Афобазол и Эрбисол

Афобазол применяется у взрослых при тревожных состояниях:

• генерализованные тревожные расстройства;
• неврастения;
• расстройства адаптации;
• у больных с различными соматическими заболеваниями: бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ИБС, гипертоническая болезнь, аритмии;
• при дерматологических, онкологических и других заболеваниях.

При лечении:

• нарушений сна, связанных с тревогой;
• нейроциркуляторной дистонии;
• предменструального синдрома;
• алкогольного абстинентного синдрома;
• для облегчения синдрома "отмены" при отказе от курения.

• гепатиты различной этиологии (включая вирусные, а также медикаментозные, вызванные применением антибиотиков, интерферонов, химиопрепаратов и других сильнодействующих лекарственных препаратов).

Препарат применяют внутрь, после еды.

Оптимальные разовые дозы - 10 мг; суточные - 30 мг, распределенные на 3 приема в течение дня.

Длительность курсового применения препарата составляет - 2-4 недели.

При необходимости, по рекомендации врача, суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 месяцев.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 18 лет.

• детский возраст;
• индивидуальная непереносимость.

Возможно: аллергические реакции.

Редко: головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.

В некоторых случаях в течение первых 2-5 дней приема возможно обострение хронических воспалительных процессов.

В ходе клинических испытаний, а также за время применения препарата в клинической практике аллергические реакции не отмечались, но полностью не исключается риск их проявления.

Афобазол - селективный небензодиазепиновый анксиолитик. Действуя на сигма-1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, Афобазол стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Афобазол также повышает биоэнергетический потенциал нейронов и оказывает нейропротекторное действие: восстанавливает и защищает нервные клетки.

Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Афобазол уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения), раздражительность, напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память), в т.ч. возникающие при стрессорных расстройствах (расстройства адаптации). Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.

Эффект препарата развивается на 5-7 день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1-2 недели.

Афобазол не вызывает мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется привыкание, лекарственная зависимость и не развивается синдром "отмены".

Иммуномодулирующий препарат, фармакологическая активность которого определяется содержанием в нем низкомолекулярных биологически активных пептидов (а также гликопептидов, нуклеотидов и аминокислот), активизирующих природные, эволюционно сформированные контролирующие системы организма, ответственные за поиск и устранения патологических изменений. Эрбисол активизирует иммунную систему и ускоряет восстановление поврежденных и уничтожение аномальных клеток и тканей. Основной иммуномодулирующий эффект препарата проявляется на уровне макрофагального звена, ответственного за репарацию поврежденных клеток и восстановление функциональной активности органов и тканей, а также на уровне N- и Т-киллеров, ответственных за уничтожение поврежденных клеток, не способных к регенерации, или аномальных клеток (мутантных, злокачественных, клеток-вирусоносителей) и тканей. В тоже время Эрбисол обладает иммунокоректирующим действием и при нарушениях иммунологического состояния способствует его нормализации, активируя Т-лимфоциты, Тh1-хелперы и Т-киллеры и ингибируя активность Тh2-хелперов и В-лимфоцитов, что важно для восстановления баланса между клеточным и гуморальным иммунитетом при онкологических заболеваниях и для остановки аутоиммунных и аллергических процессов. В зависимости от иммунного статуса организма препарат корректирует активность и некоторых других факторов гуморального и клеточного иммунитета: индуцирует синтез α-, β- и γ-интерферонов, фактора некроза опухолей. Эрбисол потенцирует действие антибиотиков, экзогенных интерферонов и, вместе с тем, уменьшает их токсическое побочное действие.

Эрбисол эффективен при лечении острых и хронических гепатитов различной этиологии, включая токсические, медикаментозые и вирусные гепатиты, при которых препарат активизирует процессы регенерации печени. При вирусных гепатитах Эрбисол, кроме того, активирует Т-киллеры, ответственные за уничтожение клеток-вирусоносителей, а также индуцирует синтез α-, β- и γ-интерферонов, повышая их уровень содержания в крови в 4-6 раз, что способствует ускорению элиминации вируса. В тоже время, активизируя процессы регенерации печени, препарат способствует замещению погибших гепатоцитов здоровыми, что позволяет отнести Эрбисол к препаратам, снижающих степень тяжести инфекционного заболевания. Препарат обладает противовоспалительными свойствами, однако лечение хронических воспалительных процессов может проходить через фазу обострения на протяжении 2-5 дней. Эрбисол способствует нормализации функций гепатоцитов, проявляет четкий антиоксидантный и мембраностабилизирующий эффекты на уровне плазматических мембран, предотвращает развитие дистрофии, цитолиза и холестаза, а также атеросклероза при поражениях печени, способствует нормализации уровней билирубина и трансаминаз. Это приводит к более быстрому исчезновению астеновегетативного, диспептического и болевого синдромов. Активизируя функции печени, препарат способствует ускорению удаления из организма посторонних токсических агентов и вредных продуктов его жизнедеятельности.

Всасывание

После перорального приема Афобазол хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. C_max - 0.130±0.073 мкг/мл; Т_max - 0.85±0.13 ч.

Метаболизм

Афобазол подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, основными путями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту. Афобазол интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, для него характерен быстрый перенос из центрального пула (плазмы крови) в периферический (сильно васкуляризированные органы и ткани).

Выведение

Т_1/2 фабомотизола при приеме препарата внутрь составляет 0.82±0.54 ч. Короткий Т_1/2 обусловлен интенсивной биотрансформацией препарата и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом.
При длительном применении не кумулирует в организме.

Применение препарата Афобазол противопоказано при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не оказывает отрицательного влияния на вождение автотранспорта и выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При сопутствующем холецистите применение препарата следует сочетать с терапией, нормализующей деятельность биллиарной системы.

При повышенном АД, а также в период обострения сопутствующих заболеваний препарат следует назначать с осторожностью, снижая дозу (по 2 мл 1 раз/сут вечером или по 2 мл 1 раз в 2 дня).

Афобазол не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияния на снотворное действие тиопентала.

Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина.

Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.

Эрбисол потенцирует действие антибактериальных средств и интерферонов.

Для эффективной реализации направленного иммуномодулирующего действия препарат не следует применять вместе с этанолом (нейтрализует репаративное действие макрофагов), с иммуномодуляторами, которые могут стимулировать гуморальный иммунитет, что препятствует действию Т-киллеров.

Эрбисол повышает чувствительность рецепторов, поэтому при совместном применении с ним гормональных препаратов или биостимуляторов следует контролировать их дозу, снижая в случае необходимости.

Симптомы: при значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации.

Лечение: в качестве неотложной помощи применяется кофеин 20% раствор в ампулах по 1.0 мл 2-3 раза/сут п/к.