Фемибион Наталкер и Физиотенз

• для женщин, начиная с 13-й недели беременности и до конца периода грудного вскармливания.

• артериальная гипертензия.

Фемибион Наталкер II принимают во время еды, запивая холодным напитком. Предпочтительно принимать таблетку и мягкую капсулу одновременно с одним приемом пищи. Последовательность приема таблетки и мягкой капсулы не влияет на эффективность продукта.

Женщинам с 13-й недели беременности и до конца периода лактации рекомендуется принимать по 1 таб. и 1 мягкой капс./сут.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

В большинстве случаев начальная доза препарата Физиотенз составляет 0.2 мг/сут. Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.6 мг.

Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе - 0.2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0.4 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0.2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена до максимальной - 0.4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30-60 мл/мин).

• индивидуальная непереносимость компонентов.

• повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
• ангионевротический отек в анамнезе;
• СССУ или синоатриальная блокада;
• выраженная брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд./мин);
• AV-блокада II или III степени;
• острая и хроническая сердечная недостаточность;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы/галактозы;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности);

С осторожностью

Атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии); заболевания коронарных артерий (в т.ч. ИБС, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период); заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно); эпилепсия; болезнь Паркинсона; депрессия; глаукома; умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л);печеночная недостаточность; беременность.

Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.

У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях препарата Физиотенз , отмечены следующие побочные эффекты.

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100), включая отдельные сообщения.

Со стороны ЦНС: часто - головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница; нечасто - обморок*, повышенная возбудимость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту; часто - диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, зуд; нечасто - ангионевротический отек.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине; нечасто - боль в области шеи.

Со стороны организма в целом: часто - астения; нечасто - периферические отеки.

* - частота сопоставима с плацебо.

Биологически активная добавка к пище, дополнительный источник фолиевой кислоты, витаминов В₁, В₂, В₆, В₁₂, С, Е, биотина, никотинамида, пантотеновой кислоты, докозагексаеновой кислоты и йода.

Активные компоненты в продукте Фемибион Наталкер II распределены между двумя лекарственными формами: таблетки и мягкие капсулы.

Каждая таблетка содержит: фолиевую кислоту, Метафолин , 9 жизненно необходимых витаминов и йод.

Каждая мягкая капсула содержит: эссенциальную омега-3 жирную кислоту - докозагексаеновую кислоту (ДГК) и витамин Е.

Фолиевая кислота - жизненно важный витамин для будущих и кормящих матерей. Проведенные исследования показывают положительное влияние фолиевой кислоты (синтетической формы фолатов) и натуральных пищевых фолатов на течение беременности и нормальное развитие ребенка (как внутриутробное, так и после его рождения). С пищей поступает, как правило, недостаточное количество фолатов, часто не обеспечивающее даже нормальную потребность, а у беременных и кормящих женщин потребность в фолатах повышена. Поэтому очень важно дополнение в форме синтетического фолата (фолиевой кислоты).

В организме фолиевая кислота превращается в биологически активную форму. Медицинские данные свидетельствуют, что организм каждой второй женщины не может полностью преобразовать фолиевую кислоту в ее активную форму.

Метафолин - это легко усваиваемая биологически активная форма фолата. Метафолин . Благодаря этому Метафолин для организма более доступен и усваивается лучше, чем фолиевая кислота.

Фемибион Наталкер II содержит 200 мкг фолиевой кислоты с соответствующим количеством Метафолина для удовлетворения повышенной потребности и обеспечения необходимого уровня содержания фолатов в организме во время беременности и в период кормления грудью даже у тех женщин, организм которых не может полностью преобразовывать и в последствие усваивать фолиевую кислоту.

Для нормального развития ребенка, помимо фолиевой кислоты, необходимы витамины и йод. Поэтому очень важно восполнить повышенную потребность в них во время беременности и в период грудного вскармливания, поскольку ребенок получает витамины и йод не только во время беременности от матери, но и в период кормления с грудным молоком.

Фемибион Наталкер II содержит 9 жизненно важных витаминов и микроэлемент йод.

Витамин В₁ необходим для углеводного обмена и энергообеспечения.

Витамин В₂ необходим для энергетического обмена.

Витамин В₆ необходим для белкового обмена.

Витамин В₁₂ необходим для кроветворения и здоровой нервной системы.

Витамин С участвует в образовании соединительной ткани. Помимо этого он улучшает защитные свойства организма, и способствует усвоению железа.

Витамин Е защищает клетки организма от свободных радикалов.

Биотин важен для здоровой кожи.

Пантотенат кальция участвует в процессе обмена веществ.

Никотинамид поддерживает защитную функцию кожи.

Йод является жизненно важным микроэлементом, необходимым для роста и функционирования щитовидной железы.

Особое значение эссенциальной жирной кислоты ДГК

ДГК является полиненасыщенной жирной кислотой, которая особенно важна для нормального развития мозга и формирования зрения у ребенка. Достаточно большое количество жизненно важной ДГК содержится только в жирной морской рыбе, однако она, как правило, не входит в ежедневный рацион питания. Другие пищевые продукты, такие как яйца, содержат ДГК в следовых количествах. Со второй половины беременности и в период лактации потребность организма в ДГК возрастает и количество ДГК, поступающей с пищевыми источниками, недостаточно. Поскольку организм ребенка не может самостоятельно вырабатывать ДГК, источником ее получения для него является мать. Мать передает ребенку ДГК через плаценту, а затем с материнским молоком. Поэтому ведущие специалисты рекомендуют во время беременности и в период кормления принимать минимум 200 мг/сут ДГК.

Фемибион Наталкер II содержит 200 мг ДГК, полученной из высокоочищенного концентрированного рыбьего жира. Исключительное качество и уменьшение интенсивности запаха гарантируется благодаря строго контролируемому процессу производства. В упаковке продукта ДГК представлена в форме капсул. Помимо ДГК капсулы также содержат витамин Е, который обеспечивает стабильность ДГК в организме.

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α₂-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Применение моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях.

Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении АД применение комбинации антагонистов рецепторов ангиотензина II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора медленных кальциевых каналов (15% против 11%; р<0.05).

Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Всасывание

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта "первого прохождения" через печень.

Время достижения C_max - около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.

Метаболизм

Основной метаболит моксонидина - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение

Т_1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% - в неизмененном виде и 13% - в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты с артериальной гипертензией

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Пациенты пожилого возраста

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Пациенты с почечной недостаточностью

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T_1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК >90 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T_1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК< 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный T_1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью C_max моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек доза должна подбираться индивидуально.

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Дети

Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов в возрасте до 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Беременность

Клинические данные о применении препарата Физиотенз у беременных отсутствуют.

В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.

Физиотенз следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Моксонидин проникает в грудное молоко, поэтому не должен назначаться в период кормления грудью. При необходимости применения лекарственного препарата Физиотенз в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Противопоказано применение препарата у пациентов в возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасностии эффективности).

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Женщинам во время беременности и в период лактации не следует превышать рекомендуемую дозу.

Биологически активную добавку Фемибион Наталкер II не следует использовать в качестве заменителя полноценной сбалансированной диеты.

Продукт содержит рыбий жир и рыбный желатин.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД.

В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи AV-блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Физиотенз и замедлением AV-проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию AV-блокады рекомендуется соблюдать осторожность.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз , сначала следует отменить бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней - Физиотенз .

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Физиотенз приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Физиотенз резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 недель.

У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Физиотенз следует начинать с минимальной дозы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Совместное применение моксонидина с другими антигипертензивными препаратами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их одновременное применение с моксонидином.

Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать их одновременного применения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном применении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19.6 мг.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.

Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.