Фе-Рокс и Фирмагон

В качестве биологически активной добавки к пище - источника алоина (антраглюкозида с выраженным слабительным действием):

• при эпизодических функциональных запорах;
• при синдроме "ленивого кишечника";
• при хронических запорах, вызванных:
  • малоподвижным образом жизни и несбалансированным рационом питания;
  • хроническим стрессом или иными психологическими проблемами;
  • общим нарушением гормонального фона, в т.ч. при эндокринных заболеваниях и у женщин в период менопаузы;
  • хроническими заболеваниями, сопровождающимися нарушением перистальтики, в т.ч. в пожилом возрасте.

Взрослым рекомендуется принимать по 1 капс./сут после еды (перед сном).

Продолжительность приема - 2-3 недели. При необходимости прием можно повторить через месяц.

Вводят п/к, в область живота с периодической сменой места введения. Начальная доза - 240 мг, разделенная на 2 введения по 120 мг. Поддерживающую дозу 80 мг применяют через 1 месяц после введения начальной дозы.

Дегареликс не предназначен для в/в и в/м введения.

• острые желудочно-кишечные заболевания;
• кишечная непроходимость;
• склонность к диарее;
• геморрой;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• индивидуальная непереносимость компонентов продукта.

Со стороны нервной системы: часто (≥ 1%, < 10%) - бессонница, головокружение, головные боли; редко (≥ 0.01%, < 0.1%) - снижение либидо, депрессия, раздражительность, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто (≥ 10%) - приливы; редко (≥ 0.01%, < 0.1%) - AV-блокада I степени, увеличение интервала QT, повышение АД, вазовагальный обморок, варикозное расширение вен.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто (≥ 10%) - тошнота; часто (≥ 1%, < 10%) - диарея, рвота, метеоризм, сухость во рту, запоры, повышение активности печеночных трансаминаз; редко (≥ 0.01%, < 0.1%) - снижение аппетита.

Со стороны дыхательной системы: редко (≥ 0.01%, < 0.1%) - кашель.

Со стороны системы кроветворения: редко (≥ 0.01%, < 0.1%) - анемия.

Дерматологические реакции: часто (≥ 1%, < 10%) - усиленное потоотделение (в т.ч. ночная потливость); редко (≥ 0.01%, < 0.1%) - крапивница, гиперпигментация кожи, выпадение волос, размягчение ногтей, сыпь, эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: редко (≥ 0.01%, < 0.1%) - мышечные боли, мышечная слабость.

Со стороны половой системы: редко (≥ 0.01%, < 0.1%) - эректильная дисфункция, тестикулярная атрофия, гинекомастия, боли внизу живота, болезненность простаты, ретроградная эякуляция, болезненность яичек.

Со стороны мочевыделительной системы: редко (≥ 0.01%, < 0.1%) - учащенное мочеиспускание, неотложные позывы к мочеиспусканию, почечная недостаточность.

Со стороны обмена веществ: 6% - выраженная гипокалиемия (≥ 5.8 ммоль/л); 2% - снижение уровня креатинина (≥177 мкмоль/л); 15% - повышение азота мочевины крови (≥10.7 ммоль/л).

Прочие: очень часто (≥ 10%) - раздражение в месте введения; часто (≥ 1%, < 10%) - озноб, лихорадка, слабость, утомляемость, простудные заболевания; редко (≥ 0.01%, < 0.1%) - реакции повышенной чувствительности, отек в месте введения.

Фе-Рокс - натуральное средство для восстановления естественного ритма работы кишечника, содержащее органический концентрированный сок алоэ ферокс, произведенный в Южной Африке.

В листьях алоэ содержатся сотни различных веществ, в т.ч. минеральные вещества (калий, фосфор, хлор, цинк, кальций), органические соединения (глюкоза, протеин). В белке алоэ содержатся восемнадцать аминокислот, витамины А, С, В₂, В₃, В₆, В₁₂, Е, антрахиноны, сапонины.

Антрахиноны хорошо известны благодаря своему слабительному действию, а также способности уничтожать бактерии и вирусы.

Слабительное действие алоэ обусловлено содержащимися в нем антрагликозидами, которые, раздражая рецепторы слизистой оболочки кишечника, рефлекторно усиливают его перистальтику, особенно толстого кишечника. Кроме прямого действия часть антрагликозидов всасывается в тонком кишечнике в кровь и выделяется в толстом кишечнике, усиливая его перистальтику.

Сапонины - гликозиды, обладающие очищающими и антисептическими свойствами. Считают, что сапонины блокируют хинины, в т.ч. брадикинин - гормон, являющийся ответственным за "запуск" воспалительных реакций. Этот механизм позволяет объяснить противовоспалительный эффект алоэ.

Воздействие сока алоэ ферокс на работу ЖКТ:

• нормализует рН;
• уменьшает воспалительные процессы, увлажняет, обволакивает;
• нормализует кишечные ритмы, частоту дефекаций, консистенцию стула;
• улучшает микрофлору кишечника;
• сокращает процессы гниения;
• улучшает процесс переваривания и усвоения белков;
• не вызывает аллергических реакций.

Применение биологически активной добавки Фе-Рокс обеспечивает мягкое и регулярное опорожнение кишечника, восстанавливая естественный ритм его работы. Фе-Рокс обладает антисептическим, желчегонным, антибактериальным свойствами. Выводит токсины, очищает кровь и лимфу, что позволяет широко применять Фе-Рокс при похудении и диетах.

