Афобазол и Кашнол

Афобазол применяется у взрослых при тревожных состояниях:

• генерализованные тревожные расстройства;
• неврастения;
• расстройства адаптации;
• у больных с различными соматическими заболеваниями: бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ИБС, гипертоническая болезнь, аритмии;
• при дерматологических, онкологических и других заболеваниях.

При лечении:

• нарушений сна, связанных с тревогой;
• нейроциркуляторной дистонии;
• предменструального синдрома;
• алкогольного абстинентного синдрома;
• для облегчения синдрома "отмены" при отказе от курения.

Острые и хронические бронхолегочные заболевания, сопровождающиеся затруднением отхождения мокроты (бронхиальная астма, трахеобронхит, обструктивный бронхит, пневмония, эмфизема легких, пневмокониоз и др.).

Препарат применяют внутрь, после еды.

Оптимальные разовые дозы - 10 мг; суточные - 30 мг, распределенные на 3 приема в течение дня.

Длительность курсового применения препарата составляет - 2-4 недели.

При необходимости, по рекомендации врача, суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 месяцев.

Препарат Кашнол назначают взрослым и детям старше 12 лет по 10 мл (2 чайные ложки) 3 раза в день,

детям до 6 лет - по 5 мл (1 чайная ложка) 3 раза в день,

детям от 6 до 12 лет - по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 3 раза в день.

Между применением очередных доз препарата необходим перерыв не менее 6 часов.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 18 лет.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; беременность, период лактации, тахикардия, миокардит, пороки сердца, декомпенсированный сахарный диабет, тиреотоксикоз, глаукома, печеночная или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. препарат содержит сахарозу и сорбитол).

Предупреждения

Препарат Кашнол следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии. При необходимости лечения Кашнолом в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Возможно: аллергические реакции.

Редко: головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.

Иногда наблюдаются головная боль, головокружение, повышенная нервная возбудимость, нарушение сна, сонливость, тремор, судороги, тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, учащенное сердцебиение, возможно окрашивание мочи в розовый цвет, аллергические реакции (сыпь, крапивница), снижение артериального давления, коллапс.

Афобазол - селективный небензодиазепиновый анксиолитик. Действуя на сигма-1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, Афобазол стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Афобазол также повышает биоэнергетический потенциал нейронов и оказывает нейропротекторное действие: восстанавливает и защищает нервные клетки.

Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Афобазол уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения), раздражительность, напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память), в т.ч. возникающие при стрессорных расстройствах (расстройства адаптации). Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.

Эффект препарата развивается на 5-7 день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1-2 недели.

Афобазол не вызывает мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется привыкание, лекарственная зависимость и не развивается синдром "отмены".

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, состоящий из ингредиентов, применяемых для симптоматического лечения кашля при различных легочных заболеваниях. Обладает бронхолитическим, муколитическим и отхаркивающим действием.

Сальбутамол оказывает бронхолитическое действие путем селективного действия на бета-2-адренергические рецепторы бронхов.

Бромгексин разжижает мокроту, увеличивает ее объем. Муколитическое действие обусловлено способностью деполимеризовать и разжижать мукопротеины и мукополисахаридные волокна.

Гвайфенезин обладает отхаркивающим действием. Уменьшает адгезивность, поверхностное натяжение мокроты, что улучшает ее отхождение.

Ментол обладает слабым антисептическими свойствами оказывает успокаивающее действие и уменьшает раздражение слизистой оболочки дыхательных путей.

Всасывание

После перорального приема Афобазол хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. C_max - 0.130±0.073 мкг/мл; Т_max - 0.85±0.13 ч.

Метаболизм

Афобазол подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, основными путями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту. Афобазол интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, для него характерен быстрый перенос из центрального пула (плазмы крови) в периферический (сильно васкуляризированные органы и ткани).

Выведение

Т_1/2 фабомотизола при приеме препарата внутрь составляет 0.82±0.54 ч. Короткий Т_1/2 обусловлен интенсивной биотрансформацией препарата и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом.
При длительном применении не кумулирует в организме.

Применение препарата Афобазол противопоказано при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Препарат противопоказан к применению при беременности.

При необходимости лечения Кашнолом в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не оказывает отрицательного влияния на вождение автотранспорта и выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Афобазол не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияния на снотворное действие тиопентала.

Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина.

Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.

Другие бета-2-адреномиметические средства и теофиллин усиливают действие сальбутамола и увеличивают вероятность появления побочных эффектов.

Кашнол не назначают одновременно с препаратами, содержащими кодеин и другими противокашлевыми средствами, так как это затрудняет отхождение разжиженной мокроты.

Входящий в состав препарата Кашнол бромгексин способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в легочную ткань.

Не рекомендуется применять препарат Кашнол одновременно с неселективными блокаторами бета-адренорецепторов, такими как пропранолол.

Входящий в состав препарата Кашнол сальбутамол не рекомендуется пациентам, которые получают ингибиторы МАО.

Диуретики и препараты глюкокортикостероидов усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.

Не рекомендуется принимать одновременно с Кашнолом щелочное питье.

Симптомы: при значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации.

Лечение: в качестве неотложной помощи применяется кофеин 20% раствор в ампулах по 1.0 мл 2-3 раза/сут п/к.

О случаях передозировки не сообщалось. Возможно усиление вышеуказанных побочных эффектов.

Лечение симптоматическое.