Фезам и Ферроплекс

• недостаточность мозгового кровообращения (атеросклероз сосудов мозга, восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, черепно-мозговых травм, энцефалопатии различного генеза);
• интоксикации;
• заболевания ЦНС, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций (нарушения памяти, внимания, настроения);
• состояния после перенесенной черепно-мозговой травмы;
• психоорганический синдром с преобладанием признаков астении и адинамии;
• астенический синдром психогенного генеза;
• лабиринтопатии (головокружение, шум в ушах, тошнота, рвота, нистагм);
• синдром Меньера;
• профилактика мигрени и кинетозов;
• в составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей с психоорганическим синдромом.

Железодефицитная анемия (лечение и профилактика), вызванная различными причинами: повышенная потребность в железе при беременности и в период лактации, в период интенсивного роста и реконвалесценции после длительных тяжелых заболеваний; длительные кровотечения (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки); снижение всасывания железа при хронической диарее; неполноценное и несбалансированное питание.

Препарат принимают внутрь.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 1-2 капс. 3 раза/сут в течение 1-3 месяцев в зависимости от тяжести заболевания. Курс лечения - 2-3 раза в год.

Детям старше 5 лет назначают по 1-2 капс. 1-2 раза/сут. Курс лечения - 1.5-3 месяца.

Внутрь. Обычная доза в пересчете на элементарное железо взрослым при лечении - 100-200 мг/сут, при профилактике и поддерживающей терапии - 100 мг/сут.

• тяжелая почечная недостаточность (КК <20 мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• геморрагический инсульт;
• психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
• хорея Гентингтона;
• детский возраст до 5 лет;
• беременность;
• период лактации;
• редкие наследственные заболевания (непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат));
• повышенная чувствительность к пирацетаму, циннаризину или к какому-либо из вспомогательных веществ, включенных в состав препарата.

С осторожностью: болезнь Паркинсона; состояния, связанные с повышением внутриглазного давления; нарушения функции печени и/или почек, нарушение гемостаза, тяжелое кровотечение.

Повышенное содержание железа в организме (гемосидероз, гемохроматоз); нарушение утилизации железа (апластическая анемия); состояние после резекции желудка; кровотечения; детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к компонентам комбинации.

C осторожностью

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Аллергические реакции: в очень редких случаях - реакции гиперчувствительности в виде кожной сыпи, дерматита, зуда, отека, фоточувствительности.

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях возможны усиленное слюноотделение, тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Со стороны нервной системы: гиперкинезия, нервозность, сонливость, депрессия; в единичных случаях - головокружение, головные боли, атаксия, нарушение равновесия, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации.

Прочие: повышение сексуальной активности.

При длительной терапии у пожилых пациентов возможно появление тремора.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, диарея, боль в животе, язвенное поражение пищевода, стеноз пищевода.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Прочие: слабость.

Комбинированный лекарственный препарат с выраженным антигипоксическим, ноотропным и сосудорасширяющим эффектом. Компоненты взаимно потенцируют снижение сопротивления сосудов мозга и способствуют повышению в них кровотока.

Пирацетам активирует метаболические процессы в головном мозге посредством усиления энергетического и белкового обмена, ускорения утилизации глюкозы клетками и повышения их устойчивости к гипоксии; улучшает межнейрональную передачу в ЦНС, улучшает регионарный кровоток в ишемизированной зоне.

Циннаризин - селективный блокатор медленных кальциевых каналов и антагонист гистаминовых Н₁-рецепторов. Установлено, что циннаризин ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (катехоламины, ангиотензин и вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга, усиливая антигипоксическое действие пирацетама), не оказывая существенного влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови.

Антианемическое средство пролонгированного действия.

Железо, входя в состав многочисленных клеточных структур и участвуя в деятельности многих ферментативных систем (цитохромы, каталазы), играет весьма важную роль в транспорте кислорода и окислительных метаболических процессах, а также является важным элементом организма человека, который особенно необходим для образования гемоглобина. Препарат применяется для устранения дефицита железа.

Аскорбиновая кислота улучшает всасывание железа, превращение Fe³⁺ в Fe²⁺.

Пирацетам

Всасывание

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C_max пирацетама в плазме достигается через 2-6 ч, максимальная концентрация в ликворе - через 2-8 ч. Биодоступность составляет 100%.

Распределение

С белками плазмы не связывается. Кажущийся V_d пирацетама составляет около 0.6 л/кг. Распределяется во всех органах и тканях, свободно проникает через ГЭБ. Избирательно накапливается в коре головного мозга, в основном, в лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ганглиях.

Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Не метаболизируется.

Т_1/2 из плазмы крови составляет 4-5 ч, из спинномозговой жидкости - 8.5 ч. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Т_1/2 удлиняется при почечной недостаточности. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.

Циннаризин

Всасывание и распределение

После приема внутрь абсорбция медленная. C_max циннаризина в плазме достигается через 1-4 ч. С белками плазмы связывается на 91%.

Метаболизм и выведение

Активно и полностью метаболизируется изоферментами печени CYP2D6 посредством дезалкилирования.

Т_1/2 составляет 4 ч. 1/3 метаболитов выводится почками, 2/3 - через кишечник.

Железо всасывается, главным образом, из двенадцатиперстной и тощей кишки. Максимальное всасывание наблюдается при приеме железа натощак. Всасывание варьирует в значительной степени и зависит от запасов железа в организме и физиологических потребностей. При железодефицитных состояниях его абсорбция усиливается. Общее количество ассимилированного железа в организме возрастает с увеличением его дозы. Т_max в крови составляет 1-2 ч. После всасывания основная часть железа связывается с трансферрином и транспортируется в костный мозг, где захватывается эритроидными клетками костного мозга для синтеза гемоглобина; остальная часть содержится в крови и депонируется в органах в виде ферритина, гемосидерина или миоглобина. Незначительное количество железа выводится из организма после циклического разрушения молекулы гемоглобина.

Несмотря на отсутствие данных о наличии тератогенного действия пирацетама и циннаризина, применение препарата при беременности не рекомендуется. Назначение препарата Фезам беременным показано только в том случае, если предполагаемая польза для матери, превышает потенциальный риск для плода.

Пирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому во время его приема рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Показанием к применению является повышенная потребность в железе при беременности и в период лактации.

Противопоказано применение препарата у детей в возрасте до 5 лет.

Препарат следует с осторожностью назначать лицам с заболеваниями печени и/или почек. В случаях легкой и умеренной почечной недостаточности (особенно, если КК менее 60 мл/мин) следует снизить терапевтическую дозу или увеличить интервалы между приемами. У лиц с нарушением функции печени необходим контроль содержания печеночных ферментов.

Следует избегать употребления алкоголя во время лечения.

Препарат может стать причиной ложноположительной реакции при контроле допинговых средств у спортсменов.

Препарат усиливает активность гормонов щитовидной железы и может вызвать тремор и беспокойство.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с машинами и оборудованием, поскольку в начале лечения циннаризин может вызвать сонливость.

Эффективен только при железодефицитных анемиях и неэффективен при анемиях другой этиологии.

Избегать одновременного назначения с другими железосодержащими лекарственными средствами (риск передозировки).

Окрашивание кала в темный (черный) цвет на фоне приема железосодержащих препаратов не имеет клинического значения.

При одновременном приеме лекарственных средств, угнетающих ЦНС, трициклических антидепрессантов и алкоголя усиливается седативный эффект.

Препарат потенцирует действие ноотропных и антигипертензивных средств.

Сосудорасширяющие средства усиливают действие препарата.

Улучшает переносимость антипсихотических лекарственных средств и трициклических антидепрессантов.

Возможно усиление действия пероральных антикоагулянтов.

Взаимно уменьшают всасывание при совместном применении тетрациклины, D-пеницилламин, чай, яичный желток.

Антациды, содержащие соли алюминия, магния и кальция снижают всасывание препаратов железа.

Фезам очень хорошо переносится пациентами, в случае передозировки не наблюдается серьезных побочных эффектов, требующих отмены препарата.

В случае передозировки у детей доминируют симптомы возбуждения: бессонница, беспокойство, эйфория, раздражительность, тремор и в редких случаях ночные кошмары, галлюцинации и судороги.

Лечение: симптоматическая терапия, которая может включать гемодиализ. Следует провести промывание желудка, вызвать рвоту. Специфического антидота нет.