albicans).
• разноцветный лишай (Pityrosporum versicolor), вызываемый Pityrosporum orbiculare(также известный под названием Malassezia furfur).

Таблетки принимают внутрь, вечером, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза Урсодекса составляет 10 мг/кг. Курс лечения – 6-12 мес.

Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.

При билиарном рефлюкс-гастрите доза составляет 250 мг 1 раз/сут. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости - до 2 лет.

Симптоматическая терапия первичного билиарного цирроза: средняя суточная доза - 10-15 мг/кг.

Пациентам с массой тела менее 34 кг рекомендуется прием препарата в виде суспензии.

Наружно. Препарат наносят на кожу один или два раза в сутки. Перед нанесением крема необходимо очистить и подсушить пораженные участки. Крем накладывают тонким слоем на пораженную кожу и слегка втирают.

Для повышения эффективности лечения возможно применение окклюзионных повязок. При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), места нанесения крема можно прикрывать марлей, особенно на ночь.

Длительность проводимого лечения зависит от показания и тяжести течения заболевания.

Продолжительность и кратность применения:

Дерматомикоз туловища, голеней: 1 раз в день 1 неделя.

Дерматомикоз стоп: 1 раз в день 1 неделя.

Кандидоз кожи: 1 или 2 раза в день 1-2 недели.

Разноцветный лишай: 1 или 2 раза в день 2 недели.

• рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
• нефункционирующий желчный пузырь;
• острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
• цирроз печени в стадии декомпенсации;
• выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
• панкреатит;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
• беременность;
• период лактации;
• взрослые и дети с массой тела до 34 кг (для данной лекарственной формы);
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст (до 2 лет).

С осторожностью

Печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, заболевания крови, опухоли кожи, болезни обмена веществ, патологии сосудов конечностей, детский возраст до 12 лет, беременность, период лактации.

Со стороны пищеварительной системы: кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз, диарея, тошнота, абдоминальная боль; при лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, проходящая после отмены препарата.

Прочие: аллергические реакции (в т.ч. крапивница).

В редких случаях в месте нанесения геля возможно покраснение кожи, ощущение зуда или жжения, однако эти явления редко приводили к необходимости прекращать лечение. Вышеназванные симптомы следует отличать от аллергических реакций, например, крапивницы, которые возникают редко, однако, при их появлении необходимо прекратить лечение.

Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие. Стабилизирует мембраны гепатоцитов и холангиоцитов, оказывает прямое цитопротекторное действие. В результате действия препарата на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот. За счет уменьшения всасывания холестерина в кишечнике и других биохимических эффектов оказывает гипохолестеринемическое действие. Подавляет гибель клеток, обусловленную токсичными желчными кислотами.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодезоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней (следствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи) и предупреждение образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина). Индуцирует холерез, богатый бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов (HLA - human leucocyte antigens - антигены тканевой совместимости) на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

Противогрибковый препарат для наружного применения. Тербинафин - активное вещество препарата Фунготербин НЕО, представляет собой аллиламин и обладает широким спектром противогрибкового действия.

Тербинафин нарушает происходящий в грибах биосинтез эргостерола на ранних стадиях. Это ведет к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенного на клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450, поэтому тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.

Тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжеподобных грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Мочевина - второй активный компонент Фунготербин НЕО, обладает смягчающим, отшелушивающим и увлажняющим эффектом, способна повышать дерматопенетрантность (проникновение в кожу) и создавать высокие концентрации тербинафина в коже. Мочевина способствует связыванию воды и размягчению рогового слоя кожи.

Всасывание и распределение

Урсодезоксихолевая кислота всасывается из тощей кишки за счет пассивной диффузии, а из подвздошной кишки посредством активного транспорта. Концентрация в плазме при приеме внутрь 500 мг достигается через 30, 60, 90 мин – 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л, 3.7 ммоль/л соответственно.

Распределение урсодезоксихолевой кислоты характеризует высокая степень связывания с белками плазмы, которая может составлять 96-99%. Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

В результате пресистемной элиминации урсодезоксихолевой кислоты образуются тауриновый и глициновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Около 50-70% от всей введенной дозы урсодезоксихолевой кислоты выводится с желчью.

Оставшаяся часть невсосавшейся фракции урсодезоксихолевой кислоты попадает в толстую кишку, где подвергается бактериальному расщеплению (7-дегидроксилирование) с образованием литохолевой кислоты. Литохолевая кислота частично всасывается из кишечника, биотрансформируется в печени в сульфолитохолилглициновый и сульфолитохолилтауриновый конъюгаты и выводится.

При беременности применение Урсодекса противопоказано. При необходимости назначения препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях тератогенных свойств тербинафина выявлено не было. Применение препарата в период беременности возможно в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Применение препарата с осторожностью при лактации.

Для успешного растворения необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более, чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.

При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности печеночных трансаминаз и ЩФ,ГГТ, концентрации билирубина. При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить.

Холецистографию следует проводить каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем - каждые 3 мес. Контроль эффективности лечения проводить каждые 6 мес в ходе ультразвукового исследования в течение первого года терапии. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 мес, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения.

Если в течение 6-12 мес после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным.

Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.

При обызвествлении желчных камней, нарушении сократительной способности желчного пузыря или частых приступах желчной колики лечение следует прекратить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не имеется данных о влиянии урсодезоксихолевой кислоты на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения существует риск возобновления инфекции. В случае, если через две недели лечения не отмечается признаков улучшения, следует провести верификацию диагноза.

Гель предназначен только для наружного использования. Следует избегать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки, т.к. препарат может вызвать раздражение. При случайном попадании препарата в глаза, их следует немедленно промыть проточной водой, а в случае развития стойких явлений раздражения необходимо проконсультироваться с врачом.

Не следует применять препарат одновременно с антацидами, содержащими алюминий и ионообменные смолы, поскольку эти препараты могут нарушать всасывание урсодезоксихолевой кислоты.

При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства, эстрогены, неомицин или гестагены (пероральные контрацептивы) увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные конкременты.

Урсодекс может повышать всасывание циклоспорина из кишечника, что требует проведения мониторинга концентрации циклоспорина в крови, а при необходимости — коррекции его режима дозирования.

Какие-либо лекарственные взаимодействия при использовании тербинафина и мочевины наружно не известны.

Случаи передозировки урсодезоксихолевой кислоты не известны.

О случаях передозировки препарата не сообщалось. При случайном приеме внутрь можно ожидать развития таких же побочных явлений, как и при передозировке таблеток Фунготербина , в том числе: головная боль, тошнота, гастралгия, головокружение, учащенное мочеиспускание, сыпь.

Лечение: активированный уголь, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Явления передозировки мочевины при наружном применении не известны.