Преимущества биологически активной добавки Фе-Рокс:

• отсутствие неприятных ощущений и побочных эффектов (спазмов, болей, вздутия, повышенного газообразования, диареи);
• отсутствие привыкания, что позволяет использовать Фе-Рокс даже при хронических запорах;
• противовоспалительный и очистительный эффект, возможность совмещения с диетами и физическими нагрузками;
• доступность для больных сахарным диабетом (не содержит сахара);
• улучшение общего тонуса организма, появление чувства бодрости и легкости, укрепление иммунитета.
• удобство в применении (1 раз/сут).

Селективный антагонист ГнРГ. Дегареликс способен конкурентно и обратимо связываться с гипофизарными ГнРГ-рецепторами, резко снижая выход гонадотропинов, ЛГ и ФСГ. Таким образом понижается секреция тестостерона в семенниках. Карцинома простаты считается гормонозависимой опухолью и поддается лечению, направленному на снижение выработки мужских половых гормонов. В отличие от агонистов ГнРГ, антагонисты этого гормона не индуцируют выброс ЛГ с последующей активацией выброса тестостерона, развитием опухоли и возможным симптоматическим обострением после начала лечения.

Однократное введение 240 мг дегареликса и последующая поддерживающая терапия в дозе 80 мг, проводимая в течение месяца, быстро снижает концентрацию ЛГ, ФСГ и, как следствие, тестостерона. Концентрация дигидротестостерона в плазме крови снижается сходным с тестостероном образом.

При введении дегареликса наблюдается снижение содержания тестостерона и поддержание его концентрации на уровне более низком, чем при кастрации (0.5 нг/мл). Поддерживающая ежемесячная терапия в дозе 80 мг приводила к продолжительному подавлению тестостерона у 97% пациентов в течение, по меньшей мере, одного года.

Средний уровень тестостерона после лечения дегареликсом в течение 1 года был равен 0.087 нг/мл.

Выработка антител против дегареликса наблюдалась у 10% пациентов после года лечения. Нет данных о влиянии образующихся антител на эффективность или безопасность лечения дегареликсом.

После подкожного введения дегареликса в дозе 240 мг в концентрации 40 мг/мл пациентам с раком простаты AUC_{0-28 сут} составляет 635 (602-668) нг/мл/сут, С_max составляет 66 (61-71) нг/мл, Т_max достигается в течение 40 (37-42) ч. Дегареликс выводится в две фазы. Средний T_1/2 составляет около 43 сут для первоначальной дозы и 28 сут для поддерживающей дозы. Продолжительный T_1/2 после п/к введения является последствием медленного выхода дегареликса из депо, образованных в местах инъекции. Фармакокинетика дегареликса зависит от концентрации раствора при введении. Так, С_max и биодоступность уменьшаются с повышением концентрации дегареликса, в то время как T_1/2 возрастает.

Связывание с белками плазмы составляет примерно 90%. V_d - около 1 л/кг.

Дегареликс подвергается обычной пептидной деградации при прохождении через гепатобилиарную систему и выводится, в основном, в виде пептидных фрагментов с калом. Значимые метаболиты не обнаружены. Эксперименты in vitro показали, что дегареликс не является субстратом ферментной системы CYP450.

Примерно 20-30% однократной дозы выделяется с мочой, 70-80% выделяется через гепато-билиарную систему.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Не изучено применение дегареликса у пациентов с указанием в анамнезе на интервал QTc более 450 мсек, у пациентов с факторами риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт", при комбинации с препаратами, которые способны пролонгировать интервал QT. При необходимости применения дегареликса в таких случаях следует тщательно оценить ожидаемую пользу и риск терапии.

Терапевтическую эффективность дегареликса следует оценивать по клиническим параметрам и уровню ПСА в сыворотке. Супрессия тестостерона происходит сразу же после введения начальной дозы, при этом уровень тестостерона в плазме крови падает до уровня тестостерона при медицинской кастрации (< 0.5 нг/мл) у 96% пациентов через три дня, у 100% пациентов - через месяц. Длительная, до 1 года, поддерживающая терапия обеспечивает супрессию тестостерона (< 0.5 нг/мл) у 97% пациентов. Если у пациента терапевтический эффект выражен недостаточно четко, следует удостовериться, что уровень тестостерона в сыворотке крови остается пониженным в достаточной степени. Дегареликс не вызывает колебаний уровня тестостерона, поэтому нет необходимости применять антиандрогенные препараты в начале лечения.

Нет необходимости изменять дозу для пациентов пожилого возраста или для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени или почек. С осторожностью следует применять дегареликс у пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью, т.к. его изучение у данной категории пациентов не проводилось.

Изменение плотности костной ткани при применении дегареликса не изучалась, однако у пациентов, перенесших орхиэктомию или принимавших агонисты ГнРГ, наблюдается снижение плотности костей. Поэтому вследствие супрессии тестостерона, вызванной применением дегареликса, возможно снижение плотности костей.

Влияние дегареликса на уровень инсулина и глюкозы в крови не изучалось. Однако у пациентов, перенесших орхиэктомию или принимавших агонисты ГнРГ, наблюдается снижение чувствительности инсулина к глюкозе и, возможно, развитие или обострение сахарного диабета. Поэтому при лечении дегареликсом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Использование в педиатрии

Не имеется обоснованных показаний для применения дегареликса у детей или подростков.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении дегареликса возможны утомляемость и головокружение, что может влиять на способность пациента к управлению автотранспортом и другим потенциально опасным видам деятельности.

Поскольку при применении дегареликса возможно увеличение интервала QT, следует оценить необходимость одновременного применения дегареликса и препаратов, которые вызывают увеличение интервала QT или желудочковую тахикардию (например, хинидин, дизопирамид), нейролептиков, антиаритмических препаратов (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), а также метадона, цизаприда и моксифлоксацина.

Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие дегареликса и средств, влияющих на ферментную систему CYP450, маловероятно.