Афобазол и Кардиотрон

Афобазол применяется у взрослых при тревожных состояниях:

• генерализованные тревожные расстройства;
• неврастения;
• расстройства адаптации;
• у больных с различными соматическими заболеваниями: бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ИБС, гипертоническая болезнь, аритмии;
• при дерматологических, онкологических и других заболеваниях.

При лечении:

• нарушений сна, связанных с тревогой;
• нейроциркуляторной дистонии;
• предменструального синдрома;
• алкогольного абстинентного синдрома;
• для облегчения синдрома "отмены" при отказе от курения.

• функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы (кардиалгия, аритмия);
• невротические состояния;
• вегетативная лабильность;
• в качестве седативного средства в гериатрии (пациентам старше 60 лет).

Препарат применяют внутрь, после еды.

Оптимальные разовые дозы - 10 мг; суточные - 30 мг, распределенные на 3 приема в течение дня.

Длительность курсового применения препарата составляет - 2-4 недели.

При необходимости, по рекомендации врача, суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 месяцев.

Внутрь, в виде раствора, который готовят перед применением путем разведения 1 чайной ложки препарата тремя чайными ложками кипяченой воды. Принимают по 1 чайной ложке приготовленного раствора 3 раза в день за 25-30 мин до еды. Курс лечения 15-25 дней. Целесообразность проведения повторных курсов определяется врачом.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 18 лет.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная свертываемость крови;
• кардиосклероз;
• острый инфаркт миокарда;
• эндокардит;
• миокардит;
• атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• беременность, период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью: алкоголизм, черепно-мозговая травма, заболевания головного мозга, заболевания печени, почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I степени.

Возможно: аллергические реакции.

Редко: головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.

Возможны аллергические реакции (крапивница, кожный зуд), тошнота, рвота, диарея, мышечная слабость, головная боль.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эцЬфекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Афобазол - селективный небензодиазепиновый анксиолитик. Действуя на сигма-1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, Афобазол стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Афобазол также повышает биоэнергетический потенциал нейронов и оказывает нейропротекторное действие: восстанавливает и защищает нервные клетки.

Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Афобазол уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения), раздражительность, напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память), в т.ч. возникающие при стрессорных расстройствах (расстройства адаптации). Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.

Эффект препарата развивается на 5-7 день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1-2 недели.

Афобазол не вызывает мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется привыкание, лекарственная зависимость и не развивается синдром "отмены".

Комбинированный препарат растительного происхождения. Обладает умеренным кардиотоническим и седативным действием, уменьшает возбудимость сердечной мышцы.

Всасывание

После перорального приема Афобазол хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. C_max - 0.130±0.073 мкг/мл; Т_max - 0.85±0.13 ч.

Метаболизм

Афобазол подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, основными путями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту. Афобазол интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, для него характерен быстрый перенос из центрального пула (плазмы крови) в периферический (сильно васкуляризированные органы и ткани).

Выведение

Т_1/2 фабомотизола при приеме препарата внутрь составляет 0.82±0.54 ч. Короткий Т_1/2 обусловлен интенсивной биотрансформацией препарата и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом.
При длительном применении не кумулирует в организме.

При приеме внутрь быстро всасывается, и его максимальная концентрация (по анализу спирта в крови) достигается в течение 5-7 минут.

Период распределения по органам и тканям (по анализам флавоноидов) составляет 55 -100 минут.

Период полувыведения препарата из организма составляет 95 -105 минут.

Применение препарата Афобазол противопоказано при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не оказывает отрицательного влияния на вождение автотранспорта и выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат содержит не менее 50 % этанола. В максимальной разовой дозе препарата (1 ч. л. раствора, приготовленного перед применением) содержание абсолютного этилового спирта (этанола) составляет около 0,5 г, в максимальной суточной дозе препарата (3 ч. л. раствора, приготовленного перед применением) - около 1,5 г.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Афобазол не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияния на снотворное действие тиопентала.

Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина.

Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.

При комбинированном применении препарата с сердечными гликозидами (дигоксин, строфантин и др.) происходит усиление кардиотонического эффекта, с бета-адреноблокаторами - усиление гипотензивного эффекта.

Симптомы: при значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации.

Лечение: в качестве неотложной помощи применяется кофеин 20% раствор в ампулах по 1.0 мл 2-3 раза/сут п/к.

При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов. Лечение симптоматическое.

При применении препарата в больших дозах возможны сонливость, снижение артериального давления, аритмия, редко - головокружение, которые проходят при снижении дозы препарата или его отмене. При длительном приеме препарата в больших дозах могут отмечаться жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея).