Фезам и Флебодиа 600

• недостаточность мозгового кровообращения (атеросклероз сосудов мозга, восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, черепно-мозговых травм, энцефалопатии различного генеза);
• интоксикации;
• заболевания ЦНС, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций (нарушения памяти, внимания, настроения);
• состояния после перенесенной черепно-мозговой травмы;
• психоорганический синдром с преобладанием признаков астении и адинамии;
• астенический синдром психогенного генеза;
• лабиринтопатии (головокружение, шум в ушах, тошнота, рвота, нистагм);
• синдром Меньера;
• профилактика мигрени и кинетозов;
• в составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей с психоорганическим синдромом.

• лечение симптомов лимфовенозной недостаточности нижних конечностей (ощущение тяжести, усталости, распирания в ногах; боль, усиливающаяся к концу дня; отеки);
• дополнительное лечение при нарушении микроциркуляции;
• лечение симптомов острого геморроя.

Препарат принимают внутрь.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 1-2 капс. 3 раза/сут в течение 1-3 месяцев в зависимости от тяжести заболевания. Курс лечения - 2-3 раза в год.

Детям старше 5 лет назначают по 1-2 капс. 1-2 раза/сут. Курс лечения - 1.5-3 месяца.

Внутрь.

При хронической лимфовенозной недостаточности назначают по 1 таб./сут утром, желательно до еды. Продолжительность терапии обычно составляет 2 месяца.

При остром геморрое и обострении хронического геморроя назначают в первые 4 дня по 1 таб. 3 раза/сут, во время еды; в последующие 3 дня - по 1 таб. 2 раза/сут, во время еды. В случае повторного возникновения симптомов курс лечения можно повторить по рекомендации врача.

При хроническом геморрое после купирования острых явлений рекомендуется продолжить прием по 1 таб. 1 раз/сут в течение 1-2 месяцев.

Если пропущен один или несколько приемов препарата, необходимо продолжать применение препарата в обычном режиме и в обычной дозе.

Перед применением препарата пациенту следует проконсультироваться с врачом.

• тяжелая почечная недостаточность (КК <20 мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• геморрагический инсульт;
• психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
• хорея Гентингтона;
• детский возраст до 5 лет;
• беременность;
• период лактации;
• редкие наследственные заболевания (непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат));
• повышенная чувствительность к пирацетаму, циннаризину или к какому-либо из вспомогательных веществ, включенных в состав препарата.

С осторожностью: болезнь Паркинсона; состояния, связанные с повышением внутриглазного давления; нарушения функции печени и/или почек, нарушение гемостаза, тяжелое кровотечение.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• период грудного вскармливания (опыт применения ограничен);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (опыт применения ограничен).

Аллергические реакции: в очень редких случаях - реакции гиперчувствительности в виде кожной сыпи, дерматита, зуда, отека, фоточувствительности.

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях возможны усиленное слюноотделение, тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Со стороны нервной системы: гиперкинезия, нервозность, сонливость, депрессия; в единичных случаях - головокружение, головные боли, атаксия, нарушение равновесия, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации.

Прочие: повышение сексуальной активности.

При длительной терапии у пожилых пациентов возможно появление тремора.

Частота развития нежелательных реакций представлена следующим образом: очень часто (>1/10 случаев), часто (>1/100 и <1/10 случаев), нечасто (>1/1000 и <1/100 случаев), редко (>1/10000 и <1/1000 случаев) и очень редко (<1/10000 случаев). Нежелательные реакции, частоту развития которых не представляется возможным оценить по доступным данным, имеют обозначение "частота неизвестна".

Во время применения диосмина сообщалось о нежелательных реакциях, представленных ниже.

Со стороны ЖКТ: редко - диспептические расстройства (изжога, тошнота, боли в животе).

Со стороны нервной системы: редко - головная боль.

Комбинированный лекарственный препарат с выраженным антигипоксическим, ноотропным и сосудорасширяющим эффектом. Компоненты взаимно потенцируют снижение сопротивления сосудов мозга и способствуют повышению в них кровотока.

Пирацетам активирует метаболические процессы в головном мозге посредством усиления энергетического и белкового обмена, ускорения утилизации глюкозы клетками и повышения их устойчивости к гипоксии; улучшает межнейрональную передачу в ЦНС, улучшает регионарный кровоток в ишемизированной зоне.

Циннаризин - селективный блокатор медленных кальциевых каналов и антагонист гистаминовых Н₁-рецепторов. Установлено, что циннаризин ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (катехоламины, ангиотензин и вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга, усиливая антигипоксическое действие пирацетама), не оказывая существенного влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови.

Венотонизирующее действие: уменьшает растяжимость вен, повышает тонус вен, уменьшает венозный застой, усиливает сосудосуживающее действие адреналина, норадреналина. 600 мг диосмина является оптимальной суточной дозой для осуществления венотонизирующего эффекта.

Ангиопротекторное действие: улучшает микроциркуляцию; повышает резистентность капилляров; уменьшает их проницаемость.

Действие на лимфатическую систему: улучшает лимфатический дренаж, повышает тонус и частоту сокращения лимфатических капилляров, увеличивает их функциональную плотность, снижает лимфатическое давление.

Оказывает противоотечное действие. Снижает симптомы воспаления (дозозависимый эффект).

Уменьшает адгезию лейкоцитов к венозной стенке и их миграцию в паравазальные ткани; улучшает диффузию кислорода и перфузию в ткани. Блокирует выработку свободных радикалов, синтез простагландинов и тромбоксана.

Подтверждено снижение среднего венозного давления в системе поверхностных и глубоких вен нижних конечностей, продемонстрированное в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, проведенном под контролем доплерографии; а также повышение систолического и диастолического АД у пациентов с послеоперационной ортостатической гипотензией.

Пирацетам

Всасывание

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C_max пирацетама в плазме достигается через 2-6 ч, максимальная концентрация в ликворе - через 2-8 ч. Биодоступность составляет 100%.

Распределение

С белками плазмы не связывается. Кажущийся V_d пирацетама составляет около 0.6 л/кг. Распределяется во всех органах и тканях, свободно проникает через ГЭБ. Избирательно накапливается в коре головного мозга, в основном, в лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ганглиях.

Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Не метаболизируется.

Т_1/2 из плазмы крови составляет 4-5 ч, из спинномозговой жидкости - 8.5 ч. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Т_1/2 удлиняется при почечной недостаточности. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.

Циннаризин

Всасывание и распределение

После приема внутрь абсорбция медленная. C_max циннаризина в плазме достигается через 1-4 ч. С белками плазмы связывается на 91%.

Метаболизм и выведение

Активно и полностью метаболизируется изоферментами печени CYP2D6 посредством дезалкилирования.

Т_1/2 составляет 4 ч. 1/3 метаболитов выводится почками, 2/3 - через кишечник.

Всасывание и распределение

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, обнаруживается в плазме через 2 ч после приема. C_max в плазме крови достигается через 15 ч после приема.

Равномерно распределяется и накапливается во всех слоях стенки полых вен и подкожных вен нижних конечностей, в меньшей степени - в почках, печени, легких и других тканях.

Избирательное накопление диосмина и/или его метаболитов в венозных сосудах достигает максимума к 9 часу после приема и сохраняется в течение 96 ч.

Выведение

Выводится преимущественно почками - 79%, а также кишечником - 11%, с желчью - 2.4%.

Несмотря на отсутствие данных о наличии тератогенного действия пирацетама и циннаризина, применение препарата при беременности не рекомендуется. Назначение препарата Фезам беременным показано только в том случае, если предполагаемая польза для матери, превышает потенциальный риск для плода.

Пирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому во время его приема рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Беременность

Применение в период беременности возможно только по назначению врача в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В экспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного воздействия на плод. До настоящего времени в клинической практике не было сообщений о случаях мальформационного или фетотоксического действия на плод при применении диосмина у беременных женщин.

Период грудного вскармливания

Из-за отсутствия данных о выделении с грудным молоком кормящим женщинам не рекомендуется применять диосмин.

Противопоказано применение препарата у детей в возрасте до 5 лет.

Препарат следует с осторожностью назначать лицам с заболеваниями печени и/или почек. В случаях легкой и умеренной почечной недостаточности (особенно, если КК менее 60 мл/мин) следует снизить терапевтическую дозу или увеличить интервалы между приемами. У лиц с нарушением функции печени необходим контроль содержания печеночных ферментов.

Следует избегать употребления алкоголя во время лечения.

Препарат может стать причиной ложноположительной реакции при контроле допинговых средств у спортсменов.

Препарат усиливает активность гормонов щитовидной железы и может вызвать тремор и беспокойство.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с машинами и оборудованием, поскольку в начале лечения циннаризин может вызвать сонливость.

Лечение острого геморроя можно проводить в комплексе с другими методами терапии. В том случае, если симптомы не исчезают после рекомендуемого курса лечения, пациенту следует проконсультироваться со специалистом, который подберет дальнейшую терапию.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет данных об отрицательном влиянии на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

При одновременном приеме лекарственных средств, угнетающих ЦНС, трициклических антидепрессантов и алкоголя усиливается седативный эффект.

Препарат потенцирует действие ноотропных и антигипертензивных средств.

Сосудорасширяющие средства усиливают действие препарата.

Улучшает переносимость антипсихотических лекарственных средств и трициклических антидепрессантов.

Возможно усиление действия пероральных антикоагулянтов.

Клинически значимых эффектов взаимодействия с другими лекарственными средствами не описано.

Пациенту следует информировать лечащего врача обо всех принимаемых лекарственных препаратах.

Фезам очень хорошо переносится пациентами, в случае передозировки не наблюдается серьезных побочных эффектов, требующих отмены препарата.

В случае передозировки у детей доминируют симптомы возбуждения: бессонница, беспокойство, эйфория, раздражительность, тремор и в редких случаях ночные кошмары, галлюцинации и судороги.

Лечение: симптоматическая терапия, которая может включать гемодиализ. Следует провести промывание желудка, вызвать рвоту. Специфического антидота нет